核苷類藥物的酶促改性和衍生化.pdf_第1頁
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1、核苷類藥物分子具有明顯的抗癌和抗病毒活性，并用于治療各種癌癥和HIV病毒的疾病。為了提高和改善核苷類分子藥效，需不斷進(jìn)行修飾改性。 論文研究了非水介質(zhì)中酶促合成核苷類藥物修飾與可聚合核苷類藥物衍生物的方法，以三種脂肪酸二乙烯酯分別與去羥肌苷、2’-脫氧核苷和5-氟核苷三種的核苷類藥物制得了11種可聚合的核苷類藥物衍生物；研究了6種溶劑和6種酶源對(duì)酶促合成影響，結(jié)果發(fā)現(xiàn)脂肪酶(PPL、CCL和AY30)和固定化的脂肪酶Lipozy

2、me在極性較弱的溶劑二氧六環(huán)，丙酮和THF中對(duì)核苷具有較好的催化活性，而在極性較強(qiáng)的DMF和吡啶溶劑中催化活性很弱；產(chǎn)物經(jīng)過分離純化，用紅外光譜、核磁共振譜、質(zhì)譜等分析手段表征，驗(yàn)證了這11新衍生物的結(jié)構(gòu)。 論文研究了非水介質(zhì)中酶促合成核苷和鯊肝醇的復(fù)合藥物的方法；以脂肪酸二乙烯酯和鯊肝醇獲得三種鯊肝醇的單乙烯酯，進(jìn)一步與去羥肌苷和阿昔洛維兩種核苷類藥物反應(yīng)得到6種含有核苷和鯊肝醇的復(fù)合藥物；產(chǎn)物經(jīng)過分離純化表征，驗(yàn)證了這6種新

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