抗炎性腸病藥物4-氨基水楊酸偶氮衍生物的合成研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、炎性腸病(InflammatoryBowelDiseases,IBD)包括潰瘍性結(jié)腸炎(UlcerativeColitis,UC)和克隆病(Crohn'sDisease,CD),是一組發(fā)病機理不明的慢性腸道炎癥性疾病。在歐美國家發(fā)病率較高,近年來亞洲國家的發(fā)病率也逐漸升高。柳氮磺胺吡啶(Sulfusalazine,SASP)和5-氨基水楊酸(5-aminosalicylicacid,5-ASA)一直以來都是治療IBD的主要藥物。近年來有

2、研究表明4-氨基水楊酸(4-aminosalicylicacid,4-ASA)在IBD的治療上與5-ASA有同樣高的療效,在作用部位和作用機理有一定的差別。但是直接口服的4-ASA很快就會在小腸上端吸收,只有少量能到達結(jié)腸發(fā)揮治療作用,因此研究一種結(jié)腸特定性的4-ASA前體藥物是很有必要的。本課題設(shè)計參考了巴柳氮和奧柳氮的設(shè)計原理,通過偶氮鍵將4-ASA和對接物連接起來,所選對接物包括水楊酸、苯酚和水楊酰甘氨酸。本文首先對4-ASA的氨

3、基和羥基進行了選擇性保護,通過氫化還原法選擇性脫除氨基的保護基,然后將氫化產(chǎn)物制成重氮鹽,通過與水楊酸、苯酚和水楊酰甘氨酸發(fā)生反應(yīng)生成4-ASA的偶氮衍生物,最后在堿性條件下水解得到最終產(chǎn)物。本課題探索了一條4-ASA偶氮化合物的多步合成工藝,得到了目標(biāo)產(chǎn)物三個,對合成的目標(biāo)產(chǎn)物和中間產(chǎn)物用熔點、薄層色譜法、MS、FT-IR、1H-NMR和13C-NMR進行了詳細(xì)的表征,確定了它們的結(jié)構(gòu)。本課題的研究工作為合成新型的高效低毒4-ASA類

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