4-氨基水楊酸抗炎性腸病衍生物的合成研究.pdf_第1頁(yè)
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1、炎性腸病(inflammatory bowel diseases,IBD)包括潰瘍性結(jié)腸炎(ulcerative colitis,UC)和克隆病(Crohn's Disease,CD),是一組發(fā)病機(jī)理不明的慢性腸道炎癥性疾病.在歐美國(guó)家發(fā)病率較高,近年來(lái)亞洲國(guó)家的發(fā)病率也逐漸升高.柳氮磺胺吡啶(Sulfusalazine,SASP)和5-氨基水楊酸(5-aminosalicylic acid,5-ASA)一直以來(lái)都是治療IBD的主要藥物

2、.近年來(lái)有研究表明4-ASA在IBD的治療上與5-ASA有同樣高的療效.但是直接口服的4-ASA很快就會(huì)在小腸上段吸收,只有少量能到達(dá)結(jié)腸發(fā)揮治療作用,因此研究一種結(jié)腸特定性的4-ASA前體藥物是很有必要的.體外試驗(yàn)表明,5-氨基水楊酸(5-ASA-Gly)可作為5-ASA結(jié)腸特定性給藥的前體藥物,基于4-ASA是5-ASA的同分異構(gòu)體,而且化學(xué)結(jié)構(gòu)相似,所以可以選擇甘氨酸作為4-ASA結(jié)腸特定性前體藥物的載體.該文探索了一條4-ASA

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