樺木酮縮氨基硫脲銅、銀金屬配合物的合成.pdf

1、已有的研究表明，樺木醇衍生物是一類獨(dú)特的抗艾滋病、抗腫瘤藥物，如天然活性產(chǎn)物樺木酸和在樺木酸C-3位上修飾了3,3-二甲基丁二酸的貝韋立馬(―bevirimat‖,―PA-457‖)，以及一些其他活性更好的樺木醇衍生物。作為天然物，這類物質(zhì)在抗腫瘤和抗艾滋病等方面有著獨(dú)特的藥物作用機(jī)制，對病變細(xì)胞有極強(qiáng)的選擇性攻擊，而對正常細(xì)胞幾乎無損傷。因此，樺木醇已被視為是很有前途的候選化合物，已成為近年來天然有機(jī)藥物研究的熱點(diǎn)之一?？s氨基硫脲基團(tuán)

2、是一類含有硫酰胺鍵[-C(S)NH-]的特殊希夫堿。該類物質(zhì)具有較強(qiáng)的配位能力、多樣的配位形式、多種生物活性，如：抗菌、消炎、抗病毒、抗腫瘤等。近年來的研究表明，多數(shù)縮氨基硫脲金屬配合物比其相應(yīng)的縮氨基硫脲配體具有更好的生物活性。國內(nèi)外近年來，在我們所能找著的文獻(xiàn)范圍內(nèi)，有關(guān)甾體硫代酰腙類化合物及其衍生物的生理活性研究中，比較有代表性的有膽固醇硫代酰腙類和黃體酮硫代酰腙類，樺木醇的類似衍生物還未見報道。
　　本文運(yùn)用拼合原理，將縮

3、氨基硫脲基團(tuán)引入到樺木醇上，并與不同的金屬離子絡(luò)合。合成過程是以樺木醇為原料，保護(hù)C-28上的羥基，將C-3上的羥基氧化，再脫去保護(hù)基團(tuán)，接入縮氨基硫脲，最終分別與不同過渡金屬離子形成配合物，即合成了樺木酮縮氨基硫脲及其金屬配合物。所得的化合物用紅外光譜，核磁共振氫譜，飛行時間質(zhì)譜等手段進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征。抗菌活性測試結(jié)果表明對兩種類型的細(xì)菌（革蘭氏陽性細(xì)菌中的4220型金黃色葡萄球、209型金黃色葡萄球、3065型變形鏈球菌和革蘭氏陰性細(xì)