鈀(Ⅱ)、鉑(Ⅱ)縮氨基硫脲配合物的合成、表征及其與BSA和DNA的相互作用.pdf_第1頁
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1、縮氨基硫脲類化合物由于具有抗癌、抑菌等生物活性引起了人們對其藥理作用的巨大興趣。而近十年來的研究表明,多數(shù)縮氨基硫脲金屬配合物比其相應的氨基硫脲配體有更好的生物活性。而鈀(Ⅱ)和鉑(Ⅱ)配合物作為抗癌、抗菌藥物已經用于臨床。研究縮氨基硫脲與鈀(Ⅱ)、鉑(Ⅱ),的配合物的合成及生物活性,對尋找新的高效、低毒的殺菌、抗癌藥物具有重要的意義。 本文全面綜述了鈀(Ⅱ)、鉑(Ⅱ)縮氨基硫脲配合物的類型、合成方法、結構特征和生物活性,合成了

2、三種縮氨基硫脲:5-甲氧基-5,6-二苯基-4,5-二氫-[1,2,4,]三嗪-3-硫酮、1-苯基-3-甲基-4-苯甲?;吝蛲?5縮氨基硫脲以及苊醌縮氨基硫脲,并且進一步合成了它們的鈀(Ⅱ)和鉑(Ⅱ)的配合物,利用元素分析、質譜、摩爾電導、紅外光譜、紫外光譜、熱分析、核磁共振譜等現(xiàn)代化學物理方法進一步表征了這些配合物的組成與結構,討論了配合物的有關物理化學性質。實驗結果表明,配合物均為非電解質,中心離子與配體的摩爾比為1:2或1:1,

3、并且中心離子的配位數(shù)均為四。 DNA是藥物分子在體內的作用靶,而血清蛋白是藥物在體內運輸?shù)闹饕妮d體,研究小分子與BSA和DNA的相互作用,為它們作生物活性方面的研究提供了基本的數(shù)據(jù)。本文研究了5-甲氧基-5,6-二苯基-4,5-二氫-[1,2,4]三嗪-3-硫酮以及1-苯基-3-甲基-4-苯甲?;吝蛲?5縮氨基硫脲鈀(Ⅱ)、鉑(Ⅱ)配合物與BSA的相互作用,并且推斷了它們相互作用的機理,求算了結合常數(shù)和熱力學參數(shù),判斷了它們

4、之間的作用力類型,進一步求得了1-苯基-3-甲基-4-苯甲?;吝蛲?5縮氨基硫脲配體以及鈀(Ⅱ)、鉑(Ⅱ)配合物與BSA相互作用的分子間距離。研究了5-甲氧基-5,6-二苯基-4,5-二氫-[1,2,4]三嗪-3-硫酮以及苊醌縮氨基硫脲鈀(Ⅱ)、鉑(Ⅱ)配合物與DNA的相互作用,比較了配合物和配體與DNA的結合能力強弱,研究表明,配合物與DNA的作用能力均強于配體。 此項工作的開展,不僅具有重要的配位化學理論意義,而且為醫(yī)學上

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