鈀（Ⅱ）、鉑（Ⅱ）縮氨基硫脲配合物的合成、表征及其與BSA和DNA的相互作用.pdf

1、縮氨基硫脲類(lèi)化合物由于具有抗癌、抑菌等生物活性引起了人們對(duì)其藥理作用的巨大興趣。而近十年來(lái)的研究表明，多數(shù)縮氨基硫脲金屬配合物比其相應(yīng)的氨基硫脲配體有更好的生物活性。而鈀(Ⅱ)和鉑(Ⅱ)配合物作為抗癌、抗菌藥物已經(jīng)用于臨床。研究縮氨基硫脲與鈀(Ⅱ)、鉑(Ⅱ)，的配合物的合成及生物活性，對(duì)尋找新的高效、低毒的殺菌、抗癌藥物具有重要的意義。 本文全面綜述了鈀(Ⅱ)、鉑(Ⅱ)縮氨基硫脲配合物的類(lèi)型、合成方法、結(jié)構(gòu)特征和生物活性，合成了

2、三種縮氨基硫脲：5-甲氧基-5,6-二苯基-4，5-二氫-[1，2,4，]三嗪-3-硫酮、1-苯基-3-甲基-4-苯甲?；吝蛲?5縮氨基硫脲以及苊醌縮氨基硫脲，并且進(jìn)一步合成了它們的鈀(Ⅱ)和鉑(Ⅱ)的配合物，利用元素分析、質(zhì)譜、摩爾電導(dǎo)、紅外光譜、紫外光譜、熱分析、核磁共振譜等現(xiàn)代化學(xué)物理方法進(jìn)一步表征了這些配合物的組成與結(jié)構(gòu)，討論了配合物的有關(guān)物理化學(xué)性質(zhì)。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，配合物均為非電解質(zhì)，中心離子與配體的摩爾比為1:2或1:1，

3、并且中心離子的配位數(shù)均為四。 DNA是藥物分子在體內(nèi)的作用靶，而血清蛋白是藥物在體內(nèi)運(yùn)輸?shù)闹饕妮d體，研究小分子與BSA和DNA的相互作用，為它們作生物活性方面的研究提供了基本的數(shù)據(jù)。本文研究了5-甲氧基-5,6-二苯基-4,5-二氫-[1，2,4]三嗪-3-硫酮以及1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基吡唑酮-5縮氨基硫脲鈀(Ⅱ)、鉑(Ⅱ)配合物與BSA的相互作用，并且推斷了它們相互作用的機(jī)理，求算了結(jié)合常數(shù)和熱力學(xué)參數(shù)，判斷了它們

4、之間的作用力類(lèi)型，進(jìn)一步求得了1-苯基-3-甲基-4-苯甲?；吝蛲?5縮氨基硫脲配體以及鈀(Ⅱ)、鉑(Ⅱ)配合物與BSA相互作用的分子間距離。研究了5-甲氧基-5,6-二苯基-4,5-二氫-[1，2,4]三嗪-3-硫酮以及苊醌縮氨基硫脲鈀(Ⅱ)、鉑(Ⅱ)配合物與DNA的相互作用，比較了配合物和配體與DNA的結(jié)合能力強(qiáng)弱，研究表明，配合物與DNA的作用能力均強(qiáng)于配體。 此項(xiàng)工作的開(kāi)展，不僅具有重要的配位化學(xué)理論意義，而且為醫(yī)學(xué)上