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1、該課題進行了以下幾個方面的工作：1.對已知的COX-2選擇性抑制劑進行SAR研究,設(shè)計了具有同一骨架而互為異構(gòu)的兩類目標(biāo)物：含有磺?；〈模?３－二芳基吲哚.２.合成了具有基團多樣性的目標(biāo)物共計42個,全部經(jīng)300兆<'1>HNMR和元素分析的確證.并選取目標(biāo)物HWH8-2進行X-單晶衍射分析,得到晶體結(jié)構(gòu)的數(shù)據(jù).3.利用已建立的藥理模型對所合成的目標(biāo)物進行生物活性評價.體外活性表明：15個化合物對COX-2的活性高于Celecoxi
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