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1、本文對(duì)蒼耳素Ⅲ-1中的抑菌成分進(jìn)一步分離純化及鑒定,獲得蒼耳素Ⅲ-1活性物質(zhì)的化學(xué)結(jié)構(gòu)式。通過(guò)對(duì)制劑助劑的篩選研究,確定制劑配方中最佳填料、分散劑、潤(rùn)濕劑及其制劑最佳配比,加工得到25%蒼耳素Ⅲ-1可濕性粉劑,并進(jìn)行了質(zhì)量檢測(cè)和室內(nèi)藥效評(píng)價(jià)。研究結(jié)果如下: 1.以黃瓜枯萎病菌(Fusarium oxysporium Schl.)為供試菌,采用柱層析和薄層層析的方法對(duì)蒼耳素Ⅲ-1中抑菌成分的進(jìn)行分離和純化,對(duì)分離的各流分進(jìn)行抑菌活
2、性的測(cè)定,選取抑菌活性較高的流分再進(jìn)行薄層層析法分離及生物測(cè)定,據(jù)蒼耳素Ⅲ-1抑菌活性較高流分的TLC分離的結(jié)果,選取蒼耳素Ⅲ-1高活性流分5號(hào),10號(hào)進(jìn)行抑菌成分的GC-MS分析,主要抑菌成分有呋喃甲醛(2-Furancarboxaldehyde);5-羥甲基糠醛(5-Hydroxymethyl-2-furaldehyde),4-羥基-4-甲基-2-戊酮(Diacetone alcohol)等。 2.以黃瓜黑星病菌(Clado
3、sporium cucumerinum Ell.et Arthur)和黃瓜黑星病菌(Alternaric solani(Ellis et Martin)Jones et Grout)為供試菌,測(cè)定了活性成分呋喃甲醛、4-羥基-4-甲基-2-戊酮、蒼耳素Ⅲ-1對(duì)供試菌的抑菌活性,結(jié)果表明:蒼耳素Ⅲ-1對(duì)黃瓜黑星病菌和番茄早疫病菌的菌絲生長(zhǎng)抑制的毒力最高,其EC50分別為0.00052mg/mL和0.0104mg/mL;呋喃甲醛、4-羥基-
4、4-甲基-2-戊酮的抑制率都達(dá)到了90%以上,具有良好的抑菌效果;蒼耳素Ⅲ-1的抑菌率為98.1%,說(shuō)明蒼耳素Ⅲ-1的抑菌作用主要是其含有的抑菌物質(zhì)作用的結(jié)果,而不是溶劑在起主要抑菌作用。 3.對(duì)蒼耳素Ⅲ-1進(jìn)行劑型研究,篩選并確定劑型配方中的助劑及其最佳配比。25%蒼耳素Ⅲ-1可濕性粉劑配方為蒼耳素Ⅲ-125%;白炭黑63%;分散劑甲基萘磺酸鈉甲醛縮合物(MF)10%;潤(rùn)濕劑十二烷基苯磺酸鈉(ABS)2.0%。 4.2
5、5%蒼耳素Ⅲ-1可濕性粉劑進(jìn)行了質(zhì)量評(píng)價(jià),pH值為8.59;潤(rùn)濕時(shí)間為45s;懸浮率(%)為83.8;細(xì)度(通過(guò)325目篩)(m/m)為99.2;起泡性8mL,各項(xiàng)指標(biāo)均達(dá)到國(guó)家標(biāo)準(zhǔn),熱/冷儲(chǔ)后無(wú)結(jié)塊、不發(fā)粘,能自由流動(dòng),潤(rùn)濕性和懸浮率良好。 5.25%蒼耳素Ⅲ-1可濕性粉劑在5mg/mL對(duì)番茄早疫病菌菌菌絲生長(zhǎng)的最高抑制作用為65.22%,對(duì)黃瓜黑星病菌菌絲生長(zhǎng)的最高抑制作用為70.20%;25%蒼耳素Ⅲ-1WPl00倍對(duì)番茄
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