鹽酸去氫駱駝蓬堿脂質體乳膏的制備.pdf

1、目的：研制可迅速起效與局部延效的鹽酸去氫駱駝蓬堿脂質體乳膏，并對其透皮吸收進行研究，探討脂質體技術在民族藥透皮吸收制劑中的應用規(guī)律。方法：1)以乳膏的外觀、均勻性、涂布性、粘度、粒徑、高溫試驗結果、離心試驗結果為評價指標，采用綜合評分法計算總分，建立乳膏客觀評價體系，采用均勻試驗設計優(yōu)選鹽酸去氫駱駝蓬堿乳膏處方組成；2)通過建立瘙癢模型確定鹽酸去氫駱駝蓬堿乳膏止癢藥效的量效關系；3)以加樣回收率為指標，確定合適的鹽酸去氫駱駝蓬堿脂質體包

2、封率測定方法；4)以包封率為指標，采用均勻試驗設計分別優(yōu)選薄膜分散法、注入法、逆向蒸發(fā)法以及pH梯度法的最優(yōu)工藝條件，并將各法優(yōu)選結果進行橫向比較，確定最優(yōu)脂質體制備方法；5)以瘙癢次數(shù)和瘙癢持續(xù)時間為指標，進行普通乳膏制劑與脂質體乳膏制劑的藥效學對比；6)以透皮吸收速率和皮內藥物滯留量為指標進行兩種制劑的透皮吸收研究；結果：1)優(yōu)化后的乳膏處方為：單硬脂酸甘油酯（8%）、凡士林（5%）、蜂蠟（6.1%）、司盤-60（1.1%）、吐溫-

3、80(1.9%)；2)鹽酸去氫駱駝蓬堿乳膏對磷酸組胺、5-羥色胺引起的瘙癢均有抑制作用，且高、中劑量組的止癢效果優(yōu)于皮炎平乳膏； 3)以PBS為洗脫劑的葡聚糖凝膠柱層析法可有效分離脂質體與游離藥物，高中低濃度組的平均加樣回收率分別為100.04%、102.2%、97.38%； 4)pH梯度法是最適合鹽酸去氫駱駝蓬堿脂質體的制備方法，其平均包封率為85.32%；5)三種不同含量的鹽酸去氫駱駝蓬堿脂質體乳膏對磷酸組胺、5-羥色胺引起的瘙癢均