2，6，8-三巰基嘌呤的合成研究.pdf

1、嘌呤衍生物既是一類(lèi)重要的抗病毒藥物，又是制備核苷藥物的中間體。在嘌呤環(huán)的2，6或8位碳上引入某些取代基團(tuán)后，所得的嘌呤衍生物具有抗病毒，抗癌和降血壓等的生物醫(yī)學(xué)活性。 論文以氰乙酸甲酯為原料，經(jīng)過(guò)環(huán)合、亞硝化、還原、閉環(huán)、硫代五步反應(yīng)得到2,6,8-三巰基嘌呤。從氰乙酸甲酯出發(fā)，與甲醇鈉、硫脲反應(yīng)，經(jīng)環(huán)合得到2-巰基-4-氨基-6-羥基嘧啶；亞硝化得到2-巰基-4-氨基-5-亞硝基-6-羥基嘧啶；用保險(xiǎn)粉還原得到2-巰基-6-羥

2、基-4，5-二氨基嘧啶；再與二硫化碳閉環(huán)得到2,8-二巰基-6-羥基嘌呤；最后用五硫化二磷巰基化得到2,6,8-三巰基嘌呤，總收率達(dá)到54.3％。論文研究了反應(yīng)溫度、反應(yīng)時(shí)間、原料配比、溶劑的加入量等因素對(duì)產(chǎn)物得率的影響，優(yōu)化各步反應(yīng)的工藝條件，得出合成2,6,8-三巰基嘌呤的最佳工藝條件。采用氫核磁共振(<'1>HNMR)、紅外光譜(IR)、液相質(zhì)譜(LC-MS)等分析檢測(cè)手段，對(duì)產(chǎn)物進(jìn)行定性和定量分析，確定了目標(biāo)產(chǎn)物2,6,8-三巰