撲爾敏的制備工藝及其衍生物的合成.pdf

1、變態(tài)反應(yīng)是指過(guò)高的異常的免疫反應(yīng)，是一類嚴(yán)重威脅公眾身體健康的慢性疾病。隨著變態(tài)反應(yīng)性疾病的日趨嚴(yán)重，研究和開(kāi)發(fā)抗變態(tài)反應(yīng)藥物具有重要意義。
　　 抗變態(tài)反應(yīng)藥物大多是H1受體拮抗劑（抗組胺藥），其與組胺競(jìng)爭(zhēng)H1受體，阻止組胺與H1受體結(jié)合，從而達(dá)到抑制組胺引起變態(tài)反應(yīng)的作用?？菇M胺藥物與HI受體結(jié)合，是由于其分子結(jié)構(gòu)滿足兩個(gè)條件：一是在生理酸性條件下形成銨離子，帶有正電荷對(duì)產(chǎn)生拮抗活性是必要的；二是分子中存在芳環(huán)類的親脂性基團(tuán)

2、，容易與受體進(jìn)行疏水性結(jié)合。
　　 撲爾敏是第一代抗組胺藥物之一，其不但具有很好抗變態(tài)反應(yīng)療效，而且具有一定的治療感冒作用，目前大多感冒藥含有撲爾敏成分。由于傳統(tǒng)的撲爾敏制備工藝流程長(zhǎng)、收率較低等缺點(diǎn)，因此對(duì)撲爾敏的制備工藝進(jìn)行改進(jìn)研究具有重要意義。本文對(duì)撲爾敏的制備工藝進(jìn)行研究，提出一條新的撲爾敏合成路線，并對(duì)其第二步反應(yīng)中的反應(yīng)物料比、溫度、時(shí)間、催化劑用量等因素進(jìn)行優(yōu)化，此工藝相比傳統(tǒng)的撲爾敏制備工藝流程短、收率高。同時(shí)我