酚維A胺及其衍生物的合成.pdf

1、本文介紹了具有抗腫瘤活性的維甲酸類化合物酚維A胺（4-HPR）及其衍生物的研究進展，并展望其今后的研究動向。維甲酸類化合物通過激活受體蛋白來調(diào)控核基因的表達，產(chǎn)生抗腫瘤作用。
　　 本文研究了酚維A胺（4-HPR）合成的新方法。通過全反式維甲酸與草酰氯反應生成酰氯，再與三乙胺成鹽，然后將得到的?；@鹽與對氨基苯酚發(fā)生酰胺化反應，制得4-HPR。該方法解決了文獻報道方法在大規(guī)模合成時存在的多種問題如后處理繁瑣、收率低等，具有操作簡

2、單、反應條件溫和以及產(chǎn)率高等特點。
　　 本文還研究了4-O-HPR的合成新方法，將維甲酸甲酯化后，與三氯化鐵氧化，水解得到4-氧-維甲酸，然后通過酰氯法與對氨基苯酚合成了4-O-4-HPR。降低了類維A酸的毒性、提高其藥物活性，尋找有更好治療效果和選擇性的類維A酸衍生物，本論文通過引入羰基對它進行了結(jié)構(gòu)改造，合成了7個尚未見文獻報道的酚維A胺衍生物。
　　 為了研究抗腫瘤藥物N-（4-羥苯基）維甲酰胺（4-HPR）的作