滇丁香、茜草抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究.pdf

1、本論文分三章對植物中的α-葡萄糖苷酶抑制活性成分進(jìn)行研究。第一章論述了42種藥用植物體外α-葡萄糖苷酶初步篩選工作，并對茜草進(jìn)行了哺乳動物來源的α-葡萄糖苷酶抑制活性研究，并與酵母糖苷酶抑制活性進(jìn)行對比研究。第二章對初篩效果好的茜草和滇丁香采用活性追蹤方法分離得到活性成分，并對它們進(jìn)行了抑制動力學(xué)研究。第三章對植物來源α-葡萄糖苷酶抑制劑的研究意義及現(xiàn)狀進(jìn)行了總結(jié)和綜述。
　　 第一章42種植物抑制α-葡萄糖苷酶活性篩選;

2、>　　 本章包含四個部分。第一部分主要概述了α-葡萄糖苷酶抑制劑篩選方法。第二部分建立微孔板法以PNPG為底物的α-葡萄糖苷酶抑制劑篩選模型。第三部分對來源于24個科37屬的42種植物的133種提取物進(jìn)行了α-葡萄糖苷酶抑制活性篩選，得到抑制率高于對照阿卡波糖的樣品85個，IC50值低于對照品的樣品共74個。抑制α-葡萄糖苷酶活性較好的植物樣品主要來源于茜草科、苦苣苔科、毛茛科、豆科、木犀科，蓼科和報春花科。對三種苦苣苔科植物(牛耳巖

3、白菜、巖豇豆、卷絲苣苔)、兩種唇形科植物(荔枝草、夏至草)以及黃連不同部位的不同溶劑提取物進(jìn)行了濃度與抑制活性關(guān)系研究，發(fā)現(xiàn)樣品均有不同程度的劑量依賴性。對牛耳巖白菜、槐花、錦雞兒根提取物進(jìn)行了抑制動力學(xué)研究，結(jié)果顯示多為非競爭性抑制類型，部分為競爭性抑制類型。最后一部分對部分植物樣品的大鼠小腸α-葡萄糖苷酶抑制作用做初步研究，并與酵母α-葡萄糖苷酶抑制活性進(jìn)行對比，發(fā)現(xiàn)樣品對酵母糖苷酶的抑制活性強(qiáng)于對哺乳動物糖苷酶抑制活性。
　

4、　 第二章單體化合物抑制α-葡萄糖苷酶活性篩選;
　　 本章由兩部分組成。第一部分采用活性追蹤的方法研究滇丁香(Luculiapinciana Hook)和茜草(Rubia cordifolia L.)中抑制α-葡萄糖苷酶活性成分。從滇丁香中得到5個活性化合物：東莨菪內(nèi)酯(1)，5-甲氧基-8-羥基香豆素(2)，1α，3β，24-三羥基熊果酸(3)，熊果酸(4)和齊墩果酸(5)，其中化合物4(IC50=3.30μg/mL)和5

5、(IC50=2.88μg/mL)的活性最好，對它們進(jìn)行酶抑制動力學(xué)研究發(fā)現(xiàn)除化合物3屬于α-葡萄糖苷酶競爭性抑制劑外，其它4個均為非競爭性抑制劑。第二部分從茜草氯仿活性部位中分離出3個有抑制α-葡萄糖苷酶活性的葸醌類化合物，分別鑒定為：1,3-二羥-2-甲基葸醌(6)，1-羥基-2-甲基葸醌(7)和1,2-二羥基蒽醌(8)，其中化合物8(IC50=7.97μg/mL)活性最好，與6(IC50=35.96μg/mL)和7(IC50=15.

6、98μg/mL)的活性都明顯高于陽性對照阿卡波糖(IC50=1081.27μg/mL)?；衔?和6為競爭性抑制類型，化合物3為非競爭性抑制類型。
　　 第三章中藥中抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究進(jìn)展;
　　 本章對藥用植物來源的α-葡萄糖苷酶抑制活性成分進(jìn)行綜述總結(jié)，通過文獻(xiàn)研究，發(fā)現(xiàn)報道了139個藥用植物來源的天然α-葡萄糖苷酶抑制活性化合物，涉及萜類、生物堿、黃酮類、醌類、酚類等類型化合物，其中黃酮類和苯丙素類化合