甘草中a-葡萄糖苷酶抑制劑的篩選研究.pdf

1、本論文第一部分進(jìn)行了甘草中a-葡萄糖苷酶抑制活性成分的篩選。首先我們按照甘草中所含成分的極性不同進(jìn)行提取分離，即將甘草水提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取。結(jié)果石油醚部分、乙酸乙酯部分、正丁醇部分與水溶部分的酶活性抑制率分別為68.93％、83.2％、32.17％和10.79％，與總水提取物的酶活性抑制率69.79％相比，乙酸乙酯部分的活性最強(qiáng)，而且乙酸乙酯部分對a-葡萄糖苷酶表現(xiàn)為一種快速的劑量依賴性的競爭性抑制類型，其Ki=3

2、4μg·mL-1。 在以上工作的基礎(chǔ)上我們又按照甘草中所含成分的類型進(jìn)行提取分離，即分別從甘草中提取分離黃酮、生物堿、多糖、甘草次酸和甘草酸，然后測定各部分的酶抑制活性。結(jié)果它們的酶活性抑制率分別為87.89％、40.72％、0.97％、85.40％和-2.88％。同時(shí)，我們還對酶抑制活性較高的甘草黃酮和甘草次酸的體內(nèi)降糖活性進(jìn)行了研究，結(jié)果表明它們均可降低正常大鼠灌服蔗糖溶液后引起的高血糖。 根據(jù)以上結(jié)果我們確定活性成

3、分應(yīng)存在于甘草黃酮中。因此我們以體外活性試驗(yàn)為指導(dǎo)，利用柱層析、重結(jié)晶等方法對甘草黃酮做了進(jìn)一步的分離，并通過光譜、波譜與理化性質(zhì)鑒定了3個(gè)化合物的結(jié)構(gòu)，它們分別為甘草酚、甘草苷和β-谷甾醇。并對其中酶抑制活性最強(qiáng)的甘草酚進(jìn)行了抑制動(dòng)力學(xué)的研究，研究表明甘草酚對a-葡萄糖苷酶表現(xiàn)為快速的非劑量依賴性的非競爭性抑制類型，且Ki=26.8×10-3μg·mL-1。 論文的第二部分進(jìn)行了甘草黃酮分散片的初步研究。我們以崩解時(shí)間為考察指