甘草中a-葡萄糖苷酶抑制劑的篩選研究.pdf

1、本論文第一部分進行了甘草中a-葡萄糖苷酶抑制活性成分的篩選。首先我們按照甘草中所含成分的極性不同進行提取分離，即將甘草水提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取。結果石油醚部分、乙酸乙酯部分、正丁醇部分與水溶部分的酶活性抑制率分別為68.93％、83.2％、32.17％和10.79％，與總水提取物的酶活性抑制率69.79％相比，乙酸乙酯部分的活性最強，而且乙酸乙酯部分對a-葡萄糖苷酶表現為一種快速的劑量依賴性的競爭性抑制類型，其Ki=3

2、4μg·mL-1。 在以上工作的基礎上我們又按照甘草中所含成分的類型進行提取分離，即分別從甘草中提取分離黃酮、生物堿、多糖、甘草次酸和甘草酸，然后測定各部分的酶抑制活性。結果它們的酶活性抑制率分別為87.89％、40.72％、0.97％、85.40％和-2.88％。同時，我們還對酶抑制活性較高的甘草黃酮和甘草次酸的體內降糖活性進行了研究，結果表明它們均可降低正常大鼠灌服蔗糖溶液后引起的高血糖。 根據以上結果我們確定活性成

3、分應存在于甘草黃酮中。因此我們以體外活性試驗為指導，利用柱層析、重結晶等方法對甘草黃酮做了進一步的分離，并通過光譜、波譜與理化性質鑒定了3個化合物的結構，它們分別為甘草酚、甘草苷和β-谷甾醇。并對其中酶抑制活性最強的甘草酚進行了抑制動力學的研究，研究表明甘草酚對a-葡萄糖苷酶表現為快速的非劑量依賴性的非競爭性抑制類型，且Ki=26.8×10-3μg·mL-1。 論文的第二部分進行了甘草黃酮分散片的初步研究。我們以崩解時間為考察指