糖苷酶抑制劑活性研究.pdf

1、隨著人們生活水平不斷提高，糖尿病發(fā)病率上升及患者低齡化的現(xiàn)象日趨明顯，糖尿病正在成為影響人們健康和生活質(zhì)量的重要社會問題之一。目前降糖藥物已有多種，其中α-糖苷酶抑制劑降糖藥通過抑制α-糖苷酶的活性，減少多糖的水解達到降低血糖之目的。開發(fā)糖苷酶抑制劑類降糖藥是抗糖尿病藥物研究的熱點之一。
　　 抑制劑對酶活性的抑制作用及其構(gòu)效關(guān)系是糖苷酶抑制劑研究的關(guān)鍵，因此研究建立簡便、快捷、靈敏的糖苷酶活性測定方法，成為研究的首要任務。本文

2、在認真總結(jié)近年來糖苷酶抑制劑研究的基礎(chǔ)上，建立了糖苷酶活性測定方法，對測定的最佳條件（如pH和溫度）進行了研究，并測定了本實驗室設(shè)計合成的新型糖苷衍生物對α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶、β-葡萄糖苷酶的抑制活性。結(jié)果表明：化合物3（c=2.65 mmol/L，IC=32.05％）、7（c=2.62 mmol/L，IC=24.95％）、8（c=2.62 mmol/L，IC=27.66％）、9（c=2.62mmol/L，IC=28.81％）對α

3、-淀粉酶抑制活性相對較好，但低于對照品Acarbose的抑制活性?；衔?3（c=2.90 mmol/L，IC=35.9％）、14（c=2.90 mmol/L，IC=42.16％）對β-葡萄糖苷酶抑制率較好，已合成化合物對α-葡萄糖苷酶的抑制作用都不太理想。
　　 另外，本文采用HPLC法，利用示差折光檢測器，探討了阿卡波糖原料藥含量測定方法。以Agela Venusil XBP NH2柱，以V（乙腈）：V（磷酸鹽緩沖液）=65

4、：35作為流動相，在流速1.0 mL/min，柱溫35℃條件下，對阿卡波糖的線性范圍是0.396～4.752mg/mL（r=0.9999），平均回收率100.11％，RSD=0.93％。提出了一種測定阿卡波糖原料藥含量的操作簡便、速度快、結(jié)果準確的測定方法。
　　 最后，硅膠作為載體，研究了α-淀粉酶的固定化及最佳固定化條件，如硅膠目數(shù)（500～800）、戊二醛濃度（2％）、pH值（7）、反應溫度（4℃）等。并對利用固定化酶色譜