石菖蒲、華?；瘜W成分及生物活性研究.pdf

1、石菖蒲AcoruatatarinowiiSchott是天南星科Araceae，菖蒲屬Acorus多年生草本植物，以干燥根莖入藥。功能主治是化濕開胃，開竅豁痰、醒神益智。臨床用于癲癇，痰厥，熱病神昏，健忘，老年癡呆等疑難病?，F(xiàn)代藥理研究認為，石菖蒲具有鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥、益智、降血脂等作用。
　　 華桑MoruscathayanaHemsley為?？芃oraceae，桑屬Morus植物，廣泛分布于中國多個省份。華桑根皮在四川、貴州等

2、地作為桑白皮的主品種使用。本所藥理室篩選表明，華桑莖皮95％乙醇提取物的氯仿和乙酸乙酯部分具有抗腫瘤、抗氧化、抗炎等作用。
　　 本論文運用色譜和波譜技術并結合化學方法，對華桑莖皮和石菖蒲根莖進行了系統(tǒng)的化學成分研究，并對其粗提物及單體成分進行了藥理活性篩選。
　　 從石菖蒲（AcorustatarinowiiSchott）根莖95％乙醇提取物中分離得到26個化合物，結構分別鑒定為：tatarinanA（1*），tata

3、rinanB（2*），tatarinanC（3*），tatarinanD（4*），tatarinanF（5*），tatarinanG（6*），tatarimnE（7*），tatarinanH（8*），tatarinanI（9*），tatarinanJ（10*），tatanoneA（11*），diasarone1（12），galgravin（13），桉脂素（eudesmin，14），α-細心醚（α-asaronc，15），β-細心醚（β-

4、asarone，16），順式-甲基異丁香酚（cis-methylisoeugenol，17），甲基丁香酚（methyleugenol，18），細辛醛（asaronealdehyde，19），細辛酮（acoramone，20），γ-細辛醚（γ-asarone，21），5-羥甲基糠醛（5-hydroxymethyl-2-furaldehyde，22，），水菖蒲酮（calamusenone，23），acoronene（or4-acoren-3

5、，8-dione，24），2-acetyloxyacoronene（25），acoronone（26）。這些化合物中包括13個木脂素，7個苯丙素，5個倍半萜，以及1個其他類化合物。其中新化合物11個（帶星號）：10個新穎的新木脂素，1個新的倍半萜。在已知化合物中，化合物13為首次從菖蒲屬植物中得到，化合物25-26為首次從石菖蒲中分離得到。
　　 在新化合物中，tatarinansA-G（1*-7*）均具有C8-C7'的結合方式

6、。具有C8-C7’連接特征的木脂素極為罕見，迄今為止，僅有一個C8-C7'連接的木脂素被報道。本課題在分離過程中，共得到7個具有C8-C7'結合特點的木脂素，從生源上講，tatarinansA-G是相互關聯(lián)的，因此它們組成了一個新的亞型，豐富了木脂素的結構類型。TatarinanC和D具有新穎的螺環(huán)二烯酮骨架，而具有螺環(huán)二烯酮骨架的倍半木脂素極為少見。螺環(huán)二烯酮倍半木脂素已被證明是木質素生物合成的中間體。本文首次通過X-單晶衍射確證了螺

7、環(huán)二烯酮倍半木脂素的結構，為木質素生物合成研究提供了有價值的資料。此外，tatarinanF（5*）和tatarinansH-J（8*-10*），是木脂素與5-羥甲基糠醛縮合形成的新穎雜合木脂素，這是首次發(fā)現(xiàn)此種類型的雜合木脂素。
　　 采用去血清損傷的神經(jīng)細胞模型篩選了11個化合物的神經(jīng)保護作用。化合物galgravin（13）和γ-細心醚（21）在10-5M對去血清損傷的神經(jīng)細胞表現(xiàn)了明顯的保護作用。
　　 采用MT

8、T法測定了石菖蒲根莖中5個化合物對五種人腫瘤細胞的抑制作用。測試結果顯示3個化合物（化合物2，3，4）對五種癌細胞都具有抑制作用，IC50在3.92到7.93μg/mL之間。
　　 從華桑Moruscathayana的莖皮95％乙醇提取物的氯仿和乙酸乙酯部分分離鑒定37個化合物，分別為：cathafuranA（MC1*），cathafuranB（MC2*），cathafuranC（MC3*），cathafuranD（MC4*），

9、CathayaninA（MC5*），CathayanonF（Mc*），CathayanonG（MC7*），CathayanonH（MC8*），CathayanonI（MC9*），CathayanonJ（MC10*），cathayananinA（MC11），cathayananinB（MC12），mongolicinC（MC13），sanggenon0（MC14），sanggenonQ（NIC15），sanggenonL（MC16），sa

10、nggenolG（MC17），sanggenonA（MC18），isolicoflavonol（MC19），quercetin（MC20），dihydromorin（MC21），glyasperinF（MC22），licoisoflavanone（MC23），broussoflavonolF（MC24），lespedezaflavanoneC（MC25），sanggenolB（MC26），sanggenolD（MC27），3'，4，5'

11、-trihydroxy-4'-gerarylstilbene（MC28），mulberrofuranV（MC29），artoindonesianinX（MC30），moracinI（MC31），mulberofuranN（MC32），demethylmoracinI（MC33），dihydrokaempferol（MC34），noratocarpanone（MC35），白樺酸（MC36），MacrourinD（MC37）。在這些化合物中

12、，包括19個黃酮類化合物，12個茋類化合物，5個Diels-Alder型加合物，以及1個三萜類化合物。其中化合物MC1*～MC10*為新化合物。在得到的已知化合物中，3個化合物（MC22，MC24，MC25）為首次從華桑中分離得到，1個化合物（MC30）為首次從本屬植物中分離得到。
　　 在抗腫瘤活性篩選中，14個化合物（化合物MC1*，MC3*，MC7*，MC9*，MC11，MC18，MC19，MC24，MC26，MC28，M