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文檔簡介
1、Strobilurins是指含有E型β-甲氧基丙烯酸甲酯或相似結(jié)構(gòu)的農(nóng)用殺菌劑,部分殺菌劑已經(jīng)商品化,其作用機(jī)制是通過阻斷真菌體內(nèi)的呼吸通道來完成的,具有極為廣范的應(yīng)用前景,因此設(shè)計(jì)并合成更具生物活性的Strobilurin類殺菌劑具有十分重要的現(xiàn)實(shí)意義。 本論文在對文獻(xiàn)進(jìn)行全面調(diào)研的基礎(chǔ)上,對Strobilurin類殺菌劑的設(shè)計(jì)與合成進(jìn)行了研究。在合成藥效團(tuán)的過程中,始終選用具有高度立體選擇性的Claisen酯縮合及O-甲基化
2、反應(yīng)。 論文分為四個(gè)部分。第一部分主要介紹了Strobilurin類殺菌劑的構(gòu)效關(guān)系及合成方法,并設(shè)計(jì)了帶一個(gè)及兩個(gè)藥效團(tuán)的新型殺菌劑,為后面的合成工作指明了方向。第二部分采用先合成側(cè)鏈再合成藥效基團(tuán)的思路合成了帶有兩個(gè)藥效團(tuán)的新型Strobilurin類殺菌劑,并優(yōu)化了合成路線,這對帶單個(gè)藥效團(tuán)殺菌劑的合成具有很好的指導(dǎo)意義?;钚詼y試表明,這一結(jié)構(gòu)有待進(jìn)一步優(yōu)化。第三部分對噻吩側(cè)鏈進(jìn)行了合成,并在第二部分所得結(jié)論的基礎(chǔ)上合成了
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