瑤山潤(rùn)楠的化學(xué)成分和生物活性研究.pdf

1、本文對(duì)采自廣西大瑤山的特有植物瑤山潤(rùn)楠莖枝的化學(xué)成分進(jìn)行了系統(tǒng)研究；并根據(jù)其民間藥用特點(diǎn)和同屬植物成分的活性報(bào)道，在抗炎、抗氧化和腫瘤細(xì)胞等藥理模型上，對(duì)分離鑒定的主要成分進(jìn)行了初步活性篩選。 利用現(xiàn)代色譜方法和波譜學(xué)新技術(shù)從瑤山潤(rùn)楠中分離并鑒定了129個(gè)化合物，發(fā)現(xiàn)25個(gè)新化合物(1<'*>，17<'*>，22<'*>-27<'*>，34<'*>，55<'*>，70<'*>-73<'*>，84<'*>，87<'*>，90<'*

2、>，92<'*>-94<'*>，99<'*>-102<'*>，129<'*>)，其中包括2個(gè)具有新穎骨架的單萜與脂肪酸衍生物通過Diels-Alder加成的產(chǎn)物、3個(gè)從自然界首次發(fā)現(xiàn)的由脲、腺苷和氨基甲酸與葫蘆烷類三萜苷偶聯(lián)的三萜生物堿苷和1個(gè)少見的裂環(huán)貝殼杉烷類二萜雙糖苷?；衔镱愋汀⒔Y(jié)構(gòu)和名稱見下表。對(duì)分離得到的部分化合物進(jìn)行了抗炎和人腫瘤細(xì)胞毒活性篩選。在測(cè)試濃度(10<'-5>mol/L)條件下，人腫瘤細(xì)胞毒性篩選中，化合物22

3、、70<'*>和72<'*>對(duì)五種腫瘤細(xì)胞顯示出非選擇的細(xì)胞毒性，IC<,50>值范圍為2.7～8.6μM，化合物1僅對(duì)人肝癌細(xì)胞顯示選擇性的細(xì)胞毒性，IC<,50>值為3.8/μaM；其余化合物均未表現(xiàn)出活性。抗炎活性篩選中，化合物4、16、58、70<'*>、72<'*>和128對(duì)小鼠腹腔巨噬細(xì)胞TNF-α分泌抑制率均在40％以上，分別為44.3％，45.2％，45.2％，67.3％，99.4％和51.3％，其中以化合物72*的活性

4、最強(qiáng)，其抑制率為、99.4％。抗氧化活性篩選結(jié)果顯示5、7和8有顯著的抗氧化作用，在10<'-5>mol/L濃度能使脂質(zhì)過氧化產(chǎn)物MDA的生成抑制50％以上，強(qiáng)于陽性對(duì)照藥VE。在對(duì)去血清后SH-SY5Y-JNK3穩(wěn)定表達(dá)株的保護(hù)作用活性篩選中，化合物4和10在濃度為10<'-6>M時(shí)，具有較強(qiáng)的細(xì)胞保護(hù)作用。對(duì)MPP+誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡的保護(hù)作用活性篩選中，化合物3在濃度為10<'-6>mol/L時(shí)，細(xì)胞存活率達(dá)到87％，表明化合物3具有