荷葉化學(xué)成分和黃山藥皂苷類化學(xué)成分及生物活性的研究.pdf

1、本論文分兩部分介紹：1.荷葉化學(xué)成分及生物活性的研究
　　 荷葉為多年生水生草本植物睡蓮科蓮屬植物蓮Nelumbo nucifega Gaertn的干燥葉,在我國(guó)廣泛分布于湖南、湖北、浙江、江蘇等地。該藥材味苦澀,性平。具有清暑化濕,升發(fā)清陽(yáng),涼血止血等功效。為了更好的利用和開發(fā)該植物,我們選取荷葉為研究對(duì)象,對(duì)其所含的化學(xué)成分進(jìn)行系統(tǒng)分離,并對(duì)分離得到的部分單體化合物進(jìn)行了藥理活性篩選。另外對(duì)蓮屬植物的分布、生存環(huán)境、藥用功效

2、、化學(xué)成分和藥理作用的研究現(xiàn)狀進(jìn)行了綜述。本研究取得了一定的進(jìn)展,現(xiàn)歸納總結(jié)如下。
　　 利用現(xiàn)代色譜分離方法對(duì)荷葉的70％乙醇提取物進(jìn)行了系統(tǒng)的分離工作,共分得32個(gè)化合物,并根據(jù)其理化性質(zhì)和現(xiàn)代波譜學(xué)技術(shù)(包括IR,1H NMR,13C NMR,HMQC,HMBC,EI—MS和ESI-MS)鑒定了其中27個(gè)化合物的結(jié)構(gòu)(HY-1～HY-27),包括14個(gè)黃酮,2個(gè)生物堿,2個(gè)甾體,2個(gè)甾體苷,3個(gè)脂肪醇,1個(gè)苯酚和2個(gè)meg

3、astigmane glucosides類化合物。
　　 這些化合物分別為10-二十八烷醇(HY-1)、β-谷甾醇(HY-2)、1-十一烷醇(HY-3)、1-二十烷醇(HY-4)、胡蘿卜苷(HY-5)、6'-hydroxy-4,4’-dimethoxychalcone(HY-6)、1-羥基-3,7,8-三甲氧基口山酮(HY-7)、rhamnetin-3-O-glucopyranoside(HY-8)、chrysoeriol-7-

4、O-β—D-glucoside(HY-9)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(HY-10)、槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(HY-11)、金絲桃苷(HY-12)、槲皮素-3-O-蕓香糖苷(HY-13)、紫云英苷(HY-14)、isorhamnetin-3-O-α-L—rhamnopyranosyl-(1→6)-[α-D-lyxopyranosyl-(1→2)-β-D—glucopyranoside](HY-15)、isorha

5、mnetin-3-O-α-D-lyxopyranosyl-(1→2)-β—D—glucopyranoside(HY-16)、isorhamnetin-3-O—β—D—glucopyranoside(HY-17)、isorhamnetin-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside(HY-18)、槲皮素(HY-19)、山奈酚(HY-20)、去氫荷葉堿(HY-21)、蓮堿(HY-22)

6、、stigmast-7-en-3-O—β—D-glucopyranoside(HY-23)、stigmast-7-en-3β-ol(HY-24)、鄰二羥基苯(HY-25)、alangionoside L(HY-26)、icariside B2(HY-27)。其中,6個(gè)為首次從該植物中分離得到,4個(gè)為首次從荷葉中分離得到。
　　 另外,對(duì)荷葉部分單體化合物進(jìn)行脂肪酶抑制活性、乙酰膽堿酯酶抑制活性、淀粉樣蛋白抑制活性和人胰島淀粉樣多

7、肽抑制活性的篩選,實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),6'-hydroxy-4,4’-dimethoxychalcone(HY-6),rhamnetin-3-O-β-D—glucopyranoside(HY-8),querc—etin-3-O—β—D—glucopyranoside(HY-11),quercitrin,quercetin-3-O-rutinoside(HY-13),isorhamnetin-3-O-α—L—rhamnopyranosyl-(1→6

8、)-[α-D-lyxopyranosyl-(1→2)-β-D-glucop—yranoside](HY-15)具有體外淀粉樣蛋白的抑制活性。
　　 綜上,本文主要系統(tǒng)地對(duì)荷葉藥材化學(xué)成分和藥理活性進(jìn)行了研究,為進(jìn)一步的開發(fā)和利用該藥材提供了物質(zhì)基礎(chǔ)和理論依據(jù)。
　　 2.黃山藥皂苷類化學(xué)成分及生物活性的研究
　　 黃山藥的藥用部位為薯蕷科薯蕷屬植物黃山藥Dioscorea panthaica Prain etBu

9、rk.的干燥根莖。黃山藥是我國(guó)特有的植物,廣泛分布于四川、貴州、湖南、云南等地。該植物具理氣止痛、解毒消腫、祛風(fēng)除濕的功效,用以治療胃病、吐瀉腹痛、跌打損傷、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等病,有很高的藥用價(jià)值,且是生產(chǎn)治療心血管疾病藥物地奧心血康的主要藥源。為了更好的利用和開發(fā)該植物,我們選取黃山藥的干燥莖為研究對(duì)象,對(duì)其所含的化學(xué)成分進(jìn)行系統(tǒng)分離,并對(duì)分離得到的部分單體化合物進(jìn)行了藥理活性篩選。另外對(duì)黃山藥的藥用功效、化學(xué)成分和藥理與臨床作用的研究現(xiàn)

10、狀進(jìn)行了綜述。本研究取得了一定的進(jìn)展,現(xiàn)歸納總結(jié)如下。
　　 利用現(xiàn)代色譜分離方法對(duì)黃山藥根莖皂苷類成分富集提取物進(jìn)行了分離工作,在分得16個(gè)化合物的基礎(chǔ)上,根據(jù)其理化性質(zhì)和現(xiàn)代波譜學(xué)技術(shù)(包括UV,IR,1H NMR,13C NMR,HMQC,HMBC,NOESY和ESI-MS)鑒定了其中14個(gè)化合物的結(jié)構(gòu)(HSY-1～HSY-14),包括13個(gè)甾體皂苷,其中化合物HSY-11、HSY-12、HSY-13為新化合物。化合物HS

11、Y-9首次從該植物中分離得到。
　　 為探索本種植物不同部位之間化學(xué)成分差異,尋找活性成分,有效開發(fā)中草藥資源,選取黃山藥作為研究對(duì)象,運(yùn)用多種分離方法從中得到16個(gè)化合物。利用現(xiàn)代波譜學(xué)技術(shù)和經(jīng)典化學(xué)方法鑒定了其中的14個(gè)(見表2.1)。各化合物分別鑒定為:β-谷甾醇(HSY-1),延齡草次苷(HSY-2),薯蕷皂苷(HSY-3),纖細(xì)皂苷(HSY-4),3-O-[α—L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β—D-g

12、lucopyranosyl]-26-O—β-D—glueopyranosyl-25(R)-furosta-5,20(22)-dien-3β,26-diol(HSY-5),dioscoreside I(HSY-6),pregnadienolone3-O-β—chacotriside(HSY-7),偽原薯蕷皂苷(HSY-S),偽原纖細(xì)皂苷(HSY-9),dioscoreside E(HSY-10),3-O-[α-L-rhamnopyrano

13、syl-(1→4)-β—D-glucopyranosyl]-26-O—β—D—glucopyranosyl-25(R)-furosta-5,22(23)-dien-3β,20α,26-triol(HSY-11),3-O-[β-D—glucopyranosyl-(1→3)-O-α-L—rhanmopyranosyl-(1→2)-β-D—glucopyranosyl]-26-O—β—D-glucopyranosyl-20(R)-methox

14、yl-25(R)-furosta-5,22(23)-dien-3β,26-diol(HSY-12),3-O-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranosyl]-26-O—β—D—glucopyranosyl-20,22-seco-25(R)-furosta-5-ene-20,22-dione-3β,26-diol(HSY-13),黃山藥皂苷D(HSY-14)。
　　 另外,對(duì)黃山藥部分單

15、體化合物進(jìn)行體外α-葡萄糖苷酶抑制活性的篩選,實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),纖細(xì)皂苷(HSY-4),3-O-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranosyl]-26-O—β-D-glucopyranosyl-25(R)-furosta-5,20(22)-dien-3β,26-diol(HSY-5)和pregnadienolone3-O-β-chacotriside(HSY-7)具有體外α-葡萄糖苷酶的抑制活性。