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文檔簡介
1、木香作為傳統(tǒng)中藥,具有健胃消脹、調(diào)氣解郁、止痛安胎等作用?,F(xiàn)代研究表明其含有一些倍半萜類成分,其主要活性成分是去氫木香內(nèi)酯與木香烯內(nèi)酯,其具有抗腫瘤、抗菌、抗?jié)兊茸饔谩a槍δ鞠闼幉幕钚猿煞值奶攸c,本文對木香有效成分的提取分離和純化開展了較為系統(tǒng)的研究,對純化產(chǎn)物去氫木香內(nèi)酯進行了衍生化研究及其衍生物抗腫瘤活性探索。相關(guān)研究為快速經(jīng)濟提取分離得到木香中去氫木香內(nèi)酯和木香烯內(nèi)酯等活性成分可提供有效的工藝指導(dǎo),并對木香藥材中藥用組分進行進一
2、步挖掘和新藥研發(fā)提供研究基礎(chǔ)和實驗數(shù)據(jù)支撐。
本文主要研究及工作結(jié)果如下:
對木香的提取方式,化學(xué)成分,藥理活性,衍生方式等進行了系統(tǒng)的文獻綜述和評價,在此基礎(chǔ)上提出并形成了本文的總體研究和技術(shù)實施方案。
以去氫木香內(nèi)酯和木香烯內(nèi)酯為指標成分,對比了溶劑提取法、水蒸氣蒸餾法、微波輔助提取法等方法對木香進行提取分離的效率,還對比了溶劑萃取和大孔樹脂吸附法分離低極性化合物的能力。研究表明:采用微波輔助提取法,在
3、微波400W功率,1:15的料液比條件下提取10min,每份提取3次,100g木香中提取得到去氫木香內(nèi)酯和木香烯內(nèi)酯量可達3.5g;采用AB-8型大孔樹脂分離木香甲醇提取液時,95%乙醇洗脫產(chǎn)物中去氫木香內(nèi)酯和木香烯內(nèi)酯的純度分別能達到43.1%和46.8%。
采用硅膠柱層析法、薄層層析法(TLC)和重結(jié)晶等技術(shù),對木香的石油醚萃取層進行有效的分離純化,得到11個單體化合物;通過TLC、紅外、核磁等技術(shù)鑒定出7種單體成分,其分
4、別為土木香內(nèi)酯、異土木香內(nèi)酯、去氫木香內(nèi)酯、木香烯內(nèi)酯、豆甾醇、12-methoxydihydrocostunolid和孕甾烯醇酮。
采用高速逆流色譜(HSCCC)技術(shù)對木香的石油醚萃取層進行高效分離和純化。通過 HPLC測試去氫木香內(nèi)酯和木香烯內(nèi)酯在不同溶劑系統(tǒng)中的分配系數(shù),結(jié)合分析型HSCCC分離效果,有效地指導(dǎo)HSCCC分離純化過程的溶劑選擇;通過正交實驗設(shè)計,選擇合理的轉(zhuǎn)數(shù)、流速和溶劑系統(tǒng),提出HSCCC分離時的最佳條
5、件。實驗研究表明HSCCC分離制備去氫木香內(nèi)酯和木香烯內(nèi)酯的最佳條件為:石油醚-甲醇-水(5:7:3)溶劑系統(tǒng),轉(zhuǎn)數(shù)為1000rpm,流速為3mL/min。該條件下總分離時間可以控制在150min內(nèi),去氫木香內(nèi)酯和木香烯內(nèi)酯的制備量一次都能達到140m g以上,為大量制備提供了較為快速有效的方法。提出測定溶劑系統(tǒng)分配系數(shù)時,不能片面采用 HPLC測試值,其并不能夠真實反映溶劑系統(tǒng)在制備型HSCCC中的真實分配情況,而只能顯示出一定的趨勢
6、,而分析型HSCCC則比較真實的反映出溶劑系統(tǒng)的真實分配情況。另外,通過HSCCC對石油醚萃取層的分離,得到了一個新化合物10-methoxy-artemisinic acid。
針對去氫木香內(nèi)酯具有一定的抗腫瘤活性而卻有生物利用度低、活性不強等缺點,以提高其生物利用度和抗腫瘤活性為目標,對其進行結(jié)構(gòu)修飾和衍生。針對去氫木香內(nèi)酯的α-亞甲基-γ-內(nèi)酯結(jié)構(gòu),根據(jù)邁克爾加成(Michael addition reaction)原理
7、,在其 C-13位加成不同基團結(jié)構(gòu),獲得系列衍生化合物。實驗完成了哌啶、嗎啉等7種衍生修飾反應(yīng),采用硅膠柱層析等技術(shù)分離得到單體衍生物,利用紅外、核磁等鑒定技術(shù)對其衍生物進行了結(jié)構(gòu)鑒定。采用MTT法對去氫木香內(nèi)酯的衍生物及去氫木香內(nèi)酯和木香烯內(nèi)酯進行初步抗腫瘤活性測試,結(jié)果顯示:4-羥基哌啶衍生物、嗎啉衍生物、吡咯烷衍生物、甲醇衍生物和二乙醇胺衍生物具有較明顯的抗腫瘤活性,且活性較去氫木香內(nèi)酯有所提升,可作為一種候選藥物繼續(xù)進行深入研究
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