復(fù)方巴法胃滯留生物黏附型緩釋片的研究.pdf

1、胃腸道生物黏附給藥系統(tǒng)(Gastrointestinal bioadhesion drug delivery system GBDDS)是現(xiàn)代生物黏附技術(shù)在口服制劑中的運(yùn)用。本課題以巴洛沙星和法莫替丁為模型藥，在生物藥劑學(xué)、物理藥劑學(xué)和藥物動(dòng)力學(xué)等理論指導(dǎo)下，研制成一種復(fù)方抗消化道潰瘍的生物黏附型緩釋片。 巴洛沙星是(Balofloxacin)為第三代氟喹諾酮類抗菌藥，由日本Chugai Seiyaku(中外制藥)公司研制開發(fā)，

2、2002年在韓國(guó)首先批準(zhǔn)上市，目前國(guó)內(nèi)正在仿制申報(bào)該藥。巴洛沙星對(duì)G<'+>菌、G菌及厭氧菌具廣譜抗菌活性，尤其對(duì)葡萄球菌、肺炎球菌、腸球菌等的活性優(yōu)于諾氟沙星、氧氟沙星和環(huán)丙沙星，臨床主要用于敏感性細(xì)菌引起的呼吸道、消化道、泌尿道以及骨骼和軟組織感染。法莫替丁(Famotidine)是第3代H<,2>受體拮抗劑，其作用是西咪替丁的20倍，雷尼替丁的7.5倍，是治療消化道潰瘍及十二指腸潰瘍的強(qiáng)效藥物。臨床研究表明，法莫替丁用于治療消化道

3、潰瘍時(shí)劑量以每天給藥一次，每次40mg為宜。但這種給藥方式使血藥濃度波動(dòng)很大，不利于臨床的有效治療。目前，該藥的主要?jiǎng)┬陀衅胀ㄆ瑒┖湍z囊劑等，其生物利用度僅為45﹪～50﹪。為了減少給藥次數(shù)、提高生物利用度并且增強(qiáng)藥物的治療效果，故本課題擬以巴洛沙星和法莫替丁為模型藥，選用羥丙基甲基纖維素和甲殼素為主要黏附材料，把黏附性和緩釋型作為兩個(gè)基本切入點(diǎn)，導(dǎo)入劑型設(shè)計(jì)的需要，進(jìn)行了處方前研究。在建立了分析方法的基礎(chǔ)上，先進(jìn)行了處方的單因素考察，