尼群地平緩釋片和復方尼群地平緩釋片的研制.pdf

1、目的：
　　 尼群地平為鈣通道阻滯劑，對老年人輕、中度高血壓效果較好，可降低心肌耗氧量，對缺血性心肌有保護作用。該藥水溶性差，存在明顯的首過效應，生物利用度低，本實驗將尼群地平制成緩釋片及復方緩釋片，可以達到延長藥物作用時間，減少給藥次數(shù)，提高生物利用度的目的。
　　 方法：
　　 采用正交設計法優(yōu)化尼群地平緩釋片及復方尼群地平緩釋片的處方。采用紫外檢測法建立了尼群地平緩釋片的釋放度測定方法:0.5％SDS水溶液

2、為釋放介質，槳法，轉速100，檢測波長為358nm;采用高效液相色譜法建立了尼群地平緩釋片的有關物質檢查和含量測定方法:Dilma C18柱（4.6×200mm，5μm），乙腈-四氫呋喃-水(20∶24∶56)為流動相，流速1.0mL·min-1，檢測波長為237nm。采用紫外檢測法建立復方尼群地平緩釋片中的尼群地平釋放度測定方法:釋放條件及檢測條件同尼群地平緩釋片;采用高效液相色譜法建立復方尼群地平緩釋片中馬來酸依那普利溶出度測定方法

3、:檢測條件同含量測定;采用高效液相色譜法建立了復方尼群地平緩釋片的有關物質檢查和含量測定方法:Kromasil C18柱（4.6mm×250mm，5μm），甲醇-磷酸鹽緩沖液（0.01mol·L-1磷酸二氫鐘溶液，用磷酸調pH值為3.0）(65∶35)為流動相，流速0.8mL·min-1，柱溫50℃，檢測波長為215nm。
　　 結果：
　　 確定了尼群地平緩釋片及復方尼群地平緩釋片的處方，處方合理，能有效的控制藥物的釋

4、放速度。尼群地平緩釋片的釋放度測定結果表明尼群地平在2.08～24.96μg·mL-1的濃度范圍內呈良好線性關系(R2=0.9999)，平均回收率為100.07％;含量測定結果表明尼群地平在10.08～191.52μg·mL-1濃度范圍內線性關系良好(R2=0.9993)，平均回收率為99.18％。復方尼群地平緩釋片的釋放度測定結果表明馬來酸依那普利在1.016～19.304μg·mL-1濃度范圍內線性關系良好(R2=0.9998)，平

5、均回收率為100.06％;尼群地平在2.096～25.152μg·mL-1濃度范圍內線性關系良好(R2=0.9997)，平均回收率為99.93％;含量測定結果表明馬來酸依那普利在20.16～383.04μg·mL-1濃度范圍內線性關系良好(R2=0.9997)，平均回收率為100.28％;尼群地平在12.44～236.36μg·mL-1濃度范圍內線性關系良好(R2=0.9998)，平均回收率為99.54％。
　　 結論：