復(fù)方去甲斑蝥素胃內(nèi)滯留漂浮型緩釋片的研究.pdf

1、復(fù)方去甲班蝥素胃內(nèi)滯留漂浮型緩釋片由去甲班蝥素、黃芪、白及組成，通過延長藥物在胃癌病人病變部位的作用時(shí)間提高藥效。
　　將三種粒徑黃芪均采用四種方法：水醇雙提法、纖維素酶法、氧化鈣溶液法、超聲波法優(yōu)選提取，并結(jié)合超濾技術(shù)、大孔吸附樹脂技術(shù)對提取物進(jìn)行純化。得率是生藥的3.55％，體積比醇、水提取分別減少9%和24%。
　　對三種粒徑白及進(jìn)行大鼠無水乙醇和乙酸致胃粘膜損傷型胃潰瘍抑制實(shí)驗(yàn)。白及粉可明顯降低大鼠的潰瘍面積，且白及

2、超微粉在等效情況下,可節(jié)省1/3劑量。
　　應(yīng)用親水凝膠緩釋骨架技術(shù)、并采用正交設(shè)計(jì)法對復(fù)方去甲班蝥素胃內(nèi)滯留漂浮型緩釋片的處方進(jìn)行了優(yōu)化，且進(jìn)一步對影響片劑釋放的因素進(jìn)行了考察。通過比較制片工藝過程、產(chǎn)品外觀、漂浮性能、釋放特性等六項(xiàng)指標(biāo)優(yōu)選處方,優(yōu)選出一種能體外3分鐘以內(nèi)起漂，持漂8小時(shí)以上，7-10小時(shí)釋放75%的處方。并制定漂浮片標(biāo)準(zhǔn)。
　　應(yīng)用同位素示蹤技術(shù)研究了復(fù)方去甲班蝥素胃內(nèi)滯留漂浮型緩釋片在人體內(nèi)滯留過程，

3、體內(nèi)空腹漂浮2-3小時(shí)，飽腹4-5小時(shí)。
　　以去甲斑蝥素為指標(biāo)，探討了其在犬體內(nèi)的藥物動力學(xué)行為及生物利用度。結(jié)果表明，所研制的復(fù)方去甲班蝥素胃內(nèi)滯留漂浮型緩釋片增加了局部濃度，吸收好，生物利用度相對于普通片為221.8%，半衰期延長2.7小時(shí)，體內(nèi)滯留時(shí)間延長了5小時(shí)。故可減少用藥劑量，減少毒副作用，減少給藥次數(shù)。
　　研究表明，該制劑可于胃內(nèi)漂浮，達(dá)到緩釋的目的，使胃內(nèi)滯留時(shí)間明顯延長，并顯著的增加了去甲斑蝥素的生物利