2-烷氧羰基烷基-正丙基-1,5-苯并硫氮雜卓類化合物的合成及其抑菌活性的研究.pdf

1、隨著人們生活水平的提高,醫(yī)藥事業(yè)快速發(fā)展,苯并雜卓類藥物的應(yīng)用研究也更加廣泛。其中,有著很重要的生理活性的硫氮雜卓類化合物,引起了科研工作者的重視。
　　1,5-苯并硫氮雜卓是一類非常重要的雜卓類化合物,一直以來,本課題組都在該領(lǐng)域里執(zhí)著探索,發(fā)現(xiàn)了許多抑菌活性較好的雜卓類物質(zhì)。在此基礎(chǔ)上,對于已有雜卓類化合物物質(zhì)結(jié)構(gòu)上的延長碳鏈的研究,以及碳鏈延長后抑菌活性的變化研究,進(jìn)而討論其構(gòu)效關(guān)系的研究也日趨深入。據(jù)此,做了以下工作:

2、r>　　一、以γ-丁內(nèi)酯和甲醇為原料,經(jīng)酯交換反應(yīng)、用沙瑞特試劑氧化成4-氧代-丁酸甲酯。用類似的方法合成,4-氧代-丁酸乙酯,并對此反應(yīng)進(jìn)行了研究。
　　二、以不同取代的苯乙酮和溴素為起始原料,經(jīng)溴代、成鹽、成Wittig試劑、與4-氧代-丁酸甲酯進(jìn)行邁克爾加成制成6-取代苯基-6-氧代-4-己酸甲酯,進(jìn)一步和鄰氨基硫酚進(jìn)行環(huán)加成反應(yīng)合成了7個新型2-CH2CH2COOCH3取代的1,5-苯并硫氮雜卓類化合物,以及3個2-CH2

3、CH2COOC2H5取代的1,5-苯并硫氮雜卓類化合物,并用紅外光譜、核磁共振氫譜、質(zhì)譜等對結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征,對部分反應(yīng)進(jìn)行了研究。
　　三、用Wittig試劑與正丁醛為原料,經(jīng)邁克爾加成反應(yīng),進(jìn)一步環(huán)加成反應(yīng)合成了14個新型2-CH2CH2CH3取代的1,5-苯并硫氮雜卓類化合物。運(yùn)用紅外光譜、核磁共振氫譜、質(zhì)譜等對結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征,對部分反應(yīng)進(jìn)行了研究。
　　四、對新合成的24個新型雜卓化合物進(jìn)行抑菌活性測試。
　　五