度洛西汀和托莫西汀的合成工藝研究.pdf

1、本研究包括兩部分：第一部分是研究度洛西汀的合成工藝。度洛西汀是一種5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取雙重抑制劑(SNRIs)；用于治療各種抑郁。第二部分是研究托莫西汀的合成工藝，托莫西汀(tomoxetinehydrochloride)是最近研制開發(fā)的治療小兒多動(dòng)癥藥物，適應(yīng)病例范圍寬，療效好，不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑組無顯著性差異，托莫西汀是第一個(gè)用于治療注意力缺陷過度活動(dòng)癥的非刺激藥。
　　 本文闡述了度洛西汀和托莫西汀的作用機(jī)制

2、、臨床新用途及不良反應(yīng)。在查閱了大量中外文獻(xiàn)的基礎(chǔ)上，經(jīng)過對(duì)原料成本高低，操作工藝的簡便與否及生產(chǎn)環(huán)保安全性的考慮，找出這兩種化合物適合工業(yè)化生產(chǎn)的合成路線。在確定合成路線的基礎(chǔ)上主要研究了一下兩個(gè)方面：⑴對(duì)反應(yīng)條件進(jìn)行優(yōu)化。其中包括：原料配比、加料方式、加料順序、溶劑選擇、反應(yīng)溫度、反應(yīng)時(shí)間及催化劑的選擇等，找出最佳反應(yīng)條件。⑵對(duì)反應(yīng)的后處理進(jìn)行優(yōu)化。具體來說，包括以下幾個(gè)方面：產(chǎn)品的分離及提純、未反應(yīng)完原料的循環(huán)套用、反應(yīng)溶劑的回收