麻花秦艽化學成分、生物活性及環(huán)烯醚萜含量測定的研究.pdf

1、麻花秦艽為龍膽科龍膽屬植物，其根具有祛風濕，清濕熱，止痹痛的功效；用于風濕痹痛，筋脈拘攣，骨節(jié)酸痛，日晡潮熱，小兒疳積發(fā)熱。其化學成分較復雜，生物活性多樣，未進行系統(tǒng)深入的研究。
　　 本文利用液-液萃取、硅膠柱色譜、聚酰胺柱色譜、ODS柱色譜、Sepdehax-LH20柱色譜等分離手段，從麻花秦艽的根中分離得到23個化合物，通過理化性質和波譜方法鑒定了22個化合物，分別為：7(S)-n-butyl morroniside(1)

2、、7(R)-n-butyl morroniside(2)、6'-O-acetyl gentiopicroside(3)、6'-O-(2-hydroxy-3-O-β-D-glucopyranosyl-benzoyl)-sweroside(4)、gentiopicroside(5)、swertiamarin(6)、sweroside(7)、logannic acid(8)、6'-O-β-D-glucosylgentiopicroside(9

3、)、2'-O-(2，3-dihydroxyl-benzoyl)-sweroside(10)、macrophyiioside D(11)、(-)-syringaresinol-4,4'-bis-β-O-D-glucopyranoside(12)、gentiaphyllide-D(13)、gentiaphyllide-E(14)、erythrecentaurin(15)、roburic acid(16)、uvaol(17)、daucoste

4、rol(18)、β-sitosterol(19)、gentianose(20)、β-glucose(21)和α-glucose(22)；其中化合物1、3和4是新化合物；化合物2為首次由龍膽屬植物分離得到的化合物；化合物6、7、8、9、11、12、13、14、15、16和20為首次由麻花秦艽中分離得到的化合物。
　　 在生物活性方面，本文對由麻花秦艽中分離得到的5種裂環(huán)環(huán)烯醚萜(4，5，6，7，9)進行了與抗炎和抗氧化作用相關的生

5、物活性的研究，并初步探討了它們的構效關系。實驗表明，5個環(huán)烯醚萜化合物均對N-甲酰蛋氨亮氨酰苯丙氨酸(fMLP)誘導的人中性粒細胞自由基的產生顯示濃度依賴性抑制作用，其中化合物9的作用最強。化合物4和5對花生四烯酸(AA)和佛波醇-12-十四烷酸酯-13-乙酸酯(PMA)誘導的人中性粒細胞自由基的產生顯示濃度依賴性抑制作用，其中4的抑制作用強于5；化合物6、7和9不顯示明顯的抑制作用。5個環(huán)烯醚萜化合物均對紅細胞的脂質過氧化無明顯的保護

6、作用。測試了5個環(huán)烯醚萜化合物的溶血作用，發(fā)現(xiàn)在明顯高于顯示抑制活性的濃度下不發(fā)生溶血作用。動物實驗方面，研究了化合物4和5對二甲苯所致小鼠耳腫脹的影響，兩種化合物對二甲苯所致小鼠耳腫脹均有抑制作用，化合物4的抑制活性強于化合物5。
　　 本文還建立了HPLC-UV/MS法對秦艽中環(huán)烯醚萜化合物(1-10)的含量進行了測定。色譜柱為Kromasil-C18柱；流動相為體積分數(shù)為0.04％磷酸的水(A)和甲醇(B)，0-10 mi