南方紅豆杉中10-脫乙酰漿果赤霉素Ⅲ的分離及純化工藝的研究.pdf

1、紅豆杉(Taxus)是世界公認(rèn)瀕臨滅絕的天然珍稀植物。從紅豆杉的根、皮、莖、葉中提取的紫杉醇(paclitaxel)是一種廣譜性強(qiáng)、活性高、具有獨(dú)特抗癌機(jī)理的新型抗腫瘤藥物。 南方紅豆杉(Taxus Mairei)是紅豆杉屬，為我國特有的紅豆杉變種。研究發(fā)現(xiàn)，其中除含有紫杉醇外，還有一些本身無活性但含量較高的紫杉烷二萜(taxane ring diterpenoid)成分，可用作合成紫杉醇的原料，其中以漿果赤霉素Ⅲ(Baccat

2、inⅢ)和10-脫乙酰漿果赤霉素Ⅲ(10-deacetylBaccatinⅢ，10-DABⅢ)最為重要。 10-DABⅢ為有腫瘤抑制作用的紫杉烷二萜類化合物，可利用它合成更高抗癌活性的多烯紫杉醇(taxotere)。紫杉醇主要存在于樹桿和樹皮中，10-DABⅢ主要存在于樹葉中，而葉中10-DABⅢ的含量一般大大高于紫杉醇的含量。紅豆杉是國家珍稀保護(hù)植物，而且生長緩慢，如果直接從紅豆杉樹皮中提取紫杉醇，不僅資源有限，而且不利于紅豆

3、杉資源的保護(hù)。 本文綜合調(diào)研了自19世紀(jì)60年代以來一直倍受關(guān)注的各種紅豆杉屬植物中紫杉醇和其他生物活性成分的開發(fā)及研究情況，并以南方紅豆杉的枝葉為原料，對其中的活性成分10-DABⅢ的分離和純化條件進(jìn)行了深入細(xì)致的研究，包括紅豆杉樹葉的預(yù)處理?xiàng)l件的研究，對紅豆杉樹葉粗提及初級萃取條件的研究，對其粗提液的次級萃取及色譜條件的研究，以及10-DABⅢ粗產(chǎn)品重結(jié)晶條件的研究，并對各個環(huán)節(jié)中的分離與純化條件進(jìn)行了優(yōu)化篩選，確定了最佳的