抗過敏藥物ppt課件

1、1近年來，隨著人類生活環(huán)境的破壞，過敏性鼻炎——這一十幾年前陌生的名詞逐漸走入人們的視野據(jù)不完全統(tǒng)計(jì)三成國人患有過敏性鼻炎……春季，正是飛絮和花粉四散的高峰時(shí)節(jié)。因柳絮導(dǎo)致的過敏性鼻炎、過敏性哮喘等患者比平時(shí)高出數(shù)倍。為此，一類必不可少的藥物走入人們的視野2抗過敏藥物3抗過敏藥物，顧名思義就是抵抗、削弱機(jī)體某些過敏反應(yīng)的藥物。它其實(shí)和我們生活密切相關(guān)。不少人對一些物質(zhì)（如花粉，柳絮）過敏，需要使用抗過敏藥物。普通人其實(shí)也在一些時(shí)候不知不

2、覺地?cái)z入了抗過敏藥物。白加黑含有鹽酸苯海拉明感康含有馬來酸氯苯那敏4一什么是過敏過敏，有機(jī)體對某些藥物或外界刺激的感受性不正常地增高的現(xiàn)象過敏是一種機(jī)體的變態(tài)反應(yīng)，是人對正常物質(zhì)（過敏原）的一種不正常的反應(yīng)，當(dāng)過敏原接觸到過敏體質(zhì)的人群才會(huì)發(fā)生過敏，過敏原有花粉、粉塵、異體蛋白、化學(xué)物質(zhì)、紫外線等幾百種。5幾種常見的過敏常見的過敏癥狀：皮膚紅、腫、熱、癢、痛等——皮膚過敏哮喘——呼吸道過敏惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛等——消化道過敏還有更嚴(yán)重

3、的反應(yīng)，比如休克6二產(chǎn)生過敏的原因在正常的情況下，身體會(huì)制造抗體用來保護(hù)身體不受疾病的侵害；但過敏者的身體卻會(huì)將正常無害的物質(zhì)誤認(rèn)為是有害的東西，產(chǎn)生抗體，這種物質(zhì)就成為一種“過敏原”。這種過敏性反應(yīng)會(huì)導(dǎo)致一些身體問題，而這些問題通常是不會(huì)發(fā)生在正常人身上的。7三過敏的機(jī)理在過敏反應(yīng)的發(fā)生過程中，過敏介質(zhì)起著直接的作用，過敏原是過敏病癥發(fā)生的外因，而機(jī)免疫能力低下，大量自由基對肥大細(xì)胞和嗜堿粒細(xì)胞的氧化破壞是過敏發(fā)生的內(nèi)因8四抗過敏藥物

4、的分類(1)抗組織胺藥:這是最常用的抗過敏藥物常用的有苯海拉明、異丙臻、撲爾敏、賽庚啶、息斯敏、特非拉丁等。簡單的說，組胺是人體內(nèi)引起過敏反應(yīng)的主要化學(xué)物質(zhì)。組胺可引起人體毛細(xì)血管擴(kuò)張、血管通透性增加、鼻部及呼吸道分泌物增加和平滑肌痙攣等反應(yīng)，表現(xiàn)出來的癥狀就是我們平常所見到的過敏性鼻炎、慢性蕁麻疹等過敏癥狀。9抗組胺藥物是與組胺結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)，它可以阻斷組胺引起的一系列病理反應(yīng)，從而收到抗過敏的效果。本類中的大多數(shù)藥物具有鎮(zhèn)靜作用和抗

5、毒蕈堿樣膽堿作用。抗組胺藥的常見不良反應(yīng)包括中樞抑制作用，傳統(tǒng)的抗組胺藥可通過血腦屏障進(jìn)入中樞，有明顯的中樞抑制作用。10(2)過敏反應(yīng)介質(zhì)阻滯劑，也稱為肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑。這類藥物主要有色甘酸鈉(咽泰)、色羥丙鈉、酮替芬(甲哌噻庚酮)等。11多數(shù)介質(zhì)阻滯劑由于化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，毒性甚低，及時(shí)應(yīng)用較大劑量亦不致發(fā)生中毒反應(yīng)，是一類比較安全的藥物。但是此類藥物起效較慢，一般要在連續(xù)用藥12周后逐漸起效，與一般平喘藥物和抗組胺藥物不同，故必須耐心按

6、時(shí)服藥，不要隨意間斷。12酮替芬分子式：C19H19NOS化學(xué)名：49二氫4(1甲基4亞哌啶基)10H苯并[45]環(huán)庚[12B]噻吩10酮本藥屬于致敏活性細(xì)胞肥大細(xì)胞或嗜堿粒細(xì)胞的過敏介質(zhì)釋放抑制劑。具有保護(hù)肥大細(xì)胞或嗜堿粒細(xì)胞的細(xì)胞膜，使之在變應(yīng)原攻擊下，減少膜變構(gòu)，減少釋放過敏活性介質(zhì)的作用。故亦有肥大細(xì)胞膜保護(hù)劑之稱。此藥兼具變態(tài)反應(yīng)病的預(yù)防及治療雙重功能。并有較強(qiáng)的H1受體拮抗作用，故亦可將之看作抗組胺藥13(3)鈣劑。能增加毛

7、細(xì)血管的致密度，降低通透性，從而減少滲出，減輕或緩解過敏癥狀。常用于過敏性疾病如皮膚搔癢、濕疹、麻疹、蕁麻疹、血清病、血管神經(jīng)性水腫、滲出性紅斑等的輔助治療。14常見的鈣劑：無機(jī)鈣：Ca(OH)2CaHPO4有機(jī)鈣：乳酸鈣，檸檬酸鈣，葡萄糖酸鈣有機(jī)鈣螯合鈣：氨基酸螯合鈣15(4)免疫抑制劑。一類通過抑制細(xì)胞及體液免疫反應(yīng)，而使組織損傷得以減輕的化學(xué)或生物物質(zhì)。其具有免疫抑制作用，可抑制機(jī)體異常的免疫反應(yīng)，目前廣泛應(yīng)用于器官移植抗排斥反應(yīng)

8、和自身免疫性疾病的治療。。16第一代以腎上腺皮質(zhì)激素為代表，主要作用為溶解免疫活性細(xì)胞，阻斷細(xì)胞的分化，其特點(diǎn)為非特異性，為廣泛的免疫抑制劑，ALG對骨髓沒有抑制作用。第二代以環(huán)孢素和他克莫司為代表，為細(xì)胞因子合成抑制劑，主要作用是阻斷免疫活性細(xì)胞的白細(xì)胞介素2（IL2）的效應(yīng)環(huán)節(jié)，干擾細(xì)胞活化，其以淋巴細(xì)胞為主而具有相對特異性。17第三代以單克隆抗體雷帕霉素、霉酚酸脂為代表，其主要作用于抗原呈遞和分子間的相互作用，與第二代制劑有協(xié)同作

9、用。第四代以抗IL2受體單克隆抗體、FTYZO等為代表18五抗過敏藥物的發(fā)展（抗組織胺藥）1902年，法國生理學(xué)家lesRichet發(fā)現(xiàn)?？鹆巳硎n麻疹。此后，Richet提取這種?？w內(nèi)的物質(zhì)，注入狗的體內(nèi)進(jìn)行實(shí)驗(yàn)，發(fā)生了一種“失保護(hù)”狀態(tài)，并把這一現(xiàn)象命名為嚴(yán)重過敏反應(yīng)(anaphylaxis)。Richet因這項(xiàng)發(fā)現(xiàn)獲得1913年的諾貝爾生理學(xué)與醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)。191937年，DanielBovet首次用化學(xué)方法合成了抗組胺藥物，并證

10、實(shí)該藥在體內(nèi)外均具抗過敏活性，他也因此獲得1957年的諾貝爾生理學(xué)與醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)。201950年美國先靈葆雅公司研制的撲爾敏上市，成為第一代抗組胺藥物的代表，至今仍作為多種復(fù)方藥物的抗過敏成分廣泛使用。第一代抗過敏藥物，包括撲爾敏、苯海拉明、克敏嗪和賽庚啶等藥物。21該類藥物藥效作用很強(qiáng)，曾經(jīng)使用非常廣泛。但由于藥物分子較小，容易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，抑制大腦的活動(dòng)，會(huì)引起嗜睡、頭昏、頭痛等不良反應(yīng)，因此很多上班族、學(xué)生，尤其是司機(jī)和高空作業(yè)者，

11、不能使用。22苯海拉明C17H21NOHCl適用皮膚粘膜的過敏性疾病，如蕁麻疹、枯草熱，過敏性鼻炎等。還可用于預(yù)防暈船、暈車、暈飛機(jī)等暈動(dòng)病。思睡、口干為其主要不良反應(yīng)。23馬來酸氯苯那敏（撲爾敏氯苯吡胺）C16H19N2Cl臨床用于感冒、鼻炎、蕁麻疹、枯草熱、血清病等，也用于預(yù)防輸血反應(yīng)、藥物過敏及暈動(dòng)癥等。制劑有片劑、針劑。24異丙嗪(非那根)分子式：C17H20N2SHCl化學(xué)名：NNα三甲基10H吩噻嗪10乙胺鹽酸鹽（1）抗組胺

12、作用（2）止吐作用（3）抗暈動(dòng)癥（4）鎮(zhèn)靜催眠作用251988年，先靈葆雅公司開發(fā)的第二代抗組胺藥物——開瑞坦成功上市，標(biāo)志著人類進(jìn)入清醒抗過敏時(shí)代。第二代抗過敏藥物，包括息斯敏、氯雷他定（商品名開瑞坦）、西替利嗪（商品名仙特明），特非那?。ㄉ唐访舻希┑鹊?。26這類藥物屬于長效劑型，服用方便，一天一粒，一般不引起嗜睡等不良反應(yīng)，目前使用最為廣泛。但要特別提醒的是，這類藥物過量服用或者是特別敏感的患者，還是有可能引起嗜睡等副作用的。因此

13、，服藥后進(jìn)行駕駛等作業(yè)時(shí)，仍要注意。27氯雷他定分子式：C22H23ClN2O2緩解過敏性鼻炎的有關(guān)癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞、以及眼部眼癢及燒灼感。也可用于慢性蕁麻疹，瘙癢性皮膚病以及其它過敏性皮膚病。28特非那丁分子式：C32H41NO2化學(xué)名：α[4(11二甲基乙基)苯基]4(羥基二苯甲基)1哌啶丁醇為特異H1～受體阻斷藥，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)無鎮(zhèn)靜作用。適用于季節(jié)性、常年性過敏性鼻炎急慢性尋麻疹、過敏性花粉癥等。29息斯敏(阿司咪

14、唑)分子式C28H31FN4O化學(xué)名：（5苯丙酰基1H苯并咪唑2基）氨基甲酸甲酯為長效的H1受體抗劑，無中樞鎮(zhèn)靜及抗膽堿能作用。適用于季節(jié)性、常年性、過敏性鼻炎、結(jié)膜炎、慢性尋麻疹和其他過敏性疾病。不能與抗生素合用30息斯敏事件從1988年上市起，息斯敏在中國已經(jīng)銷售了17年，可謂是家喻戶曉的抗過敏藥物。它最突出的特點(diǎn)是服后不會(huì)打瞌睡，可照常工作、學(xué)習(xí)。其后它陸續(xù)進(jìn)入全球100多個(gè)國家，并被廣泛使用。但隨后，息斯敏的藥品副作用開始顯現(xiàn)。

15、我國最先于1991年報(bào)道了息斯敏導(dǎo)致藥物性皮炎和誘發(fā)心絞痛的不良反應(yīng)病例.息斯敏主要的嚴(yán)重不良反應(yīng)有心律失常、過敏性休克、體重增加、皮疹、眩暈、轉(zhuǎn)氨酶升高等。1999年，息斯敏從美國市場退出2002年7月1日，國家藥品不良反應(yīng)檢測中心公布了第二期《藥品不良反應(yīng)信息通報(bào)》，阿司咪唑在九種被視作有不良反應(yīng)安全隱患的藥品之列。2003年底，上海的多家醫(yī)院卻收到西安楊森的一份《關(guān)于阿司咪唑片擬修改說明書的提示》，稱公司正在修改說明書，息斯敏將不

16、再用于皮膚過敏治療，而是只能治過敏性鼻炎。31在舊版的息斯敏說明書中，這種藥物廣泛用于7種過敏性疾病。然而在新說明書中，其適應(yīng)癥只剩下一種，即用于季節(jié)性過敏性鼻炎新版說明書一出，立即有不少媒體公開指責(zé)楊森公司，認(rèn)為他們隱瞞了息斯敏的不良反應(yīng)，并稱這是對消費(fèi)者健康和生命的不負(fù)責(zé)任。治療季節(jié)性過敏性鼻炎則僅需短期用藥，因此可以在很大程度上回避不良反應(yīng)?！€可用于治療季節(jié)性過敏性鼻炎的原因！321999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋

17、西替利嗪——第三代抗組胺藥物它們具備了不會(huì)導(dǎo)致心臟毒性、抗過敏效果更強(qiáng)、安全性更高、不導(dǎo)致嗜睡的特點(diǎn)33非索非那丁可用于過敏性鼻炎、過敏性鼻炎哮喘綜合癥、過敏性哮喘、蕁麻疹以及各種過敏性疾病的治療。目前非索非那丁已成為歐美各國治療過敏性鼻炎、過敏性皮膚病和過敏性哮喘等過敏性疾病的主要藥物。另外，由于近年來發(fā)現(xiàn)第二代抗組胺藥物有配伍禁忌且有一定的心臟毒副作用，而非索非那丁沒有發(fā)現(xiàn)心臟毒性，上市后短短兩年，在美國市場的使用量已上升為第二大品

18、種并保持強(qiáng)勁增長勢頭。34左旋西替利嗪分子式：C21H25ClN2O3化學(xué)名：2[2[4[(4氯苯基)苯基甲基]哌嗪1基]乙氧基]乙酸用于治療呼吸系統(tǒng)、皮膚和眼睛等處的過敏性疾病，如過敏性鼻結(jié)膜炎、過敏性皮膚病、過敏性哮喘等，具有作用起效快、效應(yīng)強(qiáng)而持久和副作用少的優(yōu)點(diǎn)。能用于6歲以上兒童35第一代抗過敏藥物價(jià)格便宜，第二代、第三代價(jià)格則相對較貴。由于中國地區(qū)之間經(jīng)濟(jì)差距較大，可供臨床醫(yī)生選擇的抗過敏藥物三代并存的狀況將長期存在。然而第