促甲狀腺激素

1、第36章 甲狀腺激素和抗甲狀腺藥Thyroid Hormone and Antithyroid Drugs,第一節(jié) 甲狀腺素(thyroxin) 甲狀腺合成、分泌甲狀腺素。 分泌不足—甲狀腺機能減退 分泌過多—甲狀腺機能亢進 常用藥物：甲狀腺素（ thyroxin, T4）三碘甲狀腺原氨酸（ triiodothyronine, T3 ）甲狀腺片(thyroid Tablets),[激素合成] 甲狀腺

2、攝碘： 上皮細胞主動攝取碘（I -） 碘的氧化(活化)：過氧化酶作用——活性碘 I+3. 酪氨酸的碘化： I+與球蛋白結合→T1 ，T24. 縮合： 過氧化酶作用 T1+T2=T3； T2+T2=T4 儲存：呈膠體狀儲存腺泡中。 釋放：水解酶作用，解離出激素釋放入血。,分泌調節(jié)：下丘腦 （促甲狀腺釋放激素） ↓垂體前葉（促甲狀腺激素） ↓甲狀腺 （合成、分泌激素）,【生理和藥

3、理作用】 T3、T4作用受體（胞膜、線粒體、核內），最終 中介核內受體基因表達→增加mRNA、蛋白質合成 → 產生作用1 維持生長發(fā)育（主要長骨、腦）。 缺乏—呆小病、粘液性水腫。2 促代謝（提高基礎代謝率），產熱。 甲亢：代謝率↑怕熱，出汗。 甲減：代謝率↓，畏寒。 3 維持中樞、心血管功能。 甲亢：急躁、震顫、心率↑、心輸出量↑

4、 （增強對兒茶酚胺敏感性 ）,【應用】治療甲狀腺功能低下1 呆小病（始于胎兒、新生兒） 預防為主，近早治療， 終生用藥。2 粘液性水腫：甲狀腺片治療； 垂體功能低下所致：先皮質激素后甲狀腺素。 伴昏迷：靜注L-T4 (左旋甲狀腺素)，作用快。 或靜注T3 , 同用足量氫化可的松——口服3 單純甲狀腺腫：缺碘，激素↓，促激素↑ 激腺體 腫大 治療

5、：缺碘—補碘；未明原因—激素治療。【不良反應】過量，甲亢癥狀。停激素，β-阻斷藥對抗。,第二節(jié) 抗甲狀腺藥 一、 硫脲類（thioureas）最常用硫氧嘧啶類：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶咪唑類：甲巰咪唑（他巴唑） 卡比馬唑（甲亢平）,【藥理作用與作用機制】 1 抑制甲狀腺激素的合成： 與酪氨酸競爭過氧化酶，影響

6、 酪氨酸碘化與偶聯(lián) （使硫脲類被碘化） 對已合成的激素無影響，2-3周顯效，1-3月癥狀消除， 代謝正常。 2 丙硫氧嘧啶抑制外周組織T4→T3, 危象、重癥首選。3. 免疫抑制：輕度抑制免疫球蛋白生成——降低血循環(huán)中刺 激性免疫球蛋白水平,【 臨床應用】甲亢內科治療：輕癥、不宜手術、放療者?？刂瓢Y狀后減量，維持治療1-2年。2 術前用藥： 控制病情，預

7、防麻醉、手術后的合并癥，防止危象的發(fā)生。 術前2周加碘，便于手術3 甲狀腺危象的治療： 對癥治療外，控制危象—大劑量碘； 丙硫氧嘧啶——抑制激素合成，鞏固療效（2倍正常量）。,【不良反應】 1. 過敏：較常見，藥疹、藥熱等，停藥恢復。 2. 嚴重：粒細胞缺乏，多在2-3月發(fā)生。,二、 碘及碘化物常用藥物碘化鉀；碘化鈉；復方碘溶液（Lugol’s solution） 小量碘：

8、 防治單純甲狀腺腫 1. 預防作用—加碘食鹽、含碘食物。 2. 治療作用—早期治療效果好。,大劑量碘：抗甲狀腺作用術前用藥：抑制促甲狀腺激素釋放，使腺體縮小，血管減少，有利于手術。治療危象：主要治療藥物 主要抑制蛋白水解酶，激素釋放↓；也抑制合成，不超過二周。 過度使用，攝碘↓抑制激素合成效應↓致反跳。,三、 放射性碘131Iβ射線（99%）射程2mm，僅損傷甲狀腺——不宜手術的甲亢治療（20歲以下病人、妊娠或哺