蘇奇唑來膦酸注射液用法指南

1、國(guó)家醫(yī)保西藥乙類,產(chǎn)品簡(jiǎn)介,?規(guī) 格: 4mg（西林瓶裝，1支/盒） 5ml︰4mg（安瓿裝，5支/盒）,?活性成份:唑來膦酸,化學(xué)結(jié)構(gòu)和特點(diǎn),,,雙膦酸鹽活性基本結(jié)構(gòu),增強(qiáng)了抗骨吸收的強(qiáng)度,第3代環(huán)狀特征,,,藥代動(dòng)力學(xué),?平均血漿濃度與劑量成正比血漿中唑來膦酸濃度的降低符合三相消除過程2-16mg范圍內(nèi)，血漿中藥物濃度-時(shí)間曲線下面積（AUC0-24h）與給藥劑量呈正比?與人血漿蛋白結(jié)合率大約為

2、22%,與人血細(xì)胞的親和率低?在體內(nèi)不經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化，主要以原形經(jīng)腎臟排泄 24小時(shí)內(nèi)尿液中平均回收率為39±16% 腎臟清除率為3.7±2.0L/h 清除率與劑量無關(guān)而取決于肌酸酐清除率,多重藥理作用,,,,,血液,淋巴,,激活,,,,,,蘇奇,,,,三重功效,?腫瘤骨轉(zhuǎn)移 惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移是晚期腫瘤的常見疾病 常見于乳腺癌、肺癌、前列腺癌、多發(fā)性骨髓瘤等等?惡性腫瘤引起的高

3、鈣血癥 約有10%-20%的惡性腫瘤患者在病程的某一階段會(huì)出現(xiàn)HCM 在晚期腫瘤患者中，HCM的發(fā)生率為20%-40%?骨質(zhì)疏松癥 據(jù)我國(guó)部分省市統(tǒng)計(jì)，60歲以上的老年人骨質(zhì)疏松癥發(fā)病率約為59.89% 每年因骨質(zhì)疏松癥而并發(fā)骨折的發(fā)病率約為9.6%，并有逐年增高的趨勢(shì),,血清鈣濃度高于2．75mmo1/L,與傳統(tǒng)的雙膦酸鹽藥物比較,?唑來膦酸的優(yōu)勢(shì)： 強(qiáng)力抗骨吸收 提高給藥時(shí)效,2

4、h,15min,?一次給藥量,?給藥時(shí)間,有效減少和延遲多種實(shí)體瘤骨轉(zhuǎn)移,?給藥迅速，作用持久，每月只需一次 2003年10月至2004年10月注射用唑來膦酸的隨機(jī)雙盲、多中心Ⅱ期臨床研究（以帕米膦酸二鈉為陽性藥平行對(duì)照組）,武漢大學(xué)中南醫(yī)院國(guó)家藥品臨床研究基地：武漢大學(xué)中南醫(yī)院中日友好醫(yī)院大連醫(yī)科大學(xué)第一附屬醫(yī)院大連醫(yī)科大學(xué)第二附屬醫(yī)院江西醫(yī)學(xué)院第二附屬醫(yī)院皖南醫(yī)學(xué)院弋磯山醫(yī)院,惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移

5、疼痛安全有效的藥物,治療惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移疼痛的總有效率 P﹥0.05，無顯著性差異,安全性評(píng)價(jià),給藥后試驗(yàn)組和對(duì)照組不良反應(yīng)主要都是發(fā)熱、惡心嘔吐、乏力、全身酸脹不適等，未見明顯心、肝、腎功能損害，患者耐受性好，無嚴(yán)重不良事件發(fā)生，且兩組間差異無顯著性，P﹥0.05,據(jù)中國(guó)醫(yī)學(xué)論壇報(bào)相關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道證實(shí)：唑來膦酸對(duì)乳腺癌和多發(fā)性骨髓瘤療效確切，也是唯一證明對(duì)前列腺癌骨并發(fā)癥有效的雙膦酸鹽，能顯著提高腫瘤患者生活質(zhì)量。同時(shí)，唑來

6、膦酸與其它抗癌藥物聯(lián)合應(yīng)用（如芳香化酶抑制劑【阿那曲唑（艾達(dá)）】）可有效預(yù)防相關(guān)性骨丟失。,惡性腫瘤引起的高鈣血癥，一線治療藥物,①第4天達(dá)到正常校正血清鈣（CSC）水平的患者比例,②第10天完全反應(yīng)（達(dá)到正常血清鈣水平≤2.7mmol/L）發(fā)生率,③完全反應(yīng)的中位持續(xù)時(shí)間,惡性腫瘤引起的高鈣血癥一線治療藥物,結(jié)論：唑來膦酸作用優(yōu)于帕米膦酸二鈉：4mg可作為推薦劑量用于治療初次發(fā)生的高鈣血癥，而8mg適合于治療復(fù)發(fā)或難治性的高鈣血癥,?

7、骨礦物質(zhì)密度①脊柱骨礦物質(zhì)密度增加 ②產(chǎn)生相似效應(yīng)所需的藥物劑量,預(yù)防絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥簡(jiǎn)便有效的手段,結(jié)論：唑來膦酸每年1次的給藥方式是預(yù)防絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥的簡(jiǎn)便有效的手段,處方信息,?適 應(yīng) 癥 惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛?用法用量 ?成人每次4mg，用100ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注 ?滴注時(shí)間≥15分鐘

8、（每3-4周給藥一次）,或遵醫(yī)囑,?最常見——流感樣癥狀（發(fā)燒，惡心，嘔吐，頭暈） 全身反應(yīng) 消化系統(tǒng) 心血管系統(tǒng) 血液和淋巴系統(tǒng) 肌肉骨骼 腎臟 神經(jīng)系統(tǒng) 呼吸系統(tǒng) 感染 代謝系統(tǒng) 其它毒副反應(yīng)多為輕度和一過性的，大多數(shù)情況下無需特殊處理會(huì)在24-48小時(shí)內(nèi)自動(dòng)消退? ﹥4mg的用量: 血清中鈣、磷和鎂↓ 腎毒性的危險(xiǎn)性

9、↑ 建議制定相應(yīng)的腎功能參數(shù)，并對(duì)患者的腎功能進(jìn)行監(jiān)測(cè),藥物不良反應(yīng),特殊用藥人群,?禁忌人群 對(duì)本品或其它雙膦酸類藥物過敏的患者 孕婦及哺乳期婦女?慎用人群 兒童 嚴(yán)重腎功能不全者 老年患者 對(duì)阿司匹林過敏的哮喘患者,?首次使用本品時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平?伴有惡性高鈣血癥患者給予本品前應(yīng)充分補(bǔ)水，對(duì)于接受利尿劑治療的病人與本品合用時(shí)只能在充分補(bǔ)水后使用?接受本品治療時(shí)，

10、如出現(xiàn)腎功能惡化，應(yīng)停藥至腎功能恢復(fù)至基線水平,注意事項(xiàng),?對(duì)細(xì)胞色素P450有輕度抑制作用，不能與含鈣離子共同輸液 ?氨基糖苷類藥物(鏈霉素、新霉素、丁胺卡那霉素、核糖霉素，慶大霉素、西核霉素和沙加霉素） ?沙利度胺(與沙利度胺合用時(shí)會(huì)增加多發(fā)性骨髓瘤患者腎功能異常的危險(xiǎn)性),藥物相互作用,產(chǎn)品小結(jié),?適用范圍廣泛 有效減少和延遲多種實(shí)體瘤骨轉(zhuǎn)移 惡性腫瘤引起