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1、,知識(shí)回顧,名詞解釋,pharmacokineticscompartment model,將整個(gè)機(jī)體按動(dòng)力學(xué)特性劃分為若干個(gè)獨(dú)立的隔室,把這些隔室串接起來(lái)構(gòu)成的一種足以反映藥物動(dòng)力學(xué)特征的模型。,隔室模型(compartment model)※,藥物體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的速率過(guò)程 ▲,,,該過(guò)程稱為n級(jí)速度過(guò)程,,一級(jí)速度過(guò)程(first order processes),因動(dòng)力學(xué)模型是線性的,故又稱線性動(dòng)力學(xué)。,這種線性速度可以較好地反映通常劑
2、量下藥物體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄過(guò)程的速度規(guī)律。,,生物半衰期與劑量無(wú)關(guān)一次給藥的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積與劑量成正比一次給藥尿排泄量與劑量成正比,,零級(jí)速度過(guò)程(zero order processes),適用于超大劑量給藥、以及控釋制劑中藥物的釋放速度。,,生物半衰期隨劑量的增加而改變藥物從體內(nèi)消除的時(shí)間取決于劑量的大小,,非線性速度過(guò)程(nonlinear processes),當(dāng)藥物在體內(nèi)動(dòng)態(tài)變化過(guò)程,其t1/2與劑
3、量有關(guān)、AUC與劑量不成正比時(shí),其速度過(guò)程被稱為非線性速度過(guò)程。,速率常數(shù)(rate constant)※,其中k表示速率常數(shù),速率常數(shù)越大,轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程進(jìn)行得越快,,常見(jiàn)的速率常數(shù),Ka :一級(jí)吸收速率常數(shù);K :一級(jí)總消除速率常數(shù);Ku :尿藥排泄速率常數(shù);Kb :生物轉(zhuǎn)化速率常數(shù);Kr :緩控釋制劑中釋放速率常數(shù),反映藥物在體內(nèi)的總消除情況,,生物半衰期(biological half life)※,藥物在體內(nèi)的量或血藥
4、濃度通過(guò)各種途徑消除一半所需要的時(shí)間,以t1/2表示;,,,,,,,,,,在臨床中生物半衰期還具有重要的意義,它是臨床制定給藥方案的主要依據(jù)之一!,生物半衰期(biological half life)※,,表觀分布容積(apparent volume of distribution,V)※,假設(shè)在藥物充分分布的前提下,體內(nèi)藥物按血漿濃度分布時(shí)所需的體液的理論容積。,是藥物的特征參數(shù),可用于評(píng)價(jià)藥物的分布程度!,大小取決于藥物脂溶性、
5、膜透過(guò)性、組織分配系數(shù)、與血漿蛋白等生物物質(zhì)的結(jié)合率病理情況會(huì)導(dǎo)致表觀分布容積的變化,不是指體內(nèi)含藥物的真實(shí)容積,無(wú)生理意義。利用V來(lái)推測(cè)藥物在體內(nèi)的分布特點(diǎn),如藥物和蛋白結(jié)合的程度、藥物在體液中的分布量和組織攝取程度。,,清除率(clearance,Cl)※,整個(gè)機(jī)體或某些消除器官在單位時(shí)間內(nèi)能夠消除相當(dāng)于多少體積的流經(jīng)血液中的藥物,即單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物表觀分布容積。,,只要是一級(jí)消除過(guò)程,Cl就等于各消除器官清除率之和。,,血藥
6、濃度-時(shí)間曲線下面積(area under concentration curve ,AUC)藥峰時(shí)間和藥峰濃度,,,C,t,,,,藥峰濃度,藥峰時(shí)間,,,,,,,,,,最低中毒濃度,最低有效濃度,C,t,第五章 藥物代謝動(dòng)力學(xué)模型,compartment model,據(jù)資料報(bào)道,鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液?jiǎn)未戊o脈注射0.3g后,Cmax約為6.3mg/L,t1/2約為6h,V為112L。,教學(xué)目標(biāo),掌握:?jiǎn)问夷P退幬镬o脈注射的模
7、型的建立;血藥濃度與時(shí)間的關(guān)系;參數(shù)的求算 ※,靜脈注射,§ 無(wú)吸收的過(guò)程§ 靜脈注射容量小于50ml§ 靜脈注射副作用大§ 肌內(nèi)注射或皮下注射時(shí)刺激性太大的藥物必須靜脈注射§ 劑型:水溶液或水醇溶液,有時(shí)可以是乳劑或脂質(zhì)體制劑,模型的建立血藥濃度與時(shí)間的關(guān)系參數(shù)的求算,,靜脈注射單室模型藥物后體現(xiàn)以下特征:,藥物在體內(nèi)無(wú)吸收過(guò)程,迅速完成分布;藥物的體內(nèi)過(guò)程只有消除過(guò)程;
8、藥物在某一時(shí)間點(diǎn)的消除速率與即時(shí)體內(nèi)藥量成正比;,,模型的建立 ※,,X0:靜脈注射的給藥劑量X :t時(shí)刻體內(nèi)藥物量,,單室模型藥物靜脈注射后在體內(nèi)按照一級(jí)速率方程消除:,,等式兩側(cè)同除以V,,C = C0·e-kt,,血藥濃度與時(shí)間的關(guān)系 ※,,,,單室模型靜脈注射給藥血藥濃度-時(shí)間曲線,血藥濃度與時(shí)間的關(guān)系 ※,,,,單室模型靜脈注射給藥后,血藥濃度經(jīng)時(shí)過(guò)程的基本公式!,,藥物濃度在體內(nèi)隨時(shí)間的變化規(guī)律取決于表觀一級(jí)
9、消除速率常數(shù)k和初始濃度C0!,,,,,單室模型靜脈注射血藥濃度對(duì)數(shù)-時(shí)間圖,,,半衰期(t1/2):,,,,參數(shù)的求算 ※,,例題1:某病人一次快速靜注某藥物,立即測(cè)得血清藥物濃度為10mg/ml,4h后,血清濃度為7.5mg/ml。求該藥的生物半衰期(假定該藥以一級(jí)過(guò)程消除)。,解:已知C0=10mg/ml, t=4h時(shí),C=7.5mg/ml,,例題2:體內(nèi)消除90%藥物所需的時(shí)間,相當(dāng)于多少個(gè)生物半衰期?,表1.藥物消除某一百分
10、數(shù)所需的時(shí)間(半衰期個(gè)數(shù)),,表觀分布容積( V ):體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù)。,,,,血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC),,,血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC),,AUC與k和V成反比,血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC),,,此方法不受房室模型和給藥途徑的限制!,體內(nèi)總清除率(Cl,TBCL):,機(jī)體在單位時(shí)間內(nèi)能清除掉相當(dāng)于多少體積的血液中的藥物。,,,,,,,,,,,例題3:靜脈注射某一單室模型藥物,劑量10
11、50mg,測(cè)得不同時(shí)刻血藥濃度數(shù)據(jù)如下:求算該藥的k、t1/2、V、Cl、AUC0→∞以及12h的血藥濃度?,,,,,,B、根據(jù) 以血藥濃度的對(duì)數(shù)對(duì)時(shí)間作圖,得直線,,,(1)k : (2)t1/2 : (3)V : (4)Cl: (5) AUC0→∞ : (6)12h血藥濃度:,練習(xí):患者,男,42歲,體重75kg,靜脈注射1050mg硫酸鎂
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