抗組胺藥匯編

1、第二十九章 抗組胺藥,抗過敏藥,抗組胺藥腎上腺素受體激動藥鈣劑過敏介質阻釋藥腎上腺皮質激素,一、組胺、組胺受體,組胺是肥大細胞和嗜堿性粒細胞釋放的自體活性物質，與Ⅰ型變態(tài)反應（過敏反應）的發(fā)生關系密切。組胺在體內主要以結合型形式儲存于肥大細胞或嗜堿性粒細胞的胞漿顆粒中，當組織損傷、炎癥、變態(tài)反應或神經刺激時，肥大細胞及嗜堿性粒細胞則發(fā)生脫顆粒從而釋放出組胺、緩激肽、白三烯、5-羥色胺等介質。其中組胺可激活相應靶細胞上的組胺受

2、體，從而產生多種生理及病理效應?，F(xiàn)已證實內源性的組胺是Ⅰ型變態(tài)反應的重要介質，與過敏反應的發(fā)生有密切關系目前發(fā)現(xiàn)的組胺受體有H1、H2和H3三種亞型。,Ⅰ型變態(tài)反應，又稱過敏反應，可引起皮膚粘膜過敏癥(蕁麻疹、濕疹、血管神經性水腫)，呼吸道過敏反應(過敏性鼻炎、支氣管哮喘、喉頭水腫)，消化道過敏癥(食物過敏性胃腸炎)，全身過敏癥(過敏性休克)。小結：由于IgE多由粘膜分泌，所以I型多引起粘膜反應。,組胺受體,組胺受體激動藥,培他司

3、汀可激動組胺H1受體，引起血管擴張，但不增加毛細血管的通透性，特別是擴張內耳、心、腦等血管，改善血液循環(huán)。主要用于治療內耳眩暈癥，增加內耳血流量，減輕迷路積水，消除耳鳴、眩暈等癥狀；也可用于治療急性缺血性腦血管疾病，如腦栓塞、一過性腦供血不足等；并對各種原因的頭痛有緩解作用?？梢鹞覆坎贿m、惡心、皮膚瘙癢等不良反應。,二、H1受體阻斷藥,西替利嗪、氯雷他定、阿伐斯汀、咪唑斯汀,分類,第一代,第二代,苯海拉明、異丙嗪、氯苯那敏、

4、賽庚啶,,,,藥理作用,1. H1受體阻斷作用：阻斷H1受體，對組胺引起的毛細血管通透性增加、局部滲出性水腫及支氣管、胃腸道平滑肌痙攣性收縮有明顯的抑制作用。2. 中樞抑制作用 第一代H1受體阻斷藥具有不同程度的中樞抑制作用，可引起鎮(zhèn)靜、催眠，尤以苯海拉明和異丙嗪為甚。第二代藥物由于不易通過血腦屏障，故中樞抑制作用較弱或幾乎無中樞抑制作用。3. 抗膽堿作用 本類藥物多數(shù)具有抗膽堿作用，其中苯海拉明和異丙嗪的防暈止吐作用較強，可

5、引起阿托品樣副作用。4. 其它作用 少數(shù)藥物還有較弱的局麻作用，大劑量時對心臟有奎尼丁樣作用，是某些藥物產生心臟毒性的藥理學基礎。,,,,藥 物 H1受體阻斷作用 中樞抑制 抗暈止吐 抗膽堿 作用時間(h),第一代藥物苯海拉明 ++ +++ ++ +++ 4～6

6、異丙嗪 ++ +++ ++ +++ 6～12氯苯那敏 +++ + - ++ 4～6賽庚啶 +++

7、 + + ++ 6～8第二代藥物西替利嗪 +++ - - - 12～24氯雷他定 +++ -

8、 - - ＞24阿伐斯汀 +++ - - - 4～6咪唑斯汀 +++ - - -

9、 ＞24阿司咪唑 +++ - - - 10(d)特非那定 +++ - - - ＞12,,臨床應用,1. 皮膚粘膜變

10、態(tài)反應性疾病 緩解和消除由于內源性組胺釋放引起的過敏癥狀，對蕁麻疹、花粉病、過敏性鼻炎等療效較好，可作為首選藥物，通常選用鎮(zhèn)靜作用較弱的第二代藥物。2. 鎮(zhèn)靜催眠 具有明顯中樞抑制作用的苯海拉明和異丙嗪，可短期用于治療失眠，尤其是過敏性疾病引起的失眠。3. 暈動病及嘔吐 用于暈車、暈船、放射病、手術后和藥物等多種原因引起的惡心、嘔吐，效果良好。4.其他 苯海拉明有較強的中樞抗膽堿作用，可用于控制帕金森病及藥物引起的錐體外系

11、反應。,1. 中樞神經系統(tǒng)反應： 常見困倦、嗜睡、乏力等中樞抑制現(xiàn)象。用藥期間勿駕駛車船及危險作業(yè)，以免發(fā)生意外。第二代H1受體阻斷藥多無中樞抑制作用，應用更廣泛。2. 消化道反應： 可出現(xiàn)口干、惡心、嘔吐、便秘等，餐后服用可減輕。3. 其它 偶見白細胞減少、溶血性貧血。由于多數(shù)藥物具有阿托品樣外周抗膽堿作用，因此，青光眼、尿潴留患者慎用。,不良反應,課堂活動,無嗜睡作用的H1受體拮抗劑（1）氨基醚類（氯馬斯?。?）乙二胺

12、類（沒有開發(fā)出無嗜睡作用的藥物）（3）丙胺類（阿伐斯?。?）哌嗪類（鹽酸西替利嗪）（5）三環(huán)類（氯雷他定）（6）哌啶類（阿司咪唑，該類均為無嗜睡作用的藥物）,H1受體阻斷藥,速效傷風膠囊： 12粒宜昌民康藥業(yè)本品為復方制劑，其每粒組分為：對乙酰氨基酚0.25g、馬來酸氯苯那敏0.003g、咖啡因0.015g、人工牛黃 。雷蒙欣： 10片 赤峰制藥廠氫溴酸右美沙芬、鹽酸偽麻黃堿、馬來酸氯苯那敏。,常用感冒藥,新康泰克： 12

13、粒中美天津史克制藥有限公司 鹽酸偽麻黃堿90mg ;馬來酸氯苯那敏（撲爾敏） 4mg?？档茫?0片中美天津史克制藥有限公司本品為復方制劑，每片含主要成份對乙酰氨基酚500毫克，氫溴酸右美沙芬15毫克，鹽酸偽麻黃堿30毫克和馬來酸氯苯那敏(撲爾敏)2毫克。,H1受體阻斷藥,泰諾：美國強生每片含對乙酰氨基酚325mg，鹽酸偽麻黃堿30mg，氫溴酸右美沙芬15mg，馬來酸氯苯那敏2mg 感冒清膠囊：12粒廈門明龍制藥 南板藍根, 大青

14、葉 , 金盞銀盤 ,崗梅, 山芝麻 , 對乙酰氨基酚 , 穿心蓮葉 , 鹽酸嗎啉胍 , 馬來酸氯苯那敏。,H1受體阻斷藥,撲爾感冒片中含有阿司匹林0.2268g，非那西丁0.162g，咖啡因0.0324g，馬來酸氯苯那敏0.002g。課堂討論：1．以上藥物是否具有抑制或殺滅病毒的作用？2．請分析處方中阿司匹林、非那西丁、咖啡因和馬來酸氯苯那敏在抗感冒中主要發(fā)揮什么作用？,課堂活動,參考答案： 以上四種藥物均不具有抑制或殺滅