抗組胺藥ppt課件

1、抗組胺藥,去年去濱海度假的小明，看到海鮮美食城琳瑯滿目的海鮮，便大快朵頤起來(lái)，可是吃了不到半個(gè)小時(shí)，眼看著眼瞼和嘴唇突然腫脹，全身大片風(fēng)疙瘩(風(fēng)團(tuán)疹)，奇癢無(wú)比，不一會(huì)兒連呼吸也變得困難起來(lái)，在服務(wù)員的幫助下，急送到醫(yī)院，診斷為過(guò)敏性蕁麻疹,思考： 該疾病如何治療？,組胺是由組氨酸經(jīng)特異性組氨酸脫羧酶脫羧產(chǎn)生，主要存在于肥大細(xì)胞及嗜堿性粒細(xì)胞。肥大細(xì)胞受物理或化學(xué)等刺激能使肥大細(xì)胞脫顆粒，釋放組胺。,組胺受體分布與

2、效應(yīng),受體類型 分 布 效應(yīng) H1 支氣管、胃腸、子宮平滑肌 收縮 皮膚血管 擴(kuò)張

3、 心肌 收縮增強(qiáng)、傳導(dǎo)減慢 H2 胃壁細(xì)胞 胃酸分泌增加 血管

4、 擴(kuò)張 心肌 收縮增強(qiáng)、心率加快 H3 中樞與外周神經(jīng)末梢 負(fù)反饋性調(diào)節(jié)組胺合成釋放,,,,1．腺體: 激動(dòng)胃壁細(xì)胞膜上H2受體，使胃酸分泌增加，胃蛋白酶分泌增加。2．平滑肌: 組胺激動(dòng)平滑肌細(xì)胞膜上的H1受體，使支氣管平滑肌收縮，胃腸道平滑肌興奮。,【

5、藥理作用】,3．心血管系統(tǒng)（1）擴(kuò)張血管：激動(dòng)H1-R，擴(kuò)張毛細(xì)血管，使通透性增加，導(dǎo)致局部水腫。大劑量擴(kuò)張小A、小V血管，血壓下降，甚至休克。（2）興奮心臟：降壓后反射作用使心率加快。,【應(yīng)用】 作為診斷用藥1. 胃酸分泌機(jī)能診斷 ：以用于鑒別真性胃酸缺乏癥。目前多用五肽促胃液素，因其副反應(yīng)少。2. 作為麻風(fēng)病的輔助診斷。觀察“三重反應(yīng)”（紅斑、水腫性丘疹 、紅暈 ）。,抗組胺藥,一、H1 受體阻滯藥,第二代H1 受體阻滯

6、藥：有西替利嗪（仙特敏）、阿司咪唑（息斯敏）等，無(wú)中樞抑制作用或較弱，作用較持久，被廣泛應(yīng)用。,[藥物分類]第一代H1 受體阻滯藥：苯海拉明、異丙嗪（非那根）、 氯苯那敏（撲爾敏）、 曲吡那敏（撲敏寧）等。由于中樞抑制作用強(qiáng)，應(yīng)用受到限制，如異丙嗪和苯海拉明。,【藥理作用】,1. 抗外周H1受體效應(yīng) 拮抗組胺引起的支氣管及胃腸道平滑肌收縮、毛細(xì)血管擴(kuò)張和通透性增加。,2．抑制中樞作用鎮(zhèn)靜和睡眠。苯海拉明和異丙嗪最強(qiáng)，氯苯那敏最弱

7、，阿司咪唑（第二代）無(wú)抑制中樞作用（不易通過(guò)血腦屏障）。3. 抗膽堿 抑制前庭：防暈、鎮(zhèn)吐。,【臨床應(yīng)用】,1. 皮膚黏膜變態(tài)反應(yīng)性疾病 組胺釋放引起的蕁麻疹、花粉癥和過(guò)敏性鼻炎等皮膚粘膜變態(tài)反應(yīng)。 昆蟲咬傷引起的皮膚瘙癢、水腫有良效。常用異丙嗪（非那根）、苯海拉明、撲爾敏 但對(duì)支氣管哮喘效差。對(duì)過(guò)敏性休克無(wú)效。,2．防暈止吐: 用于暈動(dòng)病、放射病等引起的嘔吐，最有效的藥物是茶苯海明、苯海拉明和異丙嗪。

8、 3. 失眠,【不良反應(yīng)】,1. CNS反應(yīng)：頭暈、鎮(zhèn)靜、嗜睡、乏力等。用藥期避免駕車、船及高空作業(yè)。阿司咪唑無(wú)此反應(yīng)。 2. 消化道反應(yīng)及頭痛、口干。,2002年7月1日，國(guó)家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)中心發(fā)現(xiàn)，部分患者在使用該藥后有出現(xiàn)心血管系統(tǒng)反應(yīng)和過(guò)敏反應(yīng)的現(xiàn)象，其主要表現(xiàn)為：心律失常、過(guò)敏性休克、體重增加、皮疹、眩暈、轉(zhuǎn)氨酶升高等。 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局：息斯敏目前只適用于季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎，并提醒患者最好在醫(yī)生的指導(dǎo)下用

9、藥。 慎用不等于禁用,藥 物 鎮(zhèn)靜作用 止吐作用 抗膽堿作用 作用持續(xù)時(shí)間（h） 苯海拉明 +++ ++ +++ 4~6 茶苯海明 +++ +++ +++ 4~6 異丙嗪 +++

10、 ++ +++ 4~6 曲吡那敏 ++ — — 4~6 氯苯那敏 + + ++ 4~6 阿司咪唑 — —

11、 — >24 特非那定 — — — 12~24 苯茚胺 略興奮 — ++ 6~8 注：+++作用強(qiáng)，++作用中等，+作用弱，—無(wú)作用,常用 H1受體阻斷藥作用的比較,二、H2受體阻滯藥

12、,藥物：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、羅沙替丁等。,西咪替?。╟imetidine）,[藥理作用] 1．抑制胃酸分泌：選擇性阻斷胃壁細(xì)胞H2 受體，拮抗胃酸分泌。也能抑制五肽胃泌素、M-R激動(dòng)劑所引起的胃酸分泌及基礎(chǔ)胃酸、食物和其他因素所致夜間胃酸分泌。,2．心血管系統(tǒng) 大劑量可拮抗組胺所致的心臟抑制和血管擴(kuò)張。但抑制胃酸分泌的劑量對(duì)心血管系統(tǒng)影響很小。,【臨床應(yīng)用】1. 胃、十二指腸潰瘍及胃腸道出血。能減輕疼痛，促進(jìn)愈合