利拉萘酯的合成工藝及軟膏劑的制備

1、1目錄目錄第一章概述................................................................................................................4第一節(jié)利拉萘酯的基本物理化學(xué)參數(shù)...............................................................4第二節(jié)利拉萘酯的藥理學(xué)特性....

2、.....................................................................5第三節(jié)藥代動(dòng)力學(xué)特性.......................................................................................6第四節(jié)軟膏劑..............................................

3、.........................................................7第二章利拉萘酯的合成工藝....................................................................................112.1、合成路線........................................................

4、.............................................112.1.1、合成路線的評(píng)價(jià)的基本原則...........................................................112.1.2、選擇的合成路線...............................................................................11

5、2.2、工藝過(guò)程.....................................................................................................122.2.1取代反應(yīng)..............................................................................................122.2.

6、2取代反應(yīng)..............................................................................................132.2.3縮合反應(yīng)..............................................................................................142.2.4?；磻?yīng).....

7、.........................................................................................15第三章設(shè)備的選擇....................................................................................................16第四章物料衡算............

8、............................................................................................16第五章軟膏劑的制備................................................................................................185.1、軟膏劑的生產(chǎn).........

9、....................................................................................185.2、軟膏劑的處方設(shè)計(jì).....................................................................................195.3、軟膏劑的工藝流程.......................

10、..............................................................19第六章制劑設(shè)備........................................................................................................226.1軟膏劑生產(chǎn)設(shè)備.................................

11、...........................................................226.1.1膠體磨..................................................................................................223利拉萘酯的合成工藝及軟膏劑的制備說(shuō)明書利拉萘酯的合成工藝及軟膏劑的制備說(shuō)明書第一章第一章概述概述利拉

12、萘酯是一種新型的第三代硫代氨基甲酸類抗真菌藥物，為化學(xué)藥品三類新品，由日本Tosoh公司和ZenyakuKogyo公司共同研制開發(fā)的角鯊烯環(huán)氧化酶抑制劑，于2000年8月由療效高療效長(zhǎng)，而用藥次數(shù)少用量少不良反應(yīng)小等特點(diǎn)!從而改善了患者的順應(yīng)性Tii公司首次在日本上市，通過(guò)阻礙真菌細(xì)胞膜的角鯊烯環(huán)氧化反應(yīng)，阻遏細(xì)胞膜構(gòu)成成分麥角固醇的合成，導(dǎo)致胞內(nèi)重要物質(zhì)漏出，從而發(fā)揮抗真菌活性。與目前臨床上，治療皮膚真菌感染的藥物如托萘酯克霉唑咪康唑

13、軟膏相比本品具有抗菌活性強(qiáng)，適用于皮膚真菌感染的局部治療，對(duì)毛發(fā)癬菌屬、小孢子菌屬和表皮癬菌屬的絮狀表皮癬菌特別有效，抗真菌活性和抗菌譜優(yōu)于聯(lián)苯芐唑(bifonazo1e)，對(duì)紅色毛癬菌的抑制作用尤為明顯。對(duì)其他絲狀真菌、暗色真菌、雙態(tài)性真菌也顯示出抗真菌作用。適用于治療頭癬、手癬、腳癬、足癬、甲癬、體癬、股癬、花斑癬及念珠菌性外陰陰道炎。其抗真菌活性為托萘酯的8倍，拉皮膚癬菌的效果明顯優(yōu)于克霉唑。本品皮膚貯留性高，可在角質(zhì)層長(zhǎng)時(shí)間分布