泰利必妥滴耳劑

1、氧氟沙星滴耳劑說明書氧氟沙星滴耳劑說明書【通用名】氧氟沙星滴耳劑【商品名】泰利必妥（Tarivid）【英文名】OfloxacinEars【成份】主要成份為氧氟沙星【性狀】本品為微黃色或淡黃色澄明液體?！舅幚矶纠怼克幚碜饔盟幚碜饔帽酒分饕煞譃檠醴承牵瑢Ω锾m陽性、革蘭陰性菌具有廣譜抗菌作用。對包括葡萄球菌屬、鏈球菌屬、變形桿菌屬、銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌在內(nèi)的來自中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎病灶的致病菌株，具有抗菌活性。其作用機(jī)制認(rèn)為系特

2、異性作用于細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶，從而阻礙細(xì)菌的DNA復(fù)制?？咕饔脼闅⒕?，在最低抑菌濃度（MIC）下出現(xiàn)溶菌現(xiàn)象。在日本通過1日2次的點(diǎn)耳、耳浴治療，進(jìn)行的臨床試驗(yàn)及雙盲比較試驗(yàn)的大概情況如下所示。1中耳炎疾病名稱有效率（%）[有效病例總病例]急性化膿性中耳炎91.3[4246]慢性化膿性中耳炎急性發(fā)作86.0[7486]慢性化膿性中耳炎89.3[2528]總計(jì)88.1[141160]另外，以中耳炎病人為對象，在口服頭孢氨芐的基礎(chǔ)治療與

3、安慰劑為對照的雙盲比較研究中，其有效性得到驗(yàn)證。2外耳道炎、鼓膜炎疾病名稱有效率（%）[有效病例總病例]外耳道炎80.4[3746]鼓膜炎85.7[1214]總計(jì)81.7[4960]3殺菌效果在對中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎的臨床試驗(yàn)中，1日1～2次點(diǎn)耳、耳浴治療的病原菌清除率，金黃色葡萄球菌為97.8%（8991株），凝固酶陰性葡萄球菌為92.6%（6368株）。包括化膿性鏈球菌（3株）、肺炎球菌（4株）在內(nèi)的鏈球菌屬（18株）全部消失。

4、普通變形桿菌（2株）同時(shí)清除，奇異變形菌的清除率為83.3%（56株）。銅綠假單胞菌（32株）和流感嗜血桿菌（6株）也全部清除。毒理作用毒理作用麻醉下實(shí)施鼓膜穿孔的豚鼠中耳腔內(nèi)注入0.3%及0.5%氧氟沙星滴耳劑，一日一次，給藥7天，對照為不含氧氟沙星的滴耳劑基劑。以上組群投藥前后聽力（ABR為指標(biāo)）沒有顯著變化，未見耳蝸毛細(xì)胞發(fā)生變性和損傷，中耳粘膜也未發(fā)現(xiàn)損傷。另外，向豚鼠鼓室內(nèi)注入0.5%氧氟沙星滴耳劑、4%慶大霉素溶液，對照為不

5、含氧氟沙星的滴耳劑基劑。一日一次，給藥10天。其中慶大霉素組聽力（ABR為指標(biāo)）及耳蝸組織出現(xiàn)功能和形態(tài)上的損害，而氧氟沙星滴耳劑組和對照組均未發(fā)現(xiàn)異常。以上結(jié)果表明氧氟沙星滴耳劑對內(nèi)耳、中耳沒有損害。【藥代動(dòng)力學(xué)】1血藥濃度：成人患者在中耳腔內(nèi)點(diǎn)滴0.3%氧氟沙星水溶液，一次10滴，一日2次，總計(jì)14次點(diǎn)耳、耳浴時(shí)，30分鐘后的血清中藥物濃度為0.009～0.012μgmL。另外，小兒患者在中耳腔內(nèi)一次點(diǎn)耳、耳浴0.3%氧氟沙星水溶液

6、5滴時(shí)，120分鐘后血清中藥物濃度為【兒童用藥】因幼齡動(dòng)物試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)有關(guān)節(jié)病變，對小兒經(jīng)口給藥的安全性還未完全確認(rèn)，故一般應(yīng)為禁忌。但本劑點(diǎn)耳、耳浴等局部給藥時(shí)，其最高血中濃度與經(jīng)口給藥相比僅顯示為1100的低值，并且其安全性在小兒臨床試驗(yàn)上已得到驗(yàn)證，因此小兒可以使用?！舅幬锵嗷プ饔谩拷?jīng)口服用氧氟沙星時(shí)，如與苯乙酸類或丙酸類非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥并用，有引起抽搐的可能。但本劑點(diǎn)耳、耳浴等局部給藥時(shí)，最高血藥濃度與經(jīng)口給藥相比僅顯示為1100