阿莫西林的藥理機制及臨床應(yīng)用

1、阿莫西林的藥理機制及臨床應(yīng)用阿莫西林的藥理機制及臨床應(yīng)用【摘要】阿莫西林是一種較為常用的青霉素類廣譜β內(nèi)酰胺類抗生素，在臨床應(yīng)用中發(fā)揮著日益重要的作用。本文對阿莫西林的理化性質(zhì)、藥理作用機制進行了簡單分析，重點闡述了阿莫西林的抗菌作用、臨床上的應(yīng)用以及不良反應(yīng)，旨在為阿莫西林在臨床上的投入使用提供一定的指導(dǎo)，采取有效的預(yù)防措施避免阿莫西林的不良反應(yīng)給患者帶來的痛苦。【關(guān)鍵詞】阿莫西林；藥理作用；臨床應(yīng)用；不良反應(yīng)前言阿莫西林又稱羥氨芐青

2、霉素，是廣譜青霉素的一種，一般為白色或者類白色的結(jié)晶狀粉末，微苦。藥品具耐酸性，用藥過程中不受食物影響。對革蘭氏陰性桿菌具有較強的抗菌作用，可用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、膽道感染的治療，對慢性活動性胃炎及消化性潰瘍也有很好療效，但應(yīng)用時要進行青霉素的敏感試驗，防止意外發(fā)生?？诜笪昭杆?，同時可能會產(chǎn)生惡心、腹瀉、嘔吐、蕁麻疹和皮疹等不良反應(yīng)，嚴重時甚至?xí)霈F(xiàn)休克。臨床上它應(yīng)用廣泛，殺菌效果顯著，具有抗菌譜廣、耐酸性強及療效確切等特點

3、，現(xiàn)對該藥的藥理作用機制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)分析如下。正文1阿莫西林藥理機制1.1理化特性阿西莫林是一種屬于青霉素類的抗生素，是廣譜β內(nèi)酰胺類抗生素的一種，帶有氨基側(cè)鏈，與氨芐西林的化學(xué)結(jié)構(gòu)十分類似，在側(cè)鏈苯環(huán)上比氨芐青霉素多一個羥基，所以兩者具有相似的物理和化學(xué)性質(zhì)。阿莫西林為白色粉末，呈結(jié)晶狀，微溶于水，不溶于乙醇，味道微苦，耐酸性較好，因此口服經(jīng)胃腸道吸收效果較好，體內(nèi)半衰期約為1～1.3h，比旋度為290～310。1.2作用機制

4、該藥劑的殺菌效果及穿透細胞壁能力較強。阿莫西林的β－酰胺環(huán)是作為其基本結(jié)構(gòu)而發(fā)揮抗菌活性作用，患者口服后其內(nèi)酰胺基即刻水解生成肽鍵，迅速同菌中的轉(zhuǎn)肽酶相結(jié)合，抑制細菌黏肽合成酶的活性，切斷了菌體依靠轉(zhuǎn)肽酶合成糖肽用來建造細胞壁的唯一途徑，造成細菌細胞壁損壞或破壞，促使細菌細胞迅速成為球形體破裂溶解。哺乳動物的細胞沒有細胞壁，所以阿莫西林對于人體的毒性比較小，但還是可以產(chǎn)生惡心、嘔吐、腹瀉等不良反應(yīng)。阿莫西林對大多數(shù)致病的G菌和G菌具有強

5、大的抑制及殺滅作用，可有效抑制肺炎鏈球菌及溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需的10％～60%，另外，阿莫西林用藥后可通過胎盤，但在懷孕期間用藥是安全的。阿莫西林與血清蛋白的結(jié)合率為17%，服藥后6h內(nèi)尿中排出量為給藥量的45%～68%；部分藥物可經(jīng)膽汁排泄，膽汁中濃度也高于氨芐青霉素。2.4同其他藥物的聯(lián)合使用2.4.1阿莫西林同果膠鉍藥物聯(lián)合使用阿莫西林同果膠鉍藥物聯(lián)合使用可有效治療慢性萎縮性胃炎疾病，其中阿莫

6、西林具有較強的穿透細胞壁及殺菌能力，其可迅速同病菌中的轉(zhuǎn)肽酶結(jié)合起來，進而促使菌體細胞壁損傷及水分滲透，移植炎癥反應(yīng)，快速、有效治療炎癥。果膠鉍在患者胃黏膜上形成一種保護性的薄膜，刺激分泌上皮細胞黏液，有效消除幽門螺旋桿菌。因此，阿莫西林連同果膠鉍藥物對慢性萎縮性胃炎疾病具有顯著效果。2.4.2阿莫西林同潔霉素和紅霉聯(lián)合使用臨床上由于很多患者最初單獨用紅霉素治療心內(nèi)膜炎，治療效果往往不太理想。后來人們通過臨床發(fā)現(xiàn)阿莫西林與紅霉素以及潔霉

7、素三種藥物聯(lián)合用于治療心內(nèi)膜炎能夠取得較為理想的臨床療效。口服阿莫西林3g與潔霉600mg和紅霉素2g血高峰濃度分別可達27μgml、5.5μgml和3.1μgml，超過了鏈球菌和金黃葡萄球菌等引起的內(nèi)膜炎常見致病菌的最小抑菌濃度。2.4.3阿莫西林同梭甲半膚氨酸藥物聯(lián)合使用阿莫西林同梭甲半膚氨酸藥物聯(lián)合使用可有效治療慢性支氣管炎，尤其是對于慢性支氣管炎急性發(fā)作期具有顯著效果。阿莫西林聯(lián)合甲半胱氨酸中的支氣管分泌物濃度高于單獨使用阿莫西

8、林的。羧甲半胱氨酸可使阿莫西林更加容易透過血氣屏障，提高阿莫西林呼吸道分泌物中的藥物濃度，便于在短時間內(nèi)消滅細菌。綜上所述，阿莫西林聯(lián)合梭甲半膚氨酸可有效治療慢性支氣管炎疾病。2.4.4阿莫西林同克拉維酸復(fù)合物聯(lián)合使用治療泌尿道感染等用阿莫西林與克拉維酸復(fù)合物治療實驗性膀胱炎的有效率為87％?？死S酸是一種β內(nèi)酰胺酶的抑制藥物，與β內(nèi)酰胺類抗生素合用可增強其抗菌作用，聯(lián)合用藥能增加阿莫西林對大腸桿菌克雷伯肺炎普通變形流感嗜血桿菌的抗菌活

9、性。2.4.5阿莫西林同雷尼替丁藥物聯(lián)合使用阿莫西林同雷尼替丁藥物聯(lián)合使用可有效治療胃炎和消化性潰瘍，該疾病同幽門螺桿菌之間存在直接關(guān)系。雷尼替丁為一種選擇性的H2受體拮抗劑，其對組胺、五肽胃泌素和食物刺激后出現(xiàn)的胃酸分泌具有顯著抑制作用，可有效降低胃酶及胃酸活性，但不影響胃泌素及性激素的分泌，其對胃炎和消化性潰瘍疾病具有顯著效果。在該藥劑治療基礎(chǔ)上，指引患者服用適量的阿莫西林可有效提高患者治療效果，顯著改善患者臨床癥狀，提高患者生活質(zhì)