阿莫西林合成新工藝的研究

1、揚州工業(yè)職業(yè)技術(shù)學(xué)院畢業(yè)論文第1頁目錄一、前言21、阿莫西林的簡介2（1）阿莫西林的藥理與作用3（2）阿莫西林的臨床應(yīng)用（以阿莫西林膠囊為例）42、阿莫西林的合成方法介紹6二、實驗部分61、合成路線6（1）混酐制備反應(yīng)7（2）縮合反應(yīng)82、儀器及試劑8（1）儀器8（2）試劑93、實驗步驟9（1）混合酸酐的制備9（2）6APA鹽液的制備10（3）縮合反應(yīng)10（4）水解反應(yīng)10（5）結(jié)晶反應(yīng)104、結(jié)果與分析10（1）混酐時間的影響10（2

2、）混酐溫度的影響11（3）縮合時間的影響11（4）縮合溫度的影響12（5）催化劑的影響12（6）助溶劑的影響13（7）保護(hù)劑的影響13三、討論14參考文獻(xiàn)14致謝15揚州工業(yè)職業(yè)技術(shù)學(xué)院畢業(yè)論文第3頁一、前言1、阿莫西林的簡介阿莫西林別名阿莫鋒、阿莫靈、阿莫仙、阿莫新、新達(dá)貝寧、阿摩西林、安福喜、奧納欣、弗萊莫星、酚塔西林、廣林、奈他美、羥氨芐青霉素、強必林、強力阿莫仙、特力士、益薩林、氧他西林、再林、再靈。阿莫西林(Amoxicill

3、in，AMO)是一種帶有氨基側(cè)鏈的青霉素，其化學(xué)結(jié)構(gòu)在AMP的側(cè)鏈苯環(huán)上多一個羥基，兩者性質(zhì)類似。阿莫西林為白色或類白色結(jié)晶型粉末，稍有特異性的氣味和苦味，微苦，微溶于水和甲醇，極不易溶于乙醇，幾乎不溶于丙酮、氯仿和苯。比旋度為2900～3100。圖1為阿莫西林的結(jié)構(gòu)式。圖1為阿莫西林的結(jié)構(gòu)式（1）阿莫西林的藥理與作用AMO抗菌活性起主要作用的基本結(jié)構(gòu)是6一氨基青霉烷酸中的β一內(nèi)酰胺環(huán)，可專一性地與細(xì)菌內(nèi)膜上靶位點結(jié)合，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁黏

4、肽合成酶的活性，從而阻礙細(xì)胞壁黏肽的合成，使細(xì)菌的細(xì)胞壁缺損，菌體膨脹裂解。阿莫西林為半合成廣譜青霉素類藥，抗菌譜及抗菌活性與氨芐西林基本相同，但其耐酸性較氨芐西林強，其殺菌作用優(yōu)于氨芐西林，但不能用于腦膜炎的治療。阿莫西林在酸性條件下穩(wěn)定，胃腸道吸收率達(dá)90%，較氨芐西林吸收更迅速完全【1～2】。阿莫西林殺菌作用強，穿透細(xì)胞壁的能力也強?？诜笏幬锓肿又械膬?nèi)酰胺基立即水解生成肽鍵，迅速和菌體內(nèi)的轉(zhuǎn)肽酶結(jié)合使之失活，切斷了菌體依靠轉(zhuǎn)肽酶