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文檔簡(jiǎn)介
1、1藥理學(xué)藥理學(xué)一、名解:一、名解:1.1.藥理學(xué)(藥理學(xué)(pharmacologypharmacology):):是研究藥物與機(jī)體(含病原體)相互作用及其作用規(guī)律的科學(xué)。2.2.藥效學(xué)(藥效學(xué)(pharmacodynamicspharmacodynamics):):藥物對(duì)機(jī)體作用及其作用機(jī)制,即藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué),又稱藥效學(xué)。3.3.藥動(dòng)學(xué)(藥動(dòng)學(xué)(pharmacokiicspharmacokiics):):研究藥物在機(jī)體影響下所發(fā)生的變化
2、及其規(guī)律,即藥物代謝動(dòng)力學(xué),又稱藥動(dòng)學(xué)。4.4.首關(guān)消除(首關(guān)消除(firstpassfirstpasseffecteliminationeffectelimination):):某些藥物首次通過腸壁或經(jīng)肝門靜脈進(jìn)入肝臟時(shí),被其中的酶所代謝,致使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少的一種現(xiàn)象。5.5.一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)(firstder(firstdereliminationeliminationkiics)kiics):是體內(nèi)藥物在單位時(shí)間
3、內(nèi)消除的藥物百分率不變,也就是單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物量與血漿藥物濃度成正比,。6.6.生物利用度(生物利用度(bioavailabilitybioavailability):):經(jīng)任何給藥途徑給予一定劑量的藥物后到達(dá)全身血循環(huán)內(nèi)藥物的百分率。.F=AD100%(D為用藥劑量,A為體循環(huán)中藥物總量)7.7.副反應(yīng)副反應(yīng)(side(sidereaction)reaction):藥物在治療劑量引起的與治療目的無關(guān)的作用。8效能(效能(effic
4、acyefficacy):藥理效應(yīng)達(dá)到的不再隨劑量或濃度的增加而增強(qiáng)的極限效應(yīng)。9.9.效價(jià)(效價(jià)(potencypotency):):引起等效應(yīng)的相對(duì)濃度或劑量。劑量越小效價(jià)強(qiáng)度越大。10.10.治療指數(shù)(治療指數(shù)(therapeutictherapeuticindexTIindexTI):):通常將藥物的的LD50ED50的比值稱為治療指數(shù)11.11.二重感染(二重感染(superinfectionssuperinfections)
5、:):長(zhǎng)期口服或注射使用廣譜抗生素時(shí),敏感菌被抑制,不敏感菌乘機(jī)大量繁殖,由原來的劣勢(shì)菌群變?yōu)閮?yōu)勢(shì)菌群,造成新的感染,稱作二重感染。12.12.肝腸循環(huán)肝腸循環(huán)(hepatoenteralcirculation):被分泌到膽汁內(nèi)的的藥物及其代謝產(chǎn)物經(jīng)由膽道及膽總管進(jìn)入腸腔,然后隨糞便排出,經(jīng)膽汁入腸腔的藥物可經(jīng)小腸上皮細(xì)胞吸收經(jīng)肝臟進(jìn)入血液循環(huán),這種肝臟、膽汁、小腸間的循環(huán)稱為肝腸循環(huán)。較大藥量反復(fù)進(jìn)行腸肝循環(huán)可延長(zhǎng)藥物的半衰期和作用時(shí)
6、間。13.13.半衰期半衰期(halflifet12):藥物在體內(nèi)分布達(dá)平衡狀態(tài)后血漿藥物濃度降低一半所需的時(shí)間。14.14.不良反應(yīng)不良反應(yīng)(adversedrugreactionADR):藥物引起的不符合藥物治療目的,并給病人帶來痛苦或危害的反應(yīng)。引起的疾病稱藥源性疾病。15.15.藥代動(dòng)力學(xué)藥代動(dòng)力學(xué)藥動(dòng)學(xué)藥動(dòng)學(xué)(pharmacokiics):研究藥物在體內(nèi)的過程,即機(jī)體對(duì)藥物處置的動(dòng)態(tài)變化。包括藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄的
7、演變過程和血液濃度隨時(shí)間的變化。16.16.激動(dòng)藥激動(dòng)藥(agonist):既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物。與受體結(jié)合并激動(dòng)受體產(chǎn)生效應(yīng)。嗎啡,Adr,ACh17.17.耐藥性耐藥性:病原體對(duì)抗菌藥物的敏感性下降甚至消失。分為固有耐藥性和獲得耐藥性。固有耐藥性是由細(xì)菌染色體基因決定而代代相傳的耐藥性。獲得性耐藥性是細(xì)菌與藥物反復(fù)作用后對(duì)藥物的敏感性降低或消失,大多由質(zhì)粒介導(dǎo),但亦可有染色體介導(dǎo)。18.18.效價(jià)強(qiáng)度效價(jià)強(qiáng)度:用于作用性質(zhì)相
8、同的藥物之間等效劑量的比較,達(dá)到相同藥理效應(yīng)時(shí)所需藥物劑量的多少,反應(yīng)藥物效價(jià)強(qiáng)度的大小。二、填空題二、填空題1藥理學(xué)研究的內(nèi)容;一是研究藥物對(duì)機(jī)體的作用,稱為藥效動(dòng)力學(xué)。二是研究機(jī)體對(duì)藥物的作用,稱為藥代動(dòng)力學(xué)2藥物的體內(nèi)過程包括_吸收、_分布、代謝和排泄_四個(gè)基本過程。3藥物慢性毒性的三致反應(yīng)是:致癌、致畸胎、致突變。4藥物的不良反應(yīng)包括:_副作用__毒性反應(yīng)__變態(tài)反應(yīng)_繼發(fā)反應(yīng),變態(tài)反應(yīng),特異質(zhì)反應(yīng)等類型。5藥物的治療作用包括_
9、對(duì)因治療_和__對(duì)癥治療。6寫出下列藥物的拮抗劑:去甲腎上腺素酚妥拉明、異丙腎上腺素心得安、阿托品毛果蕓香堿。7癲癇小發(fā)作首選_乙琥胺_,大發(fā)作和局限性發(fā)作首選_苯妥英鈉,精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作以_卡馬西平_療效最佳8氯丙嗪可與_度冷?。ㄟ咛驵ぃ異丙嗪_配合組成冬眠合劑。9阿托品在眼科的應(yīng)用①_治療虹膜睫狀體炎;②擴(kuò)瞳作眼底檢查。對(duì)眼的影響有擴(kuò)瞳,升高眼內(nèi)壓,調(diào)節(jié)麻痹。10解救有機(jī)磷中毒必須合用__解磷啶_和_阿托品。11毛果蕓香堿用于虹膜
10、炎的目的是防止_虹膜與晶狀體粘連_。對(duì)眼的影響有①縮瞳②降低眼內(nèi)壓③調(diào)節(jié)痙攣12β內(nèi)酰胺類抗生素產(chǎn)生耐藥性的主要機(jī)制是產(chǎn)生白塔內(nèi)酰胺酶,為了保護(hù)β內(nèi)酰胺類抗生素的活性,與白塔內(nèi)酰胺酶抑制劑組成復(fù)方制劑。13阿司匹林的解熱陣痛抗炎主要機(jī)制是:抑制體內(nèi)環(huán)氧酶,阻止前列腺素的合成和釋放。14糖皮質(zhì)激素的短效制劑有氫化可的松和可的松,長(zhǎng)效制劑有地塞米松和倍他米松15硝酸甘油抗急性心絞痛的給藥途徑為:口腔黏膜吸收和皮膚吸收;作用特點(diǎn):1.擴(kuò)張周圍
11、血管,降低心肌耗氧量、16.舒張冠狀血管,增加缺血區(qū)血流量、3.重新分配冠狀動(dòng)脈血流量,增加心內(nèi)膜血液供應(yīng)、4.保護(hù)心肌細(xì)胞,減輕缺血的損傷。17可待因可用于_鎮(zhèn)咳_其主要不良反應(yīng)是_成癮性_。31縮瞳:興奮瞳孔括約肌。2降低眼內(nèi)壓:虹膜拉向中心,根部變薄,前房角間隙變大,易于房水進(jìn)入鞏膜靜脈竇循環(huán)。3調(diào)節(jié)痙攣:睫狀肌收縮,懸韌帶放松,晶狀體增厚,屈光度增加,視近物清楚,遠(yuǎn)物模糊(2)對(duì)腺體:汗腺、唾液腺分泌增加。(二)臨床應(yīng)用:①青光
12、眼:閉角型青光眼(充血性青光眼);開角型青光眼(單純性青光眼)②治療虹膜睫狀體炎:與擴(kuò)瞳藥阿托品交替使用。③口腔干燥(口服)④對(duì)抗阿托品中毒的M樣癥狀2.2.氯丙嗪的藥理作用氯丙嗪的藥理作用(抗精神失常藥抗精神失常藥)、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng):、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng):㈠藥理作用藥理作用:主要是阻斷DAR,還可阻斷αR和MR。⑴對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用①抗精神病作用:阻斷中腦邊緣系統(tǒng)及中腦皮質(zhì)系統(tǒng)的D2樣受體有關(guān),無耐受性。②安定作用:易產(chǎn)生耐受性
13、。③鎮(zhèn)吐作用:有強(qiáng)大的鎮(zhèn)吐作用。但對(duì)暈動(dòng)?。〞炣?、暈船)引起的嘔吐無效。a.小劑量能選擇性抑制延腦催吐化學(xué)感受區(qū)(CTZ)的D2R。b.大劑量直接抑制嘔吐中樞。④影響體溫調(diào)節(jié):抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞,使體溫調(diào)節(jié)失靈,體溫隨環(huán)境溫度的變化而升降。⑤加強(qiáng)中樞抑制藥的作用:可加強(qiáng)麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥及乙醇的作用。合用時(shí),應(yīng)適當(dāng)減少后者的用量。⑵自主神經(jīng)系統(tǒng)的影響①αR阻斷作用:機(jī)理:阻斷αR,翻轉(zhuǎn)AD的升壓效應(yīng),抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞;直接擴(kuò)
14、張血管降低血壓。②阻斷MR作用:大劑量出現(xiàn)口干、便秘、視力模糊、心動(dòng)過速及尿潴留等不良反應(yīng)。⑶內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響:氯丙嗪阻斷下丘腦垂體通路的D2受體,使垂體內(nèi)分泌的調(diào)節(jié)受到抑制。抑制催乳素抑制因子催乳素分泌增加㈡臨床用途:臨床用途:①各型的精神分裂癥②躁狂癥③各種疾病及藥物(除暈動(dòng)癥外)引起的嘔吐。④人工冬眠及低溫麻醉⑤神經(jīng)官能癥:小劑量可治療神經(jīng)官能癥㈢不良反應(yīng):不良反應(yīng):①一般反應(yīng):嗜睡、困倦、視物模糊、鼻塞、心悸、便秘、尿潴留、體位
15、性低血壓②錐體外系反應(yīng):錐體外系反應(yīng):長(zhǎng)期大量使用氯丙嗪時(shí)最常見的副作用。A.A.帕金森氏綜合征。帕金森氏綜合征。最為多見,表現(xiàn)為肌肉震顫、肌張力增高、表情呆板(面具臉)、動(dòng)作遲緩等;B.B.急性肌張力障礙。急性肌張力障礙。表現(xiàn)為口舌、面、頸部大幅度怪異動(dòng)作。C.C.靜坐不能:靜坐不能:出現(xiàn)坐立不安,反復(fù)徘徊。D.D.遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙:遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙:表現(xiàn)為不自主的呆板運(yùn)動(dòng)(吸吮、舐舌、咀嚼等)及四肢舞蹈動(dòng)作,停藥后不消失。③心血管系統(tǒng):
16、直立型低血壓。④過敏反應(yīng):皮疹、皮炎、肝損害、粒細(xì)胞減少。⑤內(nèi)分泌障礙:長(zhǎng)期用藥可見乳房增大、泌乳、排卵延遲、月經(jīng)不調(diào)或停閉、兒童生長(zhǎng)遲緩等。3.試訴阿托品的藥理作用及臨床應(yīng)用試訴阿托品的藥理作用及臨床應(yīng)用(一)藥理作用(一)藥理作用1.解除平滑肌痙攣:松弛多種平滑肌,對(duì)痙攣的平滑肌松弛作用較顯著。強(qiáng)度比較,胃腸膀胱膽管、輸尿管、支氣管。2.抑制腺體分泌:唾液腺、汗腺呼吸道腺、淚腺胃腺3.對(duì)眼的作用:(1)散瞳(2)升高眼內(nèi)壓(3)調(diào)節(jié)
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