版權說明:本文檔由用戶提供并上傳,收益歸屬內容提供方,若內容存在侵權,請進行舉報或認領
文檔簡介
1、第一章第一章緒論緒論1.藥理學是研究藥物與機體(包括病原體)相互作用的規(guī)律和機制的科學。2.藥物代謝動力學(藥動學):即研究機體對藥物的處理,包括藥物在體內的吸收、分布、代謝和排泄的動態(tài)變化的規(guī)律A.D.M.E.3.藥效動力學:主要研究藥物對機體的作用及其作用機制,以闡明藥物防治疾病的規(guī)律4.新藥臨床試驗:分為Ⅰ期(2030健康者)、Ⅱ期(200300病者)、Ⅲ期(400病者)、Ⅳ期(售后的臨床監(jiān)測)臨床試驗第二章第二章藥物代謝動力學藥
2、物代謝動力學1.首關效應(首過效應):某些藥物口服后首次通過腸粘膜及肝臟時被其中的酶代謝,使進入體循環(huán)量減少的現象2.影響藥物分布的因素:藥物與血漿蛋白結合;局部器官的血流量;體液pH;組織親和力;體內屏障,包括血腦屏障和胎盤屏障。1)血漿蛋白結合的意義:①藥物與血漿蛋白的飽和性:結合達飽和后,繼續(xù)增加藥物劑量,可使游離藥物濃度迅速增加,引起毒性反應。②藥物與血漿蛋白的競爭性抑制現象:當兩種蛋白結合率高的藥物聯合使用時,兩個藥物可能競爭
3、與同一個蛋白結合而發(fā)生置換現象,使其中一種或兩種游離藥物濃度增高。使藥理作用增強或引起中毒。3.肝藥酶誘導:一些藥物可使肝藥酶的活性增強,加速其它同時使用的藥物和自身的代謝,使藥理效應減弱,這類藥稱為肝藥酶誘導劑。如苯巴比妥、苯妥英、利福平、卡馬西平、乙醇、奧美拉唑、咖啡因、地塞米松、肼屈嗪等。4.肝藥酶抑制:一些藥物則能抑制或減弱肝藥酶活性,可使合用的藥物代謝減慢,藥物活性增強或出現毒性反應,這些藥物稱為肝藥酶抑制劑。如氯霉素、異煙肼
4、、奎尼丁、喹諾酮類藥、紅霉素、華法林、氟西汀、西咪替丁、別嘌醇等。5.肝腸循環(huán):一些藥物或代謝物能從肝細胞主動地轉運到膽汁中,經膽汁排泄入十二指腸,再被吸收,這種現象叫肝腸循環(huán)。6.一室模型:用藥后藥物進入血循環(huán)并迅速均勻地分布到全身體液和各組織器官中,而迅速達到動態(tài)平衡。單次靜脈注射后的藥物二室模型:藥物在體內組織器官中的分布速率不同,藥物首先進入分布容積較小的中央室(全血及血流充盈的組織,如腎、腦、心、肝等),然后較緩慢地進入分布容
5、積較大的周類藥繼續(xù)使用的欲望。分為軀體依賴性和精神依賴性藥物作用的兩重性:指藥物的治療作用與不良反應有時根據治療目的不同而互換的現象14.受體的特性:特異性、飽和性、高親和性、可逆性15.受體的向下調節(jié):指具有絡氨酸激酶活性的受體在激動劑作用后發(fā)生細胞內吞而數目降低的現象16.競爭性拮抗劑:指能與受體有親和力但不產生受體激動效應的可以阻止激動劑與受體結合的藥物。最大效應(Emax)不變,激動劑濃度效應曲線平行右移非競爭性拮抗劑:指結合到
6、受體蛋白上與激動劑結合位點不同的部位,阻止激動劑引起受體激動的藥物。最大效應(Emax)下降,也引起右移17.量反應關系:隨藥物劑量變化而產生的效應變化。效價:藥物產生最大效應一半時所需的劑量或濃度(EC50),也稱效價濃度,其數值越小則強度越大。效能:藥物產生的最大效應,有時也稱最大效能18.質反應的量效關系:人群中對一個給定劑量的藥物產生質反應的比例。半數有效量ED50:引起50%效應(最大反應陽性率)的劑量半數致死量LD50:引起
溫馨提示
- 1. 本站所有資源如無特殊說明,都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請下載最新的WinRAR軟件解壓。
- 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等,如果需要附件,請聯系上傳者。文件的所有權益歸上傳用戶所有。
- 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙,網頁內容里面會有圖紙預覽,若沒有圖紙預覽就沒有圖紙。
- 4. 未經權益所有人同意不得將文件中的內容挪作商業(yè)或盈利用途。
- 5. 眾賞文庫僅提供信息存儲空間,僅對用戶上傳內容的表現方式做保護處理,對用戶上傳分享的文檔內容本身不做任何修改或編輯,并不能對任何下載內容負責。
- 6. 下載文件中如有侵權或不適當內容,請與我們聯系,我們立即糾正。
- 7. 本站不保證下載資源的準確性、安全性和完整性, 同時也不承擔用戶因使用這些下載資源對自己和他人造成任何形式的傷害或損失。
評論
0/150
提交評論