藥理學(xué)重點(diǎn)筆記復(fù)習(xí)各章總結(jié)

1、第一章第一章緒論緒論1.藥理學(xué)是研究藥物與機(jī)體（包括病原體）相互作用的規(guī)律和機(jī)制的科學(xué)。2.藥物代謝動(dòng)力學(xué)(藥動(dòng)學(xué))：即研究機(jī)體對(duì)藥物的處理，包括藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄的動(dòng)態(tài)變化的規(guī)律A.D.M.E.3.藥效動(dòng)力學(xué)：主要研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及其作用機(jī)制，以闡明藥物防治疾病的規(guī)律4.新藥臨床試驗(yàn)：分為Ⅰ期（2030健康者）、Ⅱ期（200300病者）、Ⅲ期（400病者）、Ⅳ期（售后的臨床監(jiān)測(cè)）臨床試驗(yàn)第二章第二章藥物代謝動(dòng)力學(xué)藥

2、物代謝動(dòng)力學(xué)1.首關(guān)效應(yīng)（首過效應(yīng)）：某些藥物口服后首次通過腸粘膜及肝臟時(shí)被其中的酶代謝，使進(jìn)入體循環(huán)量減少的現(xiàn)象2.影響藥物分布的因素：藥物與血漿蛋白結(jié)合；局部器官的血流量；體液pH；組織親和力；體內(nèi)屏障，包括血腦屏障和胎盤屏障。1）血漿蛋白結(jié)合的意義：①藥物與血漿蛋白的飽和性：結(jié)合達(dá)飽和后，繼續(xù)增加藥物劑量，可使游離藥物濃度迅速增加，引起毒性反應(yīng)。②藥物與血漿蛋白的競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象：當(dāng)兩種蛋白結(jié)合率高的藥物聯(lián)合使用時(shí)，兩個(gè)藥物可能競(jìng)爭(zhēng)

3、與同一個(gè)蛋白結(jié)合而發(fā)生置換現(xiàn)象，使其中一種或兩種游離藥物濃度增高。使藥理作用增強(qiáng)或引起中毒。3.肝藥酶誘導(dǎo)：一些藥物可使肝藥酶的活性增強(qiáng)，加速其它同時(shí)使用的藥物和自身的代謝，使藥理效應(yīng)減弱，這類藥稱為肝藥酶誘導(dǎo)劑。如苯巴比妥、苯妥英、利福平、卡馬西平、乙醇、奧美拉唑、咖啡因、地塞米松、肼屈嗪等。4.肝藥酶抑制：一些藥物則能抑制或減弱肝藥酶活性，可使合用的藥物代謝減慢，藥物活性增強(qiáng)或出現(xiàn)毒性反應(yīng)，這些藥物稱為肝藥酶抑制劑。如氯霉素、異煙肼

4、、奎尼丁、喹諾酮類藥、紅霉素、華法林、氟西汀、西咪替丁、別嘌醇等。5.肝腸循環(huán)：一些藥物或代謝物能從肝細(xì)胞主動(dòng)地轉(zhuǎn)運(yùn)到膽汁中，經(jīng)膽汁排泄入十二指腸，再被吸收，這種現(xiàn)象叫肝腸循環(huán)。6.一室模型：用藥后藥物進(jìn)入血循環(huán)并迅速均勻地分布到全身體液和各組織器官中，而迅速達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡。單次靜脈注射后的藥物二室模型：藥物在體內(nèi)組織器官中的分布速率不同，藥物首先進(jìn)入分布容積較小的中央室（全血及血流充盈的組織，如腎、腦、心、肝等），然后較緩慢地進(jìn)入分布容

5、積較大的周類藥繼續(xù)使用的欲望。分為軀體依賴性和精神依賴性藥物作用的兩重性：指藥物的治療作用與不良反應(yīng)有時(shí)根據(jù)治療目的不同而互換的現(xiàn)象14.受體的特性：特異性、飽和性、高親和性、可逆性15.受體的向下調(diào)節(jié)：指具有絡(luò)氨酸激酶活性的受體在激動(dòng)劑作用后發(fā)生細(xì)胞內(nèi)吞而數(shù)目降低的現(xiàn)象16.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑：指能與受體有親和力但不產(chǎn)生受體激動(dòng)效應(yīng)的可以阻止激動(dòng)劑與受體結(jié)合的藥物。最大效應(yīng)（Emax）不變，激動(dòng)劑濃度效應(yīng)曲線平行右移非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑：指結(jié)合到

6、受體蛋白上與激動(dòng)劑結(jié)合位點(diǎn)不同的部位，阻止激動(dòng)劑引起受體激動(dòng)的藥物。最大效應(yīng)（Emax）下降，也引起右移17.量反應(yīng)關(guān)系：隨藥物劑量變化而產(chǎn)生的效應(yīng)變化。效價(jià)：藥物產(chǎn)生最大效應(yīng)一半時(shí)所需的劑量或濃度（EC50），也稱效價(jià)濃度，其數(shù)值越小則強(qiáng)度越大。效能：藥物產(chǎn)生的最大效應(yīng)，有時(shí)也稱最大效能18.質(zhì)反應(yīng)的量效關(guān)系：人群中對(duì)一個(gè)給定劑量的藥物產(chǎn)生質(zhì)反應(yīng)的比例。半數(shù)有效量ED50：引起50%效應(yīng)(最大反應(yīng)陽性率)的劑量半數(shù)致死量LD50：引起