藥理學(xué)重點(diǎn)總結(jié)

1、1藥理學(xué)重點(diǎn)總結(jié)藥理學(xué)重點(diǎn)總結(jié)劉章焱整理劉章焱整理第一章第一章藥物作用的基本原理藥物作用的基本原理藥理學(xué)：是研究藥物與機(jī)體（包括病原體）相互作用規(guī)律的一門學(xué)科1、藥物藥物：預(yù)防、治療和診斷疾病的物質(zhì)。特點(diǎn)：安全、有效、質(zhì)量可控2食物食物：安全，不一定有效。3毒物毒物：有效，但不安全。但三者之間無(wú)絕對(duì)界限，藥物與毒物僅存在用量的差異?！幮W(xué)：藥效學(xué)：研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及其作用機(jī)制▲藥動(dòng)學(xué)：藥動(dòng)學(xué)：研究機(jī)體對(duì)藥物的吸收、分布、代謝及排泄

2、等體內(nèi)過程第二章第二章藥物對(duì)機(jī)體的作用藥物對(duì)機(jī)體的作用―藥效學(xué)藥效學(xué)藥物作用：藥物作用：嚴(yán)格地說是指藥物與機(jī)體細(xì)胞間的初始作用或原發(fā)作用，是動(dòng)因，是分子反應(yīng)機(jī)制藥物效應(yīng)：藥物效應(yīng)：也稱藥理效應(yīng)，是藥物作用的結(jié)果，實(shí)際上是機(jī)體器官原有功能水平或形態(tài)的改變藥物作用的類型1根據(jù)用藥目的目的可分為：▲⑴對(duì)因治療對(duì)因治療：針對(duì)病因所進(jìn)行的治療。（治本）如：用抗生素消除體內(nèi)致病菌?！茖?duì)癥治療對(duì)癥治療：改善癥狀所進(jìn)行的治療。（治標(biāo)）如：用阿司匹林的

3、解熱作用。2按藥物作用的部位部位來(lái)分▲⑴▲⑴局部作用：局部作用：指藥物在吸收入血以前對(duì)其所接觸組織的直接作用如局麻藥對(duì)感覺神經(jīng)的麻醉作用，滴眼藥水的擴(kuò)瞳作用，口服硫酸鎂的導(dǎo)瀉作用及某些外用藥的作用▲⑵▲⑵全身作用：全身作用：指藥物吸收進(jìn)入血循環(huán)后引起全身多種器官系統(tǒng)的反應(yīng)，又稱為吸收作用3、按藥物的作用作用產(chǎn)生的先后來(lái)分▲⑴▲⑴原發(fā)作用：原發(fā)作用：又稱直接作用，是指藥物對(duì)機(jī)體最先產(chǎn)生的作用，如洋地黃直接加強(qiáng)心肌收縮力的作用▲⑵▲⑵繼發(fā)作

4、用：繼發(fā)作用：又稱間接作用，是由直接作用所引起，如：洋地黃強(qiáng)心后使心輸出量↑→腎血流量↑→尿量↑，有利于消除心性水腫。洋地黃的利尿作用就為間接作用。藥物的基本作用：1.調(diào)節(jié)功能調(diào)節(jié)功能：使機(jī)體原有機(jī)能活動(dòng)↑稱為興奮；使機(jī)體原有機(jī)能活動(dòng)↓稱為抑制2.抗病原體及抗腫瘤抗病原體及抗腫瘤3.補(bǔ)充不足補(bǔ)充不足：補(bǔ)充機(jī)體代謝所需的激素、維生素、微量元素等▲藥物作用的選擇性藥物作用的選擇性：藥物效應(yīng)的專一性稱為選擇性。選擇性決定藥物引起機(jī)體產(chǎn)生效應(yīng)的

5、范圍。特點(diǎn)：⑴選擇性是相對(duì)的，與劑量有關(guān)。如咖啡因在小劑量時(shí)主要興奮大腦皮層，劑量加大可興奮延腦呼吸中樞，使呼吸加深加快。⑵選擇性高的藥物針對(duì)性強(qiáng)，作用單純；選擇性低的藥物作用廣泛，針對(duì)性差，副作用多。劑量：劑量：藥物每天所的用量。是決定血藥濃度和藥物效應(yīng)的主要因素。在一定范圍內(nèi)，藥物的劑量與其在血液中的濃度（血藥濃度）的高低和藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱成正比。無(wú)效量無(wú)效量→最小有效量最小有效量→常用量常用量→極量極量→最小中毒量最小中毒量→中毒量

6、中毒量→最小致死量最小致死量→致死量致死量量效曲線量效曲線1.量反應(yīng)量反應(yīng)：藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱可用連續(xù)增減的數(shù)量來(lái)表示。如心率、血壓、血糖濃度、尿量、平滑肌的舒縮等（或用最大反應(yīng)的百分率表示）。2.質(zhì)反應(yīng)質(zhì)反應(yīng)：有些藥理效應(yīng)只能以陰性或陽(yáng)性表示。故又稱全或無(wú)反應(yīng)。如死亡、睡眠、驚厥、麻醉等，必需使用多個(gè)動(dòng)物或多個(gè)實(shí)驗(yàn)標(biāo)本以陽(yáng)性率表示?！镄埽盒埽褐杆幬锟僧a(chǎn)生的最大效應(yīng)，在量效曲線上指曲線的最高點(diǎn)，也就是藥理效應(yīng)的極限?！镄r(jià)：效價(jià)：指的是

7、產(chǎn)生一定效應(yīng)時(shí)藥物所需劑量。效能與強(qiáng)度的區(qū)別效能與強(qiáng)度的區(qū)別：強(qiáng)度高的藥用量小，效能高的藥效應(yīng)強(qiáng)。一般說來(lái)，效能高比強(qiáng)度高更有實(shí)際意義。3.量效變化速度：量效變化速度：常用直線化后的斜率表示。斜率較陡，提示藥效較劇烈；斜率較平坦，提示藥效較溫3①軀體依賴性也稱生理依賴性：軀體依賴性也稱生理依賴性：是由于反復(fù)用藥造成的身體適應(yīng)狀態(tài)，一旦中斷用藥，可出現(xiàn)強(qiáng)烈的戒斷癥狀。②精神依賴性也稱心理依賴性：精神依賴性也稱心理依賴性：是指用藥后產(chǎn)生愉快

8、滿足的感覺，使用藥者存在精神上要周期性或連續(xù)用藥的欲望以達(dá)到舒適感。⑼停藥反應(yīng)：停藥反應(yīng)：指突然停藥后原有疾病的加劇，又稱回躍反應(yīng)如:長(zhǎng)期服用可樂定降血壓，停藥次日血壓將劇烈回升。藥物作用的受體機(jī)制：★受體：受體：是存在于細(xì)胞膜上、或胞漿內(nèi)或細(xì)胞核內(nèi)的具有特殊功能的大分子蛋白質(zhì)，它們能選擇性地識(shí)別和結(jié)合配體，并通過中介的信息轉(zhuǎn)導(dǎo)與放大系統(tǒng)觸發(fā)生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)。受點(diǎn)：受點(diǎn)：受體分子中與配體的結(jié)合位點(diǎn)稱為受點(diǎn)?！潴w：配體：是指能與受體匹

9、配結(jié)合的內(nèi)源性遞質(zhì)、激素、自體活性物質(zhì)或結(jié)構(gòu)特異的藥物。受體特點(diǎn)：①特異性：只能與化學(xué)結(jié)構(gòu)特異的配體結(jié)合；②飽和性：說明受體有限；③可逆性：解離成受體和原藥；④敏感性：藥物易與之結(jié)合，小量即引起明顯效應(yīng)。藥物與受體結(jié)合：★1親和力和內(nèi)在活性親和力和內(nèi)在活性親和力：親和力：藥物與受體結(jié)合的能力內(nèi)在活性：內(nèi)在活性：藥物與受體結(jié)合后能進(jìn)一步引起生物效應(yīng)的能力★2激動(dòng)藥激動(dòng)藥：與受體有較強(qiáng)親和力，又有較強(qiáng)內(nèi)在活性的藥物稱為受體的激動(dòng)藥受體的激動(dòng)

10、藥或者說有內(nèi)在活性的配有內(nèi)在活性的配體稱為激動(dòng)藥。體稱為激動(dòng)藥。★3拮抗藥拮抗藥：與受體有較強(qiáng)親和力，但無(wú)內(nèi)在活性，即本身不引起生理效應(yīng)，卻能阻斷激動(dòng)藥與受體結(jié)合的藥物稱為受體的拮抗藥受體的拮抗藥或阻滯藥阻滯藥或者說無(wú)內(nèi)在活性的配體稱為拮抗藥。無(wú)內(nèi)在活性的配體稱為拮抗藥。▲⑴競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥：可與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)相同受體，阻斷激動(dòng)藥與受體結(jié)合，其與受體結(jié)合是可逆的。激動(dòng)藥通過增加劑量和拮抗藥競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位，最終能使量效曲線的最大效應(yīng)達(dá)到

11、原來(lái)的高度?！品歉?jìng)爭(zhēng)性拮抗藥非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥：與受體的結(jié)合較牢固，它能引起受體構(gòu)型的改變，從而干擾激動(dòng)藥與受體的正常結(jié)合，增加激動(dòng)藥的劑量不能使量效曲線達(dá)到單獨(dú)使用時(shí)的最大效應(yīng)?！?部分激動(dòng)藥：部分激動(dòng)藥：有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性較弱，當(dāng)其單獨(dú)作用時(shí)呈現(xiàn)較弱的激動(dòng)作用而當(dāng)另有激動(dòng)藥存在時(shí)，則呈對(duì)抗其他激動(dòng)藥作用，這種藥物稱為受體的部分激動(dòng)藥受體的部分激動(dòng)藥受體儲(chǔ)備：受體儲(chǔ)備：藥物只需占領(lǐng)小部分受體即可產(chǎn)生最大效應(yīng)，未被占領(lǐng)的受體稱為儲(chǔ)

12、備受體，儲(chǔ)備受體與非儲(chǔ)備受體之間并無(wú)質(zhì)的差異受體調(diào)節(jié)：▲1衰減性調(diào)節(jié)：衰減性調(diào)節(jié)：指長(zhǎng)期使用激動(dòng)劑后受體的數(shù)量減少，又稱向下調(diào)節(jié)?！?上增性調(diào)節(jié)上增性調(diào)節(jié):指長(zhǎng)期使用拮抗劑后受體的數(shù)目增加，又稱向上調(diào)節(jié)。第三章第三章藥物的體內(nèi)變化藥物的體內(nèi)變化——藥動(dòng)學(xué)藥動(dòng)學(xué)1.藥動(dòng)學(xué)的概念、內(nèi)容藥動(dòng)學(xué)的概念、內(nèi)容藥物代謝動(dòng)力學(xué)是研究藥物在機(jī)體內(nèi)變化規(guī)律的一門學(xué)科，簡(jiǎn)稱藥動(dòng)學(xué)。藥動(dòng)學(xué)主要研究藥物的吸收、分布、轉(zhuǎn)化、排泄的規(guī)律及影響因素，以及上述變化隨時(shí)

13、間變化的動(dòng)力學(xué)（或速率）過程。2.藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的方式、特點(diǎn)、影響脂溶擴(kuò)散的因素藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的方式、特點(diǎn)、影響脂溶擴(kuò)散的因素一、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)脂溶擴(kuò)散：不耗能，順濃度差，不需載體，無(wú)競(jìng)爭(zhēng)性與飽和性膜孔擴(kuò)散：特點(diǎn)同脂溶擴(kuò)散二、載體轉(zhuǎn)運(yùn)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：逆濃度差，耗能，需載體，有競(jìng)爭(zhēng)和飽和性易化擴(kuò)散：順濃度差，不耗能，需載體，有競(jìng)爭(zhēng)和飽和性影響脂溶擴(kuò)散的因素：a膜面積和膜兩側(cè)的濃度差b藥物的脂溶性，脂溶性高，易吸收c藥物的解離度，解離度低，易吸收d藥物的pKa及藥