口腔醫(yī)學(xué)藥理學(xué)總復(fù)習(xí)

1、,,藥效學(xué),藥動學(xué),What drugs do to the body,What the body does to drugs,2,藥動學(xué),1. 比較兩種藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)類型的特點(diǎn)。2. 解釋:首關(guān)消除 、肝藥酶誘導(dǎo)劑、 肝藥酶抑制劑、Css。3. 簡述半衰期的概念及其臨床意義。4. 簡述藥物消除動力學(xué)類型及特點(diǎn)。5. 列舉藥動學(xué)參數(shù)：F T1/2 Vd CL。,3,藥動學(xué),,藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),,

2、脂溶擴(kuò)散,主動轉(zhuǎn)運(yùn),體內(nèi)過程,,吸收,首關(guān)消除,F,分布,競爭蛋白結(jié)合,Vd,代謝,肝藥酶誘導(dǎo)或抑制,排泄,競爭分泌通道,CL,T1/2,一級,零級,4,1. 藥物的理化性質(zhì)和制劑特點(diǎn)2. 給藥途徑和吸收環(huán)境3. 藥物的解離度和環(huán)境pH 酸酸堿堿促吸收，酸堿堿酸促排泄,影響藥物吸收的因素,影響分布的因素,1. 血漿蛋白結(jié)合率; 2. 器官血流量3. 組織細(xì)胞結(jié)合; 4. 體內(nèi)屏障 5. 體液

3、pH和藥物的解離度(pKa),5,消除半衰期 （elimination half life, t1/2）,血漿藥物濃度下降一半的時間。,P 19,意義（significance of t1/2 ）：,1. 確定給藥間隔 ;2. 反映體內(nèi)藥物消除的情況;3. 預(yù)測達(dá)到坪值的時間（4～5 t1/2 ）;4. 檢測肝腎功能。,6,藥物消除動力學(xué) （elimination kinetics）,（一）一級消除動力

4、學(xué)（恒比消除） ( first-order elimination kinetics ),單位時間內(nèi)藥物消除的百分率恒定。,P 15,絕大多數(shù)藥物消除方式2. 藥物消除速率與血藥濃度成正比3. t1/2 恒定: t1/2 ＝0.693 / ke,7,1. 少數(shù)藥物的消除方式；2. 藥物消除速率與血藥濃度無關(guān)；3. t1/2不恒定,t1/2 ＝,C0,,ke,0.5,（二）零級動力學(xué)消除(恒量消除)

5、 (zero-order elimination kinetics),單位時間內(nèi)藥物消除的量恒定。,8,100㎎,,50㎎,,25㎎,,12.5㎎,400㎎,,340㎎,,280㎎,,220㎎,零級(恒量),一級(恒比),9,1. 簡述藥物的治療效果和不良反應(yīng);2. 列舉評價藥物藥效和安全性指標(biāo);3. 簡述什么是量-效關(guān)系;量效曲線的種類及意義。4. 解釋: 治療指數(shù)、激動劑、拮抗劑。,藥效學(xué),10,藥效學(xué)

6、,,藥物的基本作用,作用與效應(yīng)治療效果:對因、對癥不良反應(yīng),藥物的量效關(guān)系,量反應(yīng)量效曲線質(zhì)反應(yīng)量效曲線量效曲線的意義,藥物的作用機(jī)理,特異性、非特異性,藥物與受體,親和力、內(nèi)在活性 激動劑、拮抗劑,,,11,量效曲線的意義,1. 評價藥效 半數(shù)有效量（ED50） 效能（efficacy） 效價強(qiáng)度（potency）2. 評價藥物的安全性 半數(shù)致死量（LD50）

7、治療指數(shù)（therapeutic index, TI） 可靠安全系數(shù)= LD 1 / ED 99 >1 安全范圍： ED 95 ~ LD 5 之間的距離,,圖3-2 各種利尿藥的效價強(qiáng)度和最大效應(yīng)比較,,,,,,環(huán)戊噻嗪,氫氯噻嗪,呋噻米,氯噻嗪,,13,,,,,,,,,,-lgC,E (%),pD2,a,b,c,親和力,a＝b=c,內(nèi)在活性,a﹥b﹥c,14,,,,,,,,,,-lgC,E (%)

8、,100,50,x,y,z,pD2x,pD2y,pD2z,親和力,x﹥y﹥z,內(nèi)在活性,x = y = z,15,,,Log C,E,,,A,A+B,,,Log C,E,,,A,A+B,16,藥物相互作用（drug interaction）,藥物相互作用,,體外相互作用：配伍禁忌,體內(nèi)相互作用,,藥效學(xué)：協(xié)同、拮抗,藥動學(xué),,吸收,分布,代謝,排泄,耐受性（tolerance）,耐藥性（resistance）,17,擬膽堿藥,,M-

9、R 激動藥,抗ChE藥,抗膽堿藥,,M-R 阻斷藥,N-R 阻斷藥,pilocarpine,neostigmine,atropine,筒箭毒堿,擬腎上腺素藥,,?-R激動藥,NA,? 、?-R激動藥,Adr, DA,?-R激動藥,異丙腎上腺素,抗腎上腺素藥,,?-R阻斷藥,phentolamine,?-R阻斷藥,propranolol,18,1. 簡述新斯的明的作用、作用機(jī)理、作 用特點(diǎn)及臨床用途。2. 闡述中、重度有機(jī)磷

10、中毒如何解救。,擬膽堿藥,1. 簡述毛果蕓香堿的作用及用途；2. 解釋：調(diào)節(jié)痙攣。,M-R 激動藥,抗ChE藥,,,,20,【Mechanism of actions】(作用機(jī)理),可逆性（-）AChE → ACh ↑ → M、N樣作用,1. 對骨骼肌作用最強(qiáng),(1)（-） AChE (2) 直接(+) N2-R(3) 促進(jìn)ACh釋放,2. 對胃腸道、膀胱平滑肌作用較強(qiáng),新斯的明 neostigmine,21,【 Clini

11、cal Use 】,1. 重癥肌無力2. 腹氣脹和尿潴留3. 陣發(fā)性室上性心動過速4. 競爭性神經(jīng)肌肉阻滯劑過量中毒5. 阿托品中毒 禁用于: (1) 機(jī)械性腸梗阻或尿道梗阻 (2) 琥珀膽堿過量中毒 理由?,毒扁豆堿與新斯的明的區(qū)別？,22,【中毒原理】,有機(jī)磷酸酯類 + AChE ?磷酰化AChE ? AChE失活?ACh堆積? 中毒。,【中毒癥狀】,輕度中毒: M

12、癥狀中度中毒: M癥狀 + N癥狀重度中毒: M癥狀+ N癥狀+ CNS癥狀,有機(jī)磷中毒,23,M-R阻斷藥,阿托品（atropine）,1. 解除M、N1、CNS癥狀作用;2. 不能解除N2癥狀3. 不能復(fù)活A(yù)ChE,膽堿酯酶復(fù)活藥 碘解磷定,1. 使磷酰化AChE 脫磷酸 → AChE復(fù)活,2. 與 游離的有機(jī)磷酸酯類結(jié)合?排出體外。,【中毒解救】,24,1. 闡述阿托品的作用、用途、不良 反應(yīng)、禁忌癥；

13、2. 比較山莨菪堿和東莨菪堿的作用 特點(diǎn)及用途；3. 列舉肌松藥的分類及代表藥,抗膽堿藥,M-R 阻斷藥 atropine,N-R 阻斷藥 筒箭毒堿,Atropine,腺,眼,平,心血管,CNS,作用,(-)分泌,用途,麻醉前給藥,盜汗,流涎,不良反應(yīng),口干,體溫↑,禁忌癥,發(fā)熱,擴(kuò)瞳,↑眼內(nèi)壓,調(diào)節(jié)麻痹,虹膜炎驗(yàn)光,眼內(nèi)壓↑,視力模糊,青光眼,松弛,內(nèi)臟絞痛,便秘,尿潴留,前列腺肥大,HR↑,血管擴(kuò)張,心

14、動過緩傳導(dǎo)阻滯,心動過速,心動過速,先興奮后抑制,有機(jī)磷中毒,,,,,,感染性休克,26,Atropine：心、平、眼、腺山莨菪堿：解痙、抗休克、解救有機(jī)磷中毒東莨菪堿：麻醉前給藥、防暈止吐、帕金森病后馬托品：眼科溴丙胺太林：解痙、止吐苯海索：抗帕金森病異丙托溴銨：平喘哌侖西平：消化性潰瘍,Summary,M-R blockers,27,除極化型肌松藥（非競爭性肌松藥）,骨骼肌松馳藥(肌松藥),非除極化型肌松藥（競爭性肌松

15、藥）,琥珀膽堿,筒箭毒堿,（＋）N2-R→后膜持久去極化→ N2-R 不對ACh起反應(yīng) ? 肌松,(-) N2-R →競爭性對抗ACh的作用→ 肌松,28,1. 列舉擬腎上腺素藥的分類及代表藥2. 比較Adr，NA，異丙腎上腺素和 多巴胺的作用和用途。3. 解釋：腎上腺素的作用翻轉(zhuǎn),擬腎上腺素藥,29,? - adrenoceptor agonists 去甲腎上腺素 noradrenaline,? &

16、amp; ? - adrenoceptor agonists 腎上腺素 adrenaline,? - adrenoceptor agonists 異丙腎上腺素 isoprenaline,30,去甲腎上腺素 noradrenaline ( NA ),【Clinical Use】,休克早期2.藥物中毒性低血壓3.上消化道出血 PO,(+) ? ， ?1 -R: 心、血管、BP,1. 局部

17、組織缺血壞死,處理：酚妥拉明、普魯卡因,【不良反應(yīng)】,2. 急性腎功能衰竭,高效利尿藥,31,腎上腺素 adrenaline (Adr),【Clinical Use】,心跳驟停2. 過敏性休克 首選理由?3. 支氣管哮喘急性發(fā)作4. 與局麻藥配伍或局部止血,(+) ? ， ? -R: 心、血管、BP、支氣管,32,,Adr,(+) ?-R,(+) ?2-R,,Question,先用?-R 阻斷藥，再用Adr，其血

18、壓曲線將如何改變？,33,,,,酚妥拉明,,Adr,腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn) (Adrenaline reversal),? -R阻斷藥可阻斷Adr （+）? -R 的作用，保留其（+） ?-R作用，從而使Adr的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓。,P 96,34,多巴胺 dopamine ( DA),【Clinical Use】,1. 抗休克（antishock） 2. 急性腎衰（acute renal failure） 3. 急性心衰（acute

19、 heart failure）,1. (+) ?、?、 DA -R,【 Mechanism of action】,35,異丙腎上腺素 Isoprenaline,【Clinical Use】,1. 心跳驟停2. II、III 度房室傳導(dǎo)阻滯3. 支氣管哮喘急性發(fā)作 與Adr的區(qū)別？4. 感染性休克,(+) ?1、 ?2-R,P 88,38,1. 簡述酚妥拉明的作用、用途、不良反應(yīng)。2. 簡述普萘洛爾的作用、用途、禁忌癥。3

20、. 解釋：內(nèi)在擬交感活性。,抗腎上腺素藥?-R阻斷藥 phentolamine?-R阻斷藥 propranolol,? , ?-R 阻斷藥 拉貝洛爾（Labetalol）,39,phentolamine,(-) ?1-R,,,血管擴(kuò)張,,外周阻力↓,,BP↓,,,外周血管痙攣性疾病,靜滴NA外漏,抗休克,,心衰,診治嗜鉻細(xì)胞瘤,,,心臟（+）、心律失常,,體位性低血壓,反射,能否用Adr升壓？,quest

21、ion,40,心律失常：竇性心動過速 首選2. 心絞痛 ： 變異型不用 3. 高血壓 ： 一線降壓藥 降壓機(jī)理? 4. 甲亢、 偏頭痛,【 Clinical uses 】,普萘洛爾 propranolol (心得安),【 Contraindication 】禁忌癥,支氣管哮喘 竇性心動過緩嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯 嚴(yán)重心衰,41,全麻藥1. 解釋：M

22、AC2. 說明血/氣分配系數(shù)與麻醉的關(guān)系3. 復(fù)合麻醉: 麻醉前給藥:阿托品、地西泮、哌替啶 誘導(dǎo)麻醉：硫噴妥鈉、氧化亞氮局麻藥: 局麻藥作用機(jī)理及各藥特點(diǎn),42,1. 鎮(zhèn)靜催眠藥的分類和代表藥；2. 簡述安定的作用、用途。,地西泮（diazepam）1. 抗焦慮2. 鎮(zhèn)靜催眠3. 抗驚厥、抗癲癇4. 中樞性肌松注：不抗抑郁,鎮(zhèn)靜催眠藥,43,比較各種類型癲癇的選

23、藥。列舉抗驚厥藥物。簡述硫酸鎂的作用、用途及中毒解救。,抗癲癇、抗驚厥藥物,1. 列舉抗帕金森病藥物分類。2 . 分析左旋多巴與卡比多巴合用治 療帕金森病是否合理，說明理由。,抗帕金森病藥物,44,正常,,,ACh,DA,帕金森病,,ACh,DA,黑質(zhì)病變 ?紋狀體DA含量?? ACh相對?,,45,治療 ：,平衡原則,,?DA功能 擬DA藥,ACh 功能 抗膽堿藥,,DA前體藥: 左旋多巴,L-DOPA增效

24、藥：卡比多巴,DA-R 激動藥：溴隱亭,促DA釋放藥：金剛烷胺,苯海索,46,左旋多巴,,紋狀體,,多巴脫羧酶,DA --- 療效,,肝,,多巴脫羧酶,DA --- 不良反應(yīng),卡比多巴芐絲肼,（－）,,1. 不易透過BBB2. 無其它藥理作用,↓,↓,↑,↑,心寧美 美多巴,47,1. 從受體角度闡述氯丙嗪的作用、用途、 不良反應(yīng)。2. 列舉抗躁狂癥和抗抑郁癥藥物。,抗精神失常藥,48,,中腦-皮

25、質(zhì)通路D2-R,中腦-邊緣系統(tǒng)D2-R,黑質(zhì)-紋狀體通路D2-R 錐體外系反應(yīng),結(jié)節(jié)-漏斗通路DA-R 影響內(nèi)分泌,,抗精神病作用,,氯丙嗪,,(-),?－R 體位性低血壓,M-R 口干、 眼內(nèi)壓↑、便秘,催吐化學(xué)感受區(qū)D2-R 鎮(zhèn)吐,體調(diào)中樞D2-R 人工冬眠,氯丙嗪 chlorpromazine,49,列舉阿片-R激動藥、部分激動藥、拮抗藥。2. 簡述嗎啡、哌替啶

26、的作用、用途、不良反應(yīng)。3. 分析嗎啡能否用于治療心源性哮喘和 支氣管哮喘。,鎮(zhèn)痛藥,50,1. 簡述阿司匹林的作用、用途、不良反應(yīng)。2. 比較解熱鎮(zhèn)痛藥與氯丙嗪在降溫方面的 作用和應(yīng)用。3. 比較解熱鎮(zhèn)痛藥與鎮(zhèn)痛藥在鎮(zhèn)痛方面的 作用和應(yīng)用。,解熱鎮(zhèn)痛藥,51,chlorpromazine,aspirin,機(jī)理,(-)體調(diào)中樞?體 調(diào)中樞失靈,(-)COX? PG合成?,特點(diǎn),降溫受環(huán)境溫度

27、影響對高溫和正常體溫均?影響產(chǎn)熱和散熱,降溫不受環(huán)境溫度影響只降高溫增加散熱,用途,人工冬眠 低溫麻醉,一般發(fā)熱,52,Morphine,Aspirin,機(jī)理,(+) 阿片-R,（-）PG合成酶,特點(diǎn),鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)、廣成癮抑制呼吸,鎮(zhèn)痛作用中等鈍痛效好，銳痛和內(nèi)臟絞痛無效不成癮，不（-）呼吸,用途,急性銳痛（劇痛）,慢性鈍痛（炎性疼痛）,53,1. 列舉抗心律失常藥的基本作用。2. 簡述抗心律失常藥分類、代表藥

28、及主 要臨床用途。,抗心律失常藥的基本作用1. ↓自律性2. ↓后除極3. 消除折返 ：改變傳導(dǎo)、↑ERP,54,類別,代表藥,主要用途,Ⅰ 類：鈉通道阻滯藥,奎尼丁普魯卡因胺,廣譜廣譜（主要室性）,Ⅰb : 輕度阻鈉 促鉀外流,lidocaine苯妥英鈉,室性首選強(qiáng)心甙致心律失常首選,Ⅰa : 適度阻鈉 輕度阻鉀,抗心律失常藥物分類和代表藥,55,Ⅱ 類

29、：?－R阻斷藥,propranolol,室上性竇性心動過速首選,Ⅲ類：延長APD藥,胺碘酮,廣譜,Ⅳ類：鈣拮抗藥 維拉帕米,室上性陣發(fā)性室上性心動過速首選,Ⅰc : 重度阻鈉,氟卡尼普羅帕酮,室上性、室性,,阻鈣內(nèi)流,verapamil,56,1. 列舉利尿藥的分類及代表藥。2. 簡述高效、中效利尿藥的作用、用途及主 要不良反應(yīng)。3. 列舉下列情況首選藥： 急性肺水腫 腦水腫

30、 一線抗高血壓 對抗醛固酮,57,乙酰唑胺,高效類,,,噻嗪類,留鉀類,,,58,呋噻米 (Furosemide, 速尿),【 用途 】,1. 各種嚴(yán)重水腫2. 急性肺水腫和腦水腫: 首選3. 急慢性腎衰4. 高鈣血癥5. 加速某些毒物的排泄,【不良反應(yīng)】,1.水、電解質(zhì)紊亂2. 耳毒性:禁與氨基苷類合用3. 高尿酸血癥,59,氫氯噻嗪 (hydrochlorothiazide),【 作用

31、 】,利尿作用2. 抗利尿3. 降壓,輕中度水腫尿崩癥高血壓高尿鈣癥伴腎結(jié)石,【 用途 】,【不良反應(yīng)】,1. 低血鉀、低血鎂、低氯堿血癥2. 高尿酸、高血糖、高血脂,60,一線降壓藥:利尿藥: hydrochlorothiazide?- R blockers : propranololACEI: captopril

32、 鈣拮抗藥: nifedipine,1. 簡述抗高血壓藥物分類、作用機(jī)理、代表藥;2. 簡述一線抗高血壓藥物的作用、特點(diǎn)、用途 及主要不良反應(yīng)。,61,?-R阻斷藥 ?-R blockers,【降壓機(jī)理】,Propranolol 普萘洛爾,1.（-）心臟?1-R→HR↓、收縮力↓→CO↓2.（-）腎臟?1-R→腎素分泌↓→阻斷RAS3.（-）外周突觸前膜 ?2-R→NA↓4.（-）中

33、樞?-R→外周交感張力↓5. ↑PG合成,62,腎素-血管緊張素系統(tǒng),血管緊張素原,,腎素,Ang Ⅰ,,ACE,Ang Ⅱ,,收縮血管,醛固酮分泌↑,促心血管肥大增生,,,AT1受體,激肽原,,緩激肽,,失活,,釋放NA,圖 23-1 P220,（-）,63,,（-）ACE,【降壓作用】,ACEI 卡托普利 Captopril,1. AngⅡ↓，NA↓ : 收縮血管作用 ↓

34、 2. 緩激肽水解↓，PG ↑: 擴(kuò)張血管作用 ↑3. 醛固酮↓ ：血容量↓4. 抑制左心室肥厚和血管壁增生,氯沙坦 可樂定 哌唑嗪 硝普鈉,根據(jù)下圖，判斷A、B、C分別為何藥，并簡述A藥的作用和用途。,,A藥,B藥,C藥,65,治療充血性心衰藥,1. 列舉治療心衰的藥物分類及代表藥。2. 簡述ACEI治療心衰的作用機(jī)制。3. 簡述地高辛（digoxin）的作用、用途、 不良反應(yīng)及防治

35、。4. 為心源性哮喘病人制定一治療方案， 說明用藥理由。,66,收縮力↓前負(fù)荷↑: 舒張末期壓力或容積后負(fù)荷↑: 外阻心輸出量↓,CHF,67,,正性肌力藥,強(qiáng)心苷類（digoxin）,非苷類正性肌力藥,降低心負(fù)荷藥,,擴(kuò)血管藥,利尿藥,RAS抑制藥,,ACEI,AT1-R 拮抗藥,抗醛固酮藥,β -R blockers：卡維地洛、美托洛爾,治療心衰的藥物分類,擬腎上腺素藥如Adr能否治療CHF？,68,血管緊張

36、素轉(zhuǎn)化酶抑制藥( ACEI ),【作用機(jī)理】,（-）ACE,1. 減輕心臟的前后負(fù)荷,(1) AngⅡ↓, NA↓,緩激肽↑ →擴(kuò)血管,(2) 醛固酮 ↓ →血容量↓,2. 抑制心肌及血管重構(gòu)3. 抑制交感神經(jīng)活性4. 改善血流動力學(xué) 外阻 ↓，CO↑，腎血流↑ ， LVEDP↓,強(qiáng)心苷digoxin、毒K,,三大作用,,正性肌力,負(fù)性頻率,負(fù)性傳導(dǎo),,二大用途,,CHF,心律失常,,三大毒性,,心臟毒性,胃腸

37、道毒性,NS毒性及視覺障礙,,三大防治措施,,停藥補(bǔ)鉀,抗心律失常,地高辛抗體,機(jī)理、特點(diǎn),70,列舉抗心絞痛藥物分類及代表藥。簡述硝酸甘油抗心絞痛作用及機(jī)理。分析硝酸酯類與?－R 阻斷藥合用治 療心絞痛是否合理。,抗心絞痛藥,71,硝酸甘油 Nitroglycerin,【藥理作用】,1. ↓心肌耗氧量: 擴(kuò)張A、V, ↓心臟負(fù)荷, 2. 擴(kuò)張冠脈, ↑缺血區(qū)血流 3. ↑心內(nèi)膜下區(qū)域血供 4. 保護(hù)缺血

38、的心肌,【用途】,1. 各型心絞痛 :舌下 2. 急性心肌梗死 3. 充血性心衰,72,心肌收縮力,Propranolol,冠狀動脈,心室容積,HR,Nitroglycerin,擴(kuò)張,收縮,↓,↑,↑,↑,↓,↓,射血時間,↓,↑,BP,↓,↓,73,心絞痛伴高血壓患者，下列宜選用的藥物有 （ ） A. nitroglycerin B. captopril

39、 C. propranolol D. nifedipine E. hydrochlorothiazide,X型題,74,心絞痛伴高血壓及哮喘者可用下列何藥治療？ A. nitroglycerin B. captopril C. propranolol D.

40、 nifedipine E. hydrochlorothiazide,A型題,75,作用于血液及造血系統(tǒng)藥1.列舉治療血栓栓塞性疾病的藥物2.比較肝素、華法林的作用、用途、不良反應(yīng)3.正確選用止血藥: 維生素K、氨甲苯酸、NA、 Adr、垂體后葉素4.列舉影響鐵劑吸收的因素,76,血栓栓塞性疾病,heparin,香豆素類:

41、warfarin,抗血小板藥：aspirin,纖維蛋白溶解藥：SK、UK,小結(jié)（Summary）,,,不溶栓,溶栓,特異性解毒藥：heparin: 魚精蛋白 warfarin: VitK SK、UK: 氨甲苯酸肝素與香豆素類特點(diǎn)比較,77,1. 列舉H1-R阻斷劑藥物及臨床用途2. 列舉H2-R阻斷劑藥物及臨

42、床用途,1. 列舉平喘藥的分類、代表藥及臨床選藥。2. 列舉鎮(zhèn)咳藥的分類及代表藥。可待因3. 列舉祛痰藥的分類及代表藥。,78,【平喘藥分類】,抗炎性平喘藥：糖皮質(zhì)激素支氣管擴(kuò)張藥：腎上腺素受體激動藥 茶堿類、M-R阻斷藥抗過敏性平喘藥 ：色甘酸二鈉,預(yù)防哮喘發(fā)作：麻黃堿、色甘酸鈉哮喘急性發(fā)作：腎上腺素、沙丁胺醇、

43、 氨茶堿等哮喘持續(xù)狀態(tài)：氨茶堿、糖皮質(zhì)激素,79,§2 鎮(zhèn)咳藥 Antitussives,中樞性鎮(zhèn)咳藥,,成癮性,可待因Codeine['k?udi:in],劇烈無痰干咳 中等鎮(zhèn)痛成癮,非成癮性,右美沙芬：干咳噴托維林：干咳、陣咳,外周性鎮(zhèn)咳藥,那可丁：干咳、陣咳,80,1. 列舉抗消化性潰瘍藥物;2. 比較四類抑制胃酸分泌藥;,抗酸藥 ：氫氧化鋁2. 抑制胃酸分泌藥：四類3. 增強(qiáng)胃粘膜屏障功

44、能藥： 枸櫞酸鉍鉀 、硫糖鋁4. 抗幽門螺桿菌藥： 枸櫞酸鉍鉀 、奧美拉唑 甲硝唑、阿莫西林、四環(huán)素,81,H2-R blockers : 西米替丁、雷尼替丁 M-R blockers: 哌侖西平胃泌素-R阻斷藥：丙谷胺 （Gastrin receptor blocker） H+-K+-ATP酶抑制藥：奧美拉唑

45、 （proton pump inhibitors，H+泵抑制藥）,抑制胃酸分泌藥,82,腎上腺皮質(zhì)激素類藥物1. 列舉糖皮質(zhì)激素的作用、用途、不良反 應(yīng)、禁忌癥。2. 簡述糖皮質(zhì)激素治療嚴(yán)重感染的理由及 用藥注意。3. 解釋“隔日療法”。4. 分析可的松、潑尼松為何不用于肝功能不良者。,83,抗炎抗免疫抗休克血液解熱,CNS : (+)消化系統(tǒng):胃酸↑ 代謝: 糖

46、脂肪 蛋白質(zhì) 水鹽,臨床用途Clinical uses,不良反應(yīng)Adverse reactions,84,嚴(yán)重急性感染：抗炎、抗毒、抗休克 中毒性菌痢、暴發(fā)性流腦、敗血癥等 ① 輔助治療：病情穩(wěn)定后減量停藥 ② 配用足量有效的抗菌藥，先用后停 ③ 病毒感染一般不用：水痘禁用(2) 防止某些炎癥后遺癥： 角膜潰瘍禁用,1. 嚴(yán)重感染或炎

47、癥：,【Clinical uses】,85,2. 自身免疫性疾病、過敏性疾病、 器官移植的排斥反應(yīng)3. 休克（shocks）:感染中毒性休克4. 血液病5. 局部應(yīng)用6. 替代療法 （1）急慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退 （2） 垂體前葉功能減退 （3）腎上腺次全切除,86,【Adverse reactions】,1. 長期大量應(yīng)用引起的不良反應(yīng) (1) 醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)：

48、代謝紊亂,(2) 誘發(fā)、加重感染、潰瘍、糖尿病、高血壓 精神病、癲癇,(3) 其它：骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、致畸,2. 停藥反應(yīng)：,(1) 腎上腺皮質(zhì)功能不全,(2) 反跳現(xiàn)象,87,甲狀腺激素和抗甲狀腺藥1. 列舉甲狀腺激素的臨床用途;2. 列舉抗甲狀腺藥物的分類;3. 簡述甲亢術(shù)前如何準(zhǔn)備;4. 比較硫脲類和碘化物的作用機(jī)理、 特點(diǎn)及用途。,88,治療甲狀腺疾病藥物,,治

49、療甲低藥物,呆小病粘液性水腫單純性甲狀腺腫,治療甲亢藥物,甲狀腺激素（T3、T4）,硫脲類：硫氧嘧啶,過氧化酶 （合成）,碘和碘化物（大劑量）,蛋白水解酶（釋放）,甲亢內(nèi)科藥物治療甲亢術(shù)前準(zhǔn)備甲狀腺危象,放射性碘、 β-R阻斷藥,碘不用,89,胰島素和口服降糖藥1. 列舉抗糖尿病藥物分類;2. 簡述胰島素的作用、用途、不良反應(yīng);3. 比較口服降糖藥的特點(diǎn)及用途。,治療糖尿病藥,,胰島素,口服降糖藥,1. IDDM (1型

50、DM)2. 飲食或口服降糖藥不能控制的 2型DM3. 伴有合并癥的 DM4. 酮癥酸中毒、 糖尿病昏迷,,,1.胰島素增敏藥： 2型DM及胰島素抵抗2.磺酰脲類： 胰島功能尚存的輕中度 2型DM 3.雙胍類 ：輕癥 DM，尤其是肥胖者4. α – 葡萄糖苷酶抑制藥 ： 餐后血糖控制不理想者,91,抗菌藥物概論1. 解釋: 抗菌譜（An

51、tibacterial spectrum） 最低抑菌濃度（MIC） 最低殺菌濃度（MBC） 化療指數(shù)（ Chemotherapeutic index, CI）2. 列舉抗菌藥物作用機(jī)理3. 簡述耐藥性（resistance）及產(chǎn)生機(jī)理,92,抗菌藥物作用機(jī)理,1. 抑制細(xì)胞壁合成：β-內(nèi)酰胺類 、異煙肼2.影響胞漿膜的通透性,3. 抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成 大環(huán)內(nèi)酯類、氨基甙、四環(huán)素、氯霉素4.

52、影響核酸和葉酸代謝 喹諾酮類、利福平、磺胺類,?-內(nèi)酰胺類,多粘菌素,喹諾酮類,利福平,紅霉素、林可、氨基苷、四環(huán)素、氯霉素,磺胺類,TMP,94,耐藥性產(chǎn)生機(jī)理,1. 產(chǎn)生滅活酶：β -內(nèi)酰胺酶2. 降低胞漿膜通透性3. 改變靶位結(jié)構(gòu)4. 藥物主動外排系統(tǒng)活性↑ 5. 改變代謝途徑 ↑代謝拮抗物：磺胺藥 PABA,耐藥機(jī)理 Mechanisms of resistance,1,2

53、,3,4,96,1. 根據(jù)青霉素G的抗菌機(jī)理，解釋其作用特點(diǎn)。2. 試述青霉素G的首選適應(yīng)癥、主要不良反應(yīng) 及防治措施。3. 列舉半合成青霉素分類、代表藥及主要用途。 4. 比較四代頭孢菌素的主要特點(diǎn)及用途。,97,【Mechanisms of action】 作用機(jī)理 P 382,作用于青霉素結(jié)合蛋白（ PBPs ）(轉(zhuǎn)肽酶）→（-）細(xì)菌細(xì)胞壁的合成→殺菌,98,【Characteristics 】(特點(diǎn)),

54、1. 繁殖期殺菌2. 對G+菌的作用＞G-菌3. 對人和動物毒性小,1. 產(chǎn)生水解酶： β –內(nèi)酰胺酶2. 改變PBPs,【Mechanism of resistance】(耐藥機(jī)理),99,【 Adverse reactions 】 1.過敏反應(yīng)（Allergic reactions） 青霉噻唑、青霉烯酸、6-APA聚合物 （1）皮膚過敏和血清病樣反應(yīng) （2）過敏性休克：

55、 呼吸困難：喉頭、支氣管水腫、痙攣 循環(huán)衰竭：BP↓、脈搏細(xì)速、發(fā)紺 CNS (-) ：腦缺氧、昏迷,100,防治（Prevention ＆ Treatment）,問 : 過敏史試 : 皮試 :首次、間隔＞24小時、更換批號觀察 ：皮丘大小、病人情況, 30min,一問、二試、三觀察、四搶救,搶救 : Adrenaline: 首選

56、 升壓、強(qiáng)心、解除呼吸困難 糖皮質(zhì)激素（GCS）: hydrocortisone H1-receptor blockers,101,半合成青霉素的分類及其代表藥窄譜耐酸青霉素—青霉素V耐酶青霉素—苯唑西林 、氯唑西林 廣譜青霉素類—氨芐西林、阿莫西林抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素類—羧芐西林抗G-桿菌青霉素—美西林,102,各代頭孢菌素特點(diǎn)比較,G+

57、 G- 厭氧菌 綠膿 應(yīng)用,第一代 強(qiáng) 差 無效 無效 耐青G的金葡菌感染第二代 較強(qiáng) 較強(qiáng) 部分有效 無效 主要用于G-桿菌感染第三代 ＜一、 強(qiáng) 較強(qiáng) 較強(qiáng) 敏感菌嚴(yán)重感染 二代,對G+菌的作用一代不如一

58、代，對G-菌的作用一代強(qiáng)于一代對酶的穩(wěn)定性一代高于一代，腎毒性一代低于一代。,第四代：廣譜、高效、低毒、不耐藥。,103,β -內(nèi)酰胺酶抑制劑 β – lactamase inhibitors,克拉維酸、舒巴坦、三唑巴坦,P 392 表39-2 β –內(nèi)酰胺類抗生素的復(fù)方制劑,【 Common characteristics】（共性）,1. 抗菌活性弱；2. 保護(hù)β – 內(nèi)酰胺類抗生素， （-） β – 內(nèi)酰胺酶；3. 增

59、強(qiáng)β – 內(nèi)酰胺類抗生素的藥效。,104,1. 列舉大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類、多肽 類藥物的作用機(jī)理及臨床用途。2. 紅霉素與林可霉素能否聯(lián)合用藥？ 解釋理由。,105,【 抗菌譜】,G+球菌 :金萄菌、鏈球菌、表皮葡萄球菌等 G-菌: 腦膜炎雙球菌、淋球菌、 百日咳桿菌、布氏桿菌、軍團(tuán)菌等 肺炎支原體、螺旋體、衣原體,【抗菌機(jī)理】,（-）細(xì)菌蛋白質(zhì)合成

60、。,紅霉素 Erythromycin,快效抑菌藥,106,【用途】,【不良反應(yīng)】,1. 對Penicillin 耐藥或過敏的輕、中度感染者。2. 白喉帶菌者、軍團(tuán)菌病、支原體肺炎 first choice,肝毒性,107,林可霉素 克林霉素,【特點(diǎn)】,1. 譜與紅霉素相似： G+ 菌， 厭氧菌,2. 機(jī)理同紅霉素

61、,二者拮抗,3. 能滲入骨組織 4. 可致偽膜性腸炎：用萬古霉素、甲硝唑治療,【用途】,1. 厭氧菌感染3. 金葡菌所致骨髓炎首選,108,1. 列舉氨基苷類藥物及共性；2. 列舉鏈霉素、 慶大霉素、阿米卡星的作用 特點(diǎn)及臨床用途；3. 說明下列聯(lián)合用藥是否合理： 鏈霉素 + 慶大霉素：嚴(yán)重G-桿菌感染； 慶大霉素 + NaHCO3：治療泌尿道感染,109,氨基苷類藥物共性,1. 化構(gòu)相似：氨基糖 +

62、 苷元，堿性2. 體內(nèi)過程相似： P.O不吸收 ；原形腎排3. 抗菌譜相似：G-桿菌、結(jié)核桿菌、綠膿桿菌4. 抗菌原理相同：（-）菌體蛋白質(zhì)合成5. 不良反應(yīng)相似：6. 在堿性環(huán)境中作用↑：與NaHCO3合用作用↑,靜止期殺菌藥,110,1. 列舉四環(huán)素、氯霉素的抗菌譜、抗菌機(jī)理、 臨床用途及主要 不良反應(yīng)。2. 解釋: superinfection (二重感染)3. 列舉半合成四環(huán)素藥物及作用特點(diǎn)。,

63、1. 簡述氟喹諾酮類抗菌譜、抗菌機(jī)理、臨 床用途。2. 簡述磺胺藥作用機(jī)理、主要不良反應(yīng)及 防治措施。3. 試分析復(fù)方新諾明的配伍合理性。,氟喹諾酮類抗菌作用,抗菌譜:,G+ 菌、G- 菌 、銅綠假單胞菌、厭氧菌、分枝桿菌、支原體、衣原體,廣譜,【 機(jī)理】,阻礙DNA復(fù)制,1. （-）細(xì)菌DNA回旋酶,抗G-菌,2.（-）拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ,抗G+菌,Bactericides (殺菌藥),二氫蝶啶,,FH2合成酶

64、,FH2,,FH2還原酶,FH4,,嘌呤嘧啶,磺胺類,㈠,+,TMP、乙胺嘧啶、甲氨喋呤,,（—）,,DNA,,,【磺胺 類作用機(jī)理】,113,(1) 均為抑菌，譜相似 (2) 雙重阻斷核酸合成 SMZ（-）FH2合成酶， TMP（-）FH2還原酶 (3) 延緩 resistance 產(chǎn)生 (4) T1/2相似,復(fù)方新諾明：SMZ + TMP,藥物,機(jī)理,首選,主要不良反應(yīng),青 G

65、,（-）細(xì)胞壁合成（PBPs）,所有適應(yīng)癥大葉、流腦,過敏,紅霉素,（-）Pr合成,支、軍,肝臟損傷,鏈霉素,（-）Pr合成,鼠疫、結(jié)核,耳腎毒性過敏,四環(huán)素,（-）Pr合成,立、支、霍亂,superinfection,氯霉素,（-）Pr合成,抑制骨髓,SD,（-）FH2合成酶,流腦,腎臟損傷,環(huán)丙沙星,（-）DNA回旋酶,傷寒、綠膿,影響軟骨發(fā)育,115,下列聯(lián)合用藥是否合理,寫出下列藥物作用的酶 青霉素 環(huán)

66、丙沙星 利福平 磺胺 TMP,(1) 青霉素 + 鏈霉素 (2) 青霉素 + 紅、四、氯(3) 紅霉素 + 林可 (4) 慶大 + 鏈（或NaHCO3）(5) SMZ + TMP,116,對銅綠假單胞菌有效的藥物有： 羧芐西林等； 三代頭孢； gentamicin, 阿米卡星, 妥布霉素；

67、 三代喹諾酮； SML, SD-Ag； 傷寒：頭孢曲松、三代喹諾酮 first choice,為暴發(fā)性流腦，伴高熱、休克的病人制定治療方案，說明用藥理由和注意事項(xiàng)。,117,1. 列舉一線抗結(jié)核藥物2. 簡述異煙肼、利福平 抗結(jié)核機(jī)理及特點(diǎn)3. 簡述抗結(jié)核藥物的應(yīng)用原則,118,一線抗結(jié)核病藥： 異煙肼（ isoniazid, INH） 利福平（rifampicin）

68、 鏈霉素（streptomycin） 乙胺丁醇 吡嗪酰胺,119,【 抗菌機(jī)理】,（-）分枝菌酸合成→（-）結(jié)核桿菌細(xì)胞壁合成,【抗菌特點(diǎn)】,1. 只對結(jié)核菌有效2. 繁殖期殺菌3. 穿透力強(qiáng)4. 易產(chǎn)生耐藥性，無交叉耐藥性,【用途】,結(jié)核病首選,異煙肼（Isoniazid, INH ）（ 雷米封）,【不良反應(yīng)】肝臟損傷,120,(-) 依賴DNA的RNA多聚酶