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1、《藥理學(xué)》復(fù)習(xí)內(nèi)容《藥理學(xué)》復(fù)習(xí)內(nèi)容1藥理學(xué)的研究?jī)?nèi)容藥理學(xué)既研究藥物對(duì)機(jī)體的作用和產(chǎn)生作用的機(jī)制,稱藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)(pharmacodynamics,PD)、簡(jiǎn)稱藥效學(xué)。也研究藥物在機(jī)體影響下所發(fā)生的變化及規(guī)律,即藥物代謝動(dòng)力學(xué)(pharmacokiics.PK)、簡(jiǎn)稱藥動(dòng)學(xué)。2藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式、特點(diǎn)藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式主要有被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(passivetranspt)、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(activetranspt)和其他方式的轉(zhuǎn)運(yùn)。(1)被動(dòng)轉(zhuǎn)
2、運(yùn)是指在細(xì)胞膜兩側(cè)存在藥物濃度差或電位差時(shí),以電化學(xué)勢(shì)能差為驅(qū)動(dòng)力,使藥物從高濃度側(cè)向低濃度側(cè)的擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn),又稱順流轉(zhuǎn)運(yùn)。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)是:①不消耗能量;②不需要載體;③無(wú)飽和現(xiàn)象;④無(wú)競(jìng)爭(zhēng)性抑制,當(dāng)膜兩側(cè)濃度達(dá)到平衡時(shí),轉(zhuǎn)運(yùn)即停止。◎簡(jiǎn)單擴(kuò)散(simplediffusion):屬于脂溶性擴(kuò)散特點(diǎn):①?gòu)臐舛雀叩囊粋?cè)轉(zhuǎn)運(yùn)向濃度低的一側(cè),順著濃度梯度差通過生物膜。②轉(zhuǎn)運(yùn)過程不消耗能量,不需要載體,各藥物之間沒有競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象,沒有飽和性。③當(dāng)生
3、物膜兩側(cè)藥物濃度達(dá)到平衡狀態(tài)時(shí),轉(zhuǎn)運(yùn)即停止。◎?yàn)V過(filtration):又稱膜孔擴(kuò)散(membranespediffusion)或水溶擴(kuò)散(aqueousdiffusion),指分子量小、分子直徑小于膜孔的水溶性極性或非極性的物質(zhì)(如水、乙醇、尿乳酸等),借助膜兩側(cè)的流體靜壓和滲透壓差被水帶到低壓一側(cè)的過程,其擴(kuò)散速率也與藥物在膜兩側(cè)的濃度差成正比?!蛞谆瘮U(kuò)散(facilitateddiffusion):分為經(jīng)載體的易化擴(kuò)散和經(jīng)通道
4、的易化擴(kuò)散,此種轉(zhuǎn)運(yùn)也順濃度差、不耗能量,但需載體或通道介導(dǎo),故存在飽和競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象,這種方式擴(kuò)散的速度比簡(jiǎn)單擴(kuò)散更快。(2)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)即藥物從低濃度一側(cè)跨膜向高濃度一側(cè)的轉(zhuǎn)運(yùn),又稱逆流轉(zhuǎn)運(yùn)。這種轉(zhuǎn)運(yùn)方式的特點(diǎn)是:①消耗能量;②需載體;③有飽和現(xiàn)象;④有競(jìng)爭(zhēng)性抑制;③膜一側(cè)的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)完畢后轉(zhuǎn)運(yùn)即終止。(3)膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(cytosis)方式轉(zhuǎn)運(yùn),即通過膜的運(yùn)動(dòng)促使大分子物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)有胞吞(endocytosis)、胞飲(pino
5、cytosis)和胞吐(exocytosis)3藥物吸收,分布,代謝,排泄的定義及影響因素4名詞解釋:首關(guān)效應(yīng)、生物利用度、時(shí)量曲線、腸肝循環(huán)、血漿半衰期、穩(wěn)態(tài)血藥濃度a.首關(guān)效應(yīng):又稱首過消除,是指某些藥物首次通過腸壁或肝臟時(shí)被其中的酶所代謝,使體循環(huán)藥量減少的一種現(xiàn)象。b.生物利用度:是指血管外給藥時(shí),藥物制劑被機(jī)體吸收利用的程度和速度。c.時(shí)量曲線:又藥物濃度時(shí)間曲線,給藥后藥物濃度隨著時(shí)間的改變而發(fā)生變化,以藥物濃度(C)為縱坐
6、標(biāo),以時(shí)間(T)為橫坐標(biāo)繪出的曲線圖,稱為藥物濃度時(shí)間曲線圖(concentrationtimecurveCT),簡(jiǎn)稱時(shí)量曲線。d.肝腸循環(huán):由膽汁排入十二指腸的藥物可從糞便排出體外,但也有的藥物再經(jīng)腸黏膜上皮細(xì)胞吸收,經(jīng)門靜脈、肝臟重新進(jìn)體循環(huán)的反復(fù)循環(huán)過程。e.血漿半衰期,也稱半衰期,一般指血藥濃度下降一半所需要的時(shí)間。f.穩(wěn)態(tài)血藥濃度,也稱坪值,是指給藥量與消除量達(dá)到相對(duì)動(dòng)態(tài)平衡的穩(wěn)態(tài)水平。5藥物作用的基本表現(xiàn)和作用方式藥物作用的
7、基本表現(xiàn):藥物與機(jī)體組織間的原發(fā)作用?興奮:功能提高,活動(dòng)增強(qiáng)。?抑制:功能降低,活動(dòng)減少。藥物的作用方式:局部作用和全身作用6藥物作用的基本規(guī)律,包括選擇性、二重性、差異性、量效關(guān)系選擇性:是指在全身用藥情況下,藥物有選擇地作用于機(jī)體的某些組織、器官,對(duì)其他組織無(wú)影響或影響小,是臨床選藥的依據(jù)。選擇性高,藥理活性高,療效好;選擇性是相對(duì)的,劑量增加,選擇性降低。二重性:?治療作用:符合用藥目的,達(dá)到防治效果的作用?不良反應(yīng):不符合用藥
8、目的,甚至給病人帶來痛苦的反應(yīng)。副作用:藥物本身固有的,在治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的反應(yīng)。毒性反應(yīng):藥物劑量過大或用藥時(shí)間過長(zhǎng)所引起的機(jī)體損傷性反應(yīng)。少數(shù)免疫反應(yīng)異?;颊?,受某藥物刺激后發(fā)生的免疫異常反應(yīng)后遺效應(yīng):停藥后,血藥濃度降到閾濃度以下時(shí)殘存的效應(yīng)。繼發(fā)作用:藥物治療作用發(fā)揮后所引發(fā)的不良后果。特異質(zhì)反應(yīng):少數(shù)患者對(duì)某些藥物特別敏感其產(chǎn)生的作用的性質(zhì)可能與常人不同。排泄:藥物的原形或其代謝產(chǎn)物通過排泄器官或分泌器官排出體外
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