抗生素講義筆記

1、1.藥理作用和臨床評價（1）分類和作用特點(diǎn)（2）典型不良反應(yīng)和禁忌證（3）具有臨床意義的藥物相互作用2.用藥監(jiān)護(hù)監(jiān)護(hù)要點(diǎn)（一）青霉素類3.常用藥品的臨床應(yīng)用青霉素、氨芐西林、阿莫西林、哌拉西林、芐星青霉素、阿莫西林克拉維酸鉀的適應(yīng)證、注意事項(xiàng)、用法用量和常用的劑型、規(guī)格一、藥理作用與臨床評價一、藥理作用與臨床評價（一）作用特點(diǎn)作用機(jī)制——干擾敏感細(xì)菌細(xì)胞壁黏肽的合成，使細(xì)菌細(xì)胞壁缺損，菌體腫脹、變形，死亡。作用靶位：細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)膜上的青霉

2、素結(jié)合蛋白（PBPs）。PBPs是細(xì)菌細(xì)胞壁合成過程中不可缺少的酶。青霉素類作為PBPs底物的結(jié)構(gòu)類似物，競爭性地與酶活性位點(diǎn)結(jié)合，從而抑制PBPs，干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成，殺滅細(xì)菌。青霉素類藥物對處于繁殖期細(xì)菌作用強(qiáng)，而對已合成細(xì)胞壁、處于靜止期者作用弱——屬于繁殖期殺菌劑。主要用于：G、G球菌及某些G桿菌感染。注意：多數(shù)G桿菌無效！有效的是——【前后聯(lián)系TANG】氨基糖苷類。（二）典型不良反應(yīng)1.過敏反應(yīng)——嚴(yán)重過敏反應(yīng)在各種藥物中居首

3、位，與劑量無關(guān)。過敏性休克、血清病型反應(yīng)。溶血性貧血、白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少、藥疹、蕁麻疹、接觸性皮炎、哮喘發(fā)作等。2.吉海反應(yīng)（赫氏反應(yīng)）治療梅毒、鉤端螺旋體病時，致癥狀（寒戰(zhàn)、咽痛、心率加快）加劇——病原體死亡所致。3.其他①大劑量應(yīng)用——腦脊液藥物濃度過高——青霉素腦?。∪怅嚁仭⒊榇?、昏迷等）。②大量應(yīng)用青霉素類鈉鹽——高鈉血癥——心力衰竭。③大量應(yīng)用青霉素類鉀鹽——高鉀血癥、鉀中毒反應(yīng)。④長期、大劑量用藥——菌群失調(diào)，出現(xiàn)二重感染（由

4、念珠菌或耐藥菌引起）。（三）禁忌證有青霉素類藥物過敏史，或青霉素皮試陽性者。⑤肌內(nèi)注射區(qū)——周圍神經(jīng)炎。（四）藥物相互作用1.與氨基糖苷類混合后，兩者抗菌活性明顯減弱——兩藥不能置于同一容器內(nèi)給藥。2.可增強(qiáng)華法林的抗凝作用。3.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺類——減少青霉素類的腎小管分泌而延長其血漿半衰期。二、用藥監(jiān)護(hù)二、用藥監(jiān)護(hù)（―）用藥前必須詢問過敏史并作皮試選用250500Uml的青霉素溶液皮內(nèi)注射0.05～0.1ml

5、做所有青霉素類藥的皮膚敏感試驗(yàn)。【關(guān)于皮試——強(qiáng)調(diào)幾個注意點(diǎn)】（1）無論何種給藥途徑（口服、肌內(nèi)或靜脈注射）都須做。（2）妊娠期婦女僅在確有必要時使用。少量從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。【用法與用量】及【制劑與規(guī)格】——第一階段，基礎(chǔ)班，均暫不講授。【青霉素類藥物】1.天然青霉素——不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌譜較窄。2.半合成青霉素（1）青霉素V——耐酸，可口服；（2）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林——產(chǎn)青霉素酶的金

6、黃色葡萄球菌；（3）氨芐西林、阿莫西林——廣譜，作用于G性菌以及部分G桿菌；（4）羧芐西林、哌拉西林——某些G桿菌包括銅綠假單胞菌。（5）抗G桿菌——美西林、替莫西林。半合成青霉素原創(chuàng)記憶口訣（TANG）青Ｖ耐酸口服好爽；羧芐哌拉銅綠能抗。氨芐阿莫號稱廣譜，產(chǎn)酶就用甲苯氯雙。[半合成青霉素]（1）青霉素V——耐酸，可口服；（2）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林——產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌；（3）氨芐西林、阿莫西林——廣譜，作用于

7、G性菌以及部分G桿菌；（4）羧芐西林、哌拉西林——某些G桿菌包括銅綠假單胞菌。（5）抗G桿菌——美西林、替莫西林。氨芐西林【注意事項(xiàng)】只強(qiáng)調(diào)獨(dú)特的可考點(diǎn)，其他同青霉素。傳染性單核細(xì)胞增多癥、巨細(xì)胞病毒感染、淋巴細(xì)胞白血病、淋巴瘤患者——避免使用——易發(fā)生皮疹。阿莫西林【適應(yīng)證】用于不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株所致感染；與克拉霉素、質(zhì)子泵抑制劑聯(lián)合口服——根除胃、十二指腸幽門螺桿菌，降低消化道潰瘍復(fù)發(fā)率?！咀⒁馐马?xiàng)】傳染性單核細(xì)胞增多癥患者——避免

8、使用——易發(fā)生皮疹。哌拉西林【適應(yīng)證】（1）敏感腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌、不動桿菌屬所致的感染。（2）與氨基糖苷類聯(lián)合——粒細(xì)胞減少癥免疫缺陷患者的感染?！咀⒁馐马?xiàng)】（1）不可加入碳酸氫鈉溶液中靜滴。（2）有過敏史、出血史、潰瘍性結(jié)腸炎、克隆病或抗生素相關(guān)腸炎者慎用。腎功能不全者可致出血，應(yīng)適當(dāng)減量。芐星青霉素——預(yù)防風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)和控制鏈球菌感染。β內(nèi)酰胺酶抑制劑——克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦。與青霉素類組成復(fù)方制劑，保護(hù)不耐酶的抗菌藥

9、物結(jié)構(gòu)免受破壞——提高抗菌活性和效果。阿莫西林克拉維酸鉀第二節(jié)第二節(jié)頭孢菌素類抗菌藥物頭孢菌素類抗菌藥物一、藥理作用與臨床評價一、藥理作用與臨床評價（―）作用特點(diǎn)——同青霉素。屬于繁殖期殺菌劑。機(jī)制與青霉素類相同——與細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁合成障礙。頭孢菌素分類特點(diǎn)及應(yīng)用比較【重要TANG】分類代表藥物特點(diǎn)與應(yīng)用第一代頭孢拉定、頭孢唑啉、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐①G菌：較第二代略強(qiáng)，顯著超過第三代；②