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文檔簡介
1、藥理學第二章第二章藥效學藥效學藥物效應動力學藥物效應動力學(藥效學藥效學):是研究藥物對機體的作用及作用機制的生物資源科學。:是研究藥物對機體的作用及作用機制的生物資源科學。藥物的不良反應:藥物的不良反應:1、副作用:在治療劑量時出現(xiàn)的與治療無關的不適反應,可以預知但是難以避免。、副作用:在治療劑量時出現(xiàn)的與治療無關的不適反應,可以預知但是難以避免。2、毒性反應:藥物劑量過大或蓄積過多時機體發(fā)生的危害性反應,比較嚴重,可以預知避、毒性反
2、應:藥物劑量過大或蓄積過多時機體發(fā)生的危害性反應,比較嚴重,可以預知避免。免。3、后遺效應:停藥后機體血藥濃度已降至閾值以下量殘存的藥理效應。、后遺效應:停藥后機體血藥濃度已降至閾值以下量殘存的藥理效應。4、停藥反應:突然停藥后原有疾病的加劇現(xiàn)象,雙稱反跳反應。、停藥反應:突然停藥后原有疾病的加劇現(xiàn)象,雙稱反跳反應。5、變態(tài)反應:機體接受藥物刺激后發(fā)生的不正常的免疫反應,又稱過敏反應。、變態(tài)反應:機體接受藥物刺激后發(fā)生的不正常的免疫反應
3、,又稱過敏反應。6、特異性反應:、特異性反應:受體:能與受體特異性結合的物質稱為受體:能與受體特異性結合的物質稱為配體配體,能激活受體的配體稱為,能激活受體的配體稱為激動藥激動藥,能阻斷受體活性,能阻斷受體活性的配體稱為的配體稱為拮抗藥拮抗藥。激動藥:激動藥:既有親和力雙有內(nèi)在活性。既有親和力雙有內(nèi)在活性。拮抗藥拮抗藥:有較強的親和力,但缺乏內(nèi)在活性。分競爭性和非競爭性。:有較強的親和力,但缺乏內(nèi)在活性。分競爭性和非競爭性。第二信使:環(huán)
4、磷腺苷第二信使:環(huán)磷腺苷(cAMP)、環(huán)磷鳥苷、環(huán)磷鳥苷(cGMP)、肌醇磷脂、鈣離子、廿烯類、肌醇磷脂、鈣離子、廿烯類第三章第三章藥動學藥動學藥物代謝動力學藥物代謝動力學(藥動學藥動學):研究機體對藥物的處置,即藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排研究機體對藥物的處置,即藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄。泄。解離型藥物極性大,脂溶性小,難以擴散;而非解離型藥物極性小,脂溶性大,易跨膜擴解離型藥物極性大,脂溶性小,難以擴散;而非解離型藥物
5、極性小,脂溶性大,易跨膜擴散。散。第六章第六章膽堿受體激動藥膽堿受體激動藥一、一、M、N膽堿受體激動藥:膽堿受體激動藥:乙酰膽堿乙酰膽堿(ACH)作用:作用:1、M樣作用:心率減慢、血管擴張、心肌收縮力減弱,擴張幾乎所有血管,血壓下降,樣作用:心率減慢、血管擴張、心肌收縮力減弱,擴張幾乎所有血管,血壓下降,胃腸道、泌尿道及支氣管等平滑肌興奮,腺體分泌增加,眼瞳孔括約肌和睫狀收胃腸道、泌尿道及支氣管等平滑肌興奮,腺體分泌增加,眼瞳孔括約肌
6、和睫狀收縮。縮。2、N樣作用:激動樣作用:激動N1膽堿受體,表現(xiàn)為消化道、膀胱等處的平滑肌收縮加強,腺體分泌膽堿受體,表現(xiàn)為消化道、膀胱等處的平滑肌收縮加強,腺體分泌增加,心肌收縮力加強和小血管收縮,血壓上升。過大劑量由興奮轉入抑制。激增加,心肌收縮力加強和小血管收縮,血壓上升。過大劑量由興奮轉入抑制。激動N2膽堿受體,使骨骼肌收縮。膽堿受體,使骨骼肌收縮。3、中樞作用:不易透過血腦屏障、中樞作用:不易透過血腦屏障另有:另有:氨甲酰膽堿
7、氨甲酰膽堿二、二、M膽堿受體激動藥:膽堿受體激動藥:毛果蕓香堿毛果蕓香堿作用:作用:1、眼:表現(xiàn)為縮瞳、降低眼內(nèi)壓調節(jié)痙攣。、眼:表現(xiàn)為縮瞳、降低眼內(nèi)壓調節(jié)痙攣。2、腺體:分泌增加尤以汗腺和唾液、腺體:分泌增加尤以汗腺和唾液腺。腺。應用:應用:1、青光眼、青光眼2、縮瞳、縮瞳另有:另有:氨甲酰甲膽堿氨甲酰甲膽堿三、三、N膽堿受體激動藥:膽堿受體激動藥:煙堿煙堿、洛貝林洛貝林第七章第七章抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復活藥抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復
8、活藥一、一、易逆性膽堿酯酶抑制劑:易逆性膽堿酯酶抑制劑:新斯的明新斯的明:口服吸收小而不規(guī)則,不表現(xiàn)中樞作用。:口服吸收小而不規(guī)則,不表現(xiàn)中樞作用。應用:應用:1、重癥肌無力、重癥肌無力2、手術后腹氣脹及尿潴留、手術后腹氣脹及尿潴留3、陣發(fā)性室上性心動過速、陣發(fā)性室上性心動過速4、肌松藥的解毒、肌松藥的解毒另有:另有:毒扁豆堿毒扁豆堿二、二、難逆性膽堿酯酶抑制劑:有機磷酸酯類難逆性膽堿酯酶抑制劑:有機磷酸酯類中毒癥狀:中毒癥狀:1、M樣
9、作用癥狀樣作用癥狀2、N樣作用癥狀樣作用癥狀3、中樞抑制系統(tǒng)癥狀、中樞抑制系統(tǒng)癥狀三、膽堿酯酶復活劑:三、膽堿酯酶復活劑:碘解磷定碘解磷定:臨用配制,靜注給藥:臨用配制,靜注給藥氯磷定氯磷定:肌注或靜注:肌注或靜注4、中樞神經(jīng)系統(tǒng):不易透過血腦屏障。大劑量出現(xiàn)興奮。、中樞神經(jīng)系統(tǒng):不易透過血腦屏障。大劑量出現(xiàn)興奮。應用:應用:1、心臟停搏、心臟停搏2、過敏性休克、過敏性休克3、支氣管哮喘、支氣管哮喘4、減少局部麻藥吸收、減少局部麻藥吸收
10、5、局部止、局部止血多巴胺:作用:多巴胺:作用:1、心血管系統(tǒng):激動心臟β、心血管系統(tǒng):激動心臟β1受體受體2、腎臟:排鈉利尿,激動α受體。、腎臟:排鈉利尿,激動α受體。應用:用于抗休克,與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。應用:用于抗休克,與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。麻黃堿:能激動α、β受體。麻黃堿:能激動α、β受體。作用:作用:應用:應用:1、防止某些低血壓狀態(tài)。、防止某些低血壓狀態(tài)。1、加強心肌收縮力,增加心輸出量。加強心肌收縮力
11、,增加心輸出量。2、鼻粘膜充血腫脹引起的鼻塞。、鼻粘膜充血腫脹引起的鼻塞。2、松弛支氣管平滑肌。松弛支氣管平滑肌。3、預防或緩解支氣管哮喘發(fā)作、預防或緩解支氣管哮喘發(fā)作3、中樞神經(jīng)系統(tǒng):興奮作用中樞神經(jīng)系統(tǒng):興奮作用4、緩解蕁麻癥等過敏反應的皮膚粘膜癥狀。、緩解蕁麻癥等過敏反應的皮膚粘膜癥狀。第三節(jié)第三節(jié)β受體激動藥β受體激動藥一、β受體激動藥:一、β受體激動藥:異丙腎上腺素異丙腎上腺素口服無效,舌下給藥。作用于β口服無效,舌下給藥。作
12、用于β1、β、β2受體,故能興奮心臟,松弛平滑受體,故能興奮心臟,松弛平滑肌及擴張骨骼肌血管。肌及擴張骨骼肌血管。作用:作用:1、心血管系統(tǒng):、心血管系統(tǒng):2、松弛支氣管平滑肌、松弛支氣管平滑肌3、其他:升高血糖。、其他:升高血糖。應用:應用:1、支氣管哮喘、支氣管哮喘2、房室傳導阻滯、房室傳導阻滯3、心臟驟停、心臟驟停4、休克、休克二、β二、β1受體激動藥:受體激動藥:多巴酚丁胺多巴酚丁胺:口服無效,用于心力衰竭。:口服無效,用于心力
13、衰竭。四、四、β2受體激動藥:受體激動藥:沙丁胺醇沙丁胺醇:用于支氣管哮喘。:用于支氣管哮喘。第十章第十章腎上腺素受體阻滯藥腎上腺素受體阻滯藥第一節(jié)第一節(jié)α受體阻滯藥α受體阻滯藥一、α一、α1、α、α2受體阻滯藥:受體阻滯藥:酚妥拉明酚妥拉明:口服生物利用度低。:口服生物利用度低。作用:作用:1、心血管系統(tǒng):直接血管舒張作用,心收縮力加強,心率加快。、心血管系統(tǒng):直接血管舒張作用,心收縮力加強,心率加快。2、其他、其他應用:應用:1、治
14、療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性及管炎。、治療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性及管炎。2、局部浸潤注射,拮抗注射、局部浸潤注射,拮抗注射NA時藥液外漏引起的血管強烈收縮。時藥液外漏引起的血管強烈收縮。3、抗休克、抗休克4、緩解高血壓危象、緩解高血壓危象5、用于充血性心力衰竭、用于充血性心力衰竭三、三、α1受體阻滯藥:受體阻滯藥:哌唑嗪哌唑嗪:抗高血壓。:抗高血壓。第二節(jié)第二節(jié)β受體阻滯藥β受體阻滯藥一、一、β1、β、β2受體阻滯藥:受體阻
15、滯藥:普納洛爾普納洛爾:治療心絞痛,心率失常,高血壓,甲狀腺機能亢進。:治療心絞痛,心率失常,高血壓,甲狀腺機能亢進。第十一章第十一章局部麻醉藥局部麻醉藥普魯卡因普魯卡因:穿透力差,不用于表面麻醉。:穿透力差,不用于表面麻醉。丁卡因丁卡因:作用比普強:作用比普強10倍,適用于表面麻醉。不宜用浸潤麻醉。倍,適用于表面麻醉。不宜用浸潤麻醉。利多卡因利多卡因:為普的:為普的2倍,穿透力強,作用快強。還用于治療心率失常。都可用。倍,穿透力強,作
16、用快強。還用于治療心率失常。都可用。布比卡因布比卡因:比利多卡因強:比利多卡因強34倍。用于浸潤、傳導、硬膜外麻醉。倍。用于浸潤、傳導、硬膜外麻醉。第十二章第十二章鎮(zhèn)靜催眠及抗驚厥藥鎮(zhèn)靜催眠及抗驚厥藥地西泮地西泮:作用:作用:巴比妥類巴比妥類:不良反應不良反應1、抗焦慮;抗焦慮;1、眩暈困倦、精神運動不協(xié)調。、眩暈困倦、精神運動不協(xié)調。2、鎮(zhèn)靜催眠;鎮(zhèn)靜催眠;2、過敏感反應。、過敏感反應。3、抗驚厥抗癲癇;抗驚厥抗癲癇;3、依賴性。、依
17、賴性。4、中樞肌肉松馳;中樞肌肉松馳;4、輕度抑制呼吸。、輕度抑制呼吸。5、增加其他中樞抑制藥的作用。增加其他中樞抑制藥的作用。5、肝藥酶誘導作用,加速自身和其他藥物代謝。、肝藥酶誘導作用,加速自身和其他藥物代謝。苯巴比妥苯巴比妥(長效)(長效)、戊巴比妥、戊巴比妥、異戊巴比妥異戊巴比妥(中效)(中效)、司可巴比妥司可巴比妥(短效)(短效)、硫噴妥硫噴妥(超短(超短效)效)(其他:(其他:水合氯醛水合氯醛,格魯米特格魯米特,溴化鈉溴化鈉
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