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1、商品名:先鋒美他醇先鋒美他醇英文名:CefmetazolesodiumfInjection漢語拼音:ZhusheyongToubaomeizuona通用名:注射用頭孢美唑鈉【理化特性】本品主要成分及其化學(xué)名稱為:主要成分:頭孢美唑化學(xué)名稱:monosodium(6R7R)7[2(cyanomethylthio)acetao]7methoxy3[(1methyl1HtetrazoI5y1)thiomethyl)8oxo5thia1azab
2、icyclo[420]oct2ene2carboxylate其結(jié)構(gòu)式為:分子式:Cl5H16N7NaO5S3分子量:49351【性狀】先鋒美他醇1克為白色~淡黃色粉末或塊臨用時(shí)溶解的注射用制劑。本劑溶于日本藥局方注射用蒸餾水[01克(效價(jià))/毫升]時(shí)的pH及滲透壓比如下:pH:4.2~6.2滲透壓比(與生理鹽水對(duì)比):約為1【藥理毒理】[藥理]1抗菌作用(1)頭孢美唑鈉對(duì)β內(nèi)酰胺酶的抵抗性高因此對(duì)β內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生菌也有同于非產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶
3、的敏感菌的很強(qiáng)抗菌力。(2)對(duì)金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、吲哚陰性變形桿菌有卓越抗菌力,而且通常對(duì)其他頭孢菌素類及青霉素類抗生素不敏感的吲哚陽性變形桿菌也有很強(qiáng)抗菌力。另外,對(duì)類桿菌,消化球菌及消化鏈球菌等厭氧菌也顯示卓越抗菌作用。2作用機(jī)理強(qiáng)力抑制增殖期細(xì)菌的細(xì)胞壁合成,而發(fā)揮殺菌性作用。[毒理]2血清蛋白結(jié)合率先鋒美他醇100微克毫升:84.8%先鋒美他醇25微克/毫升:83.6%(體外離心超濾法)(三共研究所)3分布高濃度
4、分布于咳痰、腹水、腹腔滲出液、膽囊壁、膽汁、子宮、卵巢、輸卵管、盆腔死腔液、頜骨、上頜竇粘膜、牙齦等。另外,也分布于羊水、臍帶血、腎(皮質(zhì)及髓質(zhì)),但幾乎不分布于母乳中。4代謝及排泄頭孢美唑鈉在體內(nèi)不代謝,大部分以具有抗菌活性的未變化狀態(tài)從尿中排泄。6小時(shí)內(nèi)尿中回收率為85~92%,呈高率。5腎損害時(shí)的血中濃度及尿中排泄隨腎功能降低,尿中排泄減少,出現(xiàn)血中濃度上升及半衰期延長。6腎損害患者用藥腎損害患者靜脈滴注頭孢美唑鈉1克(效價(jià)),用
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