靶向抗腫瘤藥研究進展

1、分子靶向抗腫瘤藥研究進展 分子靶向抗腫瘤藥研究進展摘要：癌癥的現(xiàn)代治療手段之一是靶向藥物治療。與傳統(tǒng)的化學治療相比，分子靶向治療精準度更高，毒副作用小，減少病人的痛苦，得到廣泛的應用。靶向治療作用的位點是細胞癌變過程中的基因、受體和信號轉導途徑中的關鍵酶，有賴于細胞癌變機制的研究。本文主要介紹不同的靶標及相應靶向抗腫瘤藥物及其最新情況進行綜述，介關鍵字：分子靶向抗腫瘤藥物，單克隆抗體，西妥昔單抗，索拉非尼、吉非替尼等隨著科技迅迅速發(fā)展，

2、人們對癌細胞有了更加深刻的認識，更多的致癌機理得到解釋，同時相應的藥物制劑也在迅速發(fā)展。新型抗癌藥物的劑型更加多樣化，靶向治療作用的位點是細胞癌變過程中的基因、受體和信號轉導途徑中的關鍵酶，有賴于細胞癌變機制的研究，藥物針對不同的靶點發(fā)揮作用，高選擇性、低毒性的治療效果。目前抗癌靶向藥物的研發(fā)明顯增加。目前發(fā)現(xiàn)的藥物靶點主要包括蛋白激酶、細胞周期和凋亡調節(jié)因子、法尼基轉移酶(FTase)等, 按照分子靶向藥物的性質主要歸為兩大類: 一類

3、是單克隆抗體，如西妥昔單抗等; 另一類是單靶點或多靶點的小分子抑制劑，如吉非替尼等。一、單克隆抗體古巴學者率先研制，并由我國學者參與研究正式投產，它的獲準上市首次打破了單抗類藥物的國外壟斷，目前主要用于治療 EGFR 陽性表達的Ⅲ/Ⅳ期鼻咽癌。盧輝等【5】探討尼妥珠單抗聯(lián)合順鉑同步放化療治療中晚期鼻咽癌的臨床效果，尼妥珠單抗聯(lián)合順鉑同步放化療治療局部晚期鼻咽癌的療效顯著，優(yōu)于單純同步放化療，且毒副作用更少，安全性高，值得臨床推廣與應用。

4、近兩年來，研制出的新藥貝伐單抗貝伐單抗為重組人源化抗 VEGF 的單克隆抗體，其治療腫瘤具有良好的效果。 目前，F(xiàn)DA 已批準貝伐單抗用于轉移性結直腸癌、轉移性乳腺癌、晚期非小細胞肺癌、轉移性腎細胞癌的一線治療。 除此之外，貝伐單抗在肝癌、胃癌、食管癌等其他惡性腫瘤的應用也取得令人鼓舞的結果【6】 。二、 小分子抑制劑蛋白激酶的功能是催化 ATP 末端的磷酸對蛋白質中絲氨酸、蘇氨酸或酪氨酸殘基的側鏈羥基進行磷酸化，通過調控其底物活性