幾種含氮雜環(huán)化合物的合成及其殺蟲活性研究.pdf

1、雜環(huán)化合物由于具有高效的生物活性引起了農(nóng)藥界化學(xué)工作者普遍的關(guān)注，近年來對(duì)含氮化合物尤其是吡唑類化合物的研究更是成為當(dāng)今農(nóng)藥研究開發(fā)的熱門課題。由于吡唑類化合物具有高效、低毒等特點(diǎn)，并且吡唑環(huán)上取代基具有非常高的活性，因此吡唑類化合物在染料、醫(yī)藥、電導(dǎo)試劑以及熒光材料等各種領(lǐng)域都有著非常廣泛的用途，吡唑類化合物已經(jīng)逐漸成為了新農(nóng)藥研究之中主要結(jié)構(gòu)之一。
　　本文基于吡唑類化合物具有很高活性這一特點(diǎn)，合成了一種吡唑化合物5-氨基-3

2、-氯-1-甲基吡唑-4-羧酸，通過鹵代1-（3-氯吡啶-2-吡啶基）-1H-吡唑-5-甲酰氯和此吡唑化合物進(jìn)行酰化反應(yīng)，制備了一類在結(jié)構(gòu)上與氯蟲苯甲酰胺（商品名“康寬”）類似的酰胺類化合物，經(jīng)初步測(cè)試，此類化合物具有較好的殺蟲活性，在農(nóng)藥殺蟲劑之中具有應(yīng)用潛力。具體內(nèi)容如下:
　　體系一、利用乙氧基亞甲基氰乙酸乙酯、42％甲基胼為原料，95％乙醇為溶劑，在85℃水浴回流合成5-氨基-1-甲基吡唑-4-羧酸乙酯，然后以氯化砜為氯化劑

3、，乙腈為溶劑，加熱回流制備5-氨基-3-氯-1-甲基吡唑-4-羧酸乙酯，最后再進(jìn)行水解酸化反應(yīng)，最終合成吡唑中間體5-氨基-3-氯-1-甲基吡唑-4-羧酸，并測(cè)其熔點(diǎn)，對(duì)其進(jìn)行紅外光譜、核磁共振氫譜表征。考察了反應(yīng)物的物質(zhì)量的比值、溫度對(duì)產(chǎn)率的影響。
　　體系二、通過5-氨基-3-氯-1-甲基吡唑-4-羧酸與六種鹵代1-（3-氯吡啶-2-吡啶基）1H-吡唑-5-甲酰氯衍生物之間酰化反應(yīng)，以及3-溴-1-（3-氯吡啶-2-吡啶基）1