稠雜環(huán)化合物的合成及其殺蟲(chóng)活性的研究.pdf

1、如今，化學(xué)農(nóng)藥的發(fā)展進(jìn)入了一個(gè)“高效、低毒、無(wú)污染”的新時(shí)期。研究新型殺蟲(chóng)劑以取代高毒有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑成為當(dāng)前一項(xiàng)重要任務(wù)。 新中國(guó)建立后，我國(guó)的農(nóng)藥工業(yè)取得了長(zhǎng)足的發(fā)展。現(xiàn)在，我國(guó)農(nóng)藥產(chǎn)量居世界第二位，原藥品種250種之多。但是，我國(guó)農(nóng)藥品種多為仿制產(chǎn)品，缺乏自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)；而且高毒或低效品種較多。針對(duì)上述問(wèn)題，本文以創(chuàng)制具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的稠雜環(huán)殺蟲(chóng)劑為主要研究方向，主要工作有： 1) 先導(dǎo)化合物茚蟲(chóng)威的合成。參考杜邦公司專(zhuān)

2、利，以對(duì)氯苯乙酸為起始原料，經(jīng)氯酰化、傅－克反應(yīng)、過(guò)氧化、酯化、縮合等反應(yīng)，合成出茚蟲(chóng)威。產(chǎn)品結(jié)構(gòu)經(jīng)核磁共振、質(zhì)譜確認(rèn)正確。 2) 新化合物的合成。從茚蟲(chóng)威母體結(jié)構(gòu)出發(fā)，經(jīng)側(cè)鏈修飾，合成了一個(gè)新的化合物；對(duì)茚蟲(chóng)威骨架結(jié)構(gòu)進(jìn)行改動(dòng)，得到了新的母體結(jié)構(gòu)，并由此合成了4個(gè)新的化合物。上述化和物結(jié)構(gòu)經(jīng)核磁共振、高分辨質(zhì)譜確認(rèn)正確。其結(jié)構(gòu)均未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道。初步生物活性測(cè)試表明，其中三個(gè)化合物具有不同的殺蟲(chóng)活性。 3) 苯并呋喃中間體