嘧啶芐胺二苯醚類先導(dǎo)結(jié)構(gòu)的發(fā)現(xiàn)和氫化鋁鋰驅(qū)動下鄰位嘧啶參與的苯甲酰胺還原重排反應(yīng)的機(jī)理研究.pdf

1、第一章中綜述了嘧啶化合物是一類重要的生物活性物質(zhì)，基于嘧啶雜環(huán)進(jìn)行的除草劑研究已得到充分重視，近幾年出現(xiàn)了很多新型的除草劑。芐胺及其衍生物具有多種生物活性，鄰位取代的嘧啶芐胺類化合物是我們已發(fā)現(xiàn)的一類結(jié)構(gòu)獨(dú)特、具高效除草活性的新型先導(dǎo)化合物，設(shè)計(jì)合成具有高鋤草活性的嘧啶芐胺化合物是我們的工作目標(biāo)。 第二章中進(jìn)行了嘧啶芐胺二苯醚類化合物的設(shè)計(jì)、合成和除草活性研究。以嘧啶和二苯醚化合物為分子的基本結(jié)構(gòu)單元，設(shè)計(jì)了新型的嘧啶芐胺二苯醚

2、類分子庫，合成了十五種新型嘧啶芐胺類化合物先導(dǎo)的結(jié)構(gòu)，對其進(jìn)行了紅外與核磁的譜圖驗(yàn)證，對分子庫中的目標(biāo)分子進(jìn)行了生物活性篩選研究，發(fā)現(xiàn)化合物25、70、71和73對禾本科雜草表現(xiàn)出優(yōu)異的除草活性，對稗草和馬唐的抑制率均達(dá)到9級，其活性和苯環(huán)上的取代基有關(guān)，從而找出化合物結(jié)構(gòu)與活性之間的關(guān)系以及較好的除草劑。 第三章中通過改進(jìn)文獻(xiàn)的方法對于6-取代嘧啶芐胺類化合物進(jìn)行了合成路線設(shè)計(jì)和中間體的合成，合成了重要的6-取代的中間體76，

3、找到了比較好的合成路線，為6-取代的嘧啶芐胺的合成奠定了基礎(chǔ)。通過大量的實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)了以鐵粉為還原劑，F(xiàn)eCl2.4H2O和NH4Cl為混合催化劑，甲醇/水為混合溶劑的反應(yīng)體系，該體系能順利還原含多官能團(tuán)化合物的2-乙?；?6-硝基苯甲酸甲酯，反應(yīng)得到了改善，反應(yīng)速率大幅度提高，水解程度得到較好的控制，使路線的可行性大大增加。 第四章對氫化鋁鋰還原硫代嘧啶酰胺類化合物沒有獲得預(yù)期產(chǎn)物，意外地分離到了嘧啶胺類化合物和2-巰基芐醇的這