中藥中有效成分生物活性的微量量熱法研究.pdf

1、中藥是我國傳統(tǒng)防治疾病的武器，蘊含著無比強大的生命力，已在醫(yī)療中應(yīng)用了幾千年。天然藥物的成分分離、純化、作用機理的研究已開展多年，藥物化學(xué)越來越受到化學(xué)、生物學(xué)科學(xué)者的關(guān)注。生物堿是一類很重要的生物活性物質(zhì)，具有顯著的生物活性。隨著對生物堿的抑菌、促菌、抗腫瘤、鎮(zhèn)痛、麻醉、降壓等活性的不斷發(fā)現(xiàn)，人們對生物堿的藥物化學(xué)的研究也日益加快。系統(tǒng)的研究中藥有效成分的抑菌活性，進一步開發(fā)研究新藥物，成為越來越多的科學(xué)工作者關(guān)注的課題。 本

2、文應(yīng)用微量量熱法研究了中藥活性成分對細菌的代謝作用，用八通道微量量熱檢測儀對生物堿作用下細菌代謝過程的熱譜曲線進行測定，分析熱譜圖、構(gòu)建細菌生長的理論模型和熱動力學(xué)方程，并計算出相關(guān)熱力學(xué)函數(shù)，系統(tǒng)的進行熱動力學(xué)性質(zhì)的研究，從而為指導(dǎo)新特效藥的合成提供了理論依據(jù)。 1主要研究內(nèi)容 1．1藥物成分的提取和表征采用減壓蒸發(fā)濃縮、浸泡、蒸餾、過濾、萃取、沉淀、除色、重結(jié)晶等方法對七種中藥中的活性成分進行了分離純化，并用紅外光譜

3、法、熔點法、薄層色譜法、液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用法對所提取物質(zhì)進行了表征，可知所提取的七種中藥活性成分的純品有黃連素、異漢防己堿、黃藤素、荷葉堿、咖啡堿、熊果酸。 1．2細菌在含有不同濃度藥物的培養(yǎng)基中生長代謝規(guī)律的研究為了確定藥物對細菌生長代謝作用的規(guī)律和最佳用藥濃度，測定了五種溫度時細菌在藥物作用下的生長熱功率--時間曲線，用Logistic方程對細菌指數(shù)生長期的曲線部分進行處理，得到細菌在不同濃度藥液中的生長速率常數(shù)，進而找出生

4、長速率常數(shù)與藥物濃度的關(guān)系，確定了最小抑菌濃度。研究結(jié)果表明七種中藥成分對大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、枯草桿菌的代謝作用都起抑制作用，并且藥物濃度c和細菌生長速率常數(shù)μ符合線性關(guān)系，通過最佳抑菌濃度的比較可以得出這七種中藥成分的抑菌效果的大小，并且找出了細菌的生長速率和溫度的關(guān)系，從而得到了最佳抑菌溫度。 1．3用過渡態(tài)理論模型研究細菌在藥物作用下的生長過程計算得出活化過程的熱力學(xué)函數(shù)，從熱力學(xué)的角度找出了不同生物堿不同濃度不同

5、溫度條件下生物堿作用于細菌的規(guī)律：△G<'≠>的數(shù)值隨溫度的變化沒有明顯的變化，△G<'≠>數(shù)值在82-84KJ/moL之間，△S<'≠>數(shù)值在同一溫度下隨著濃度的增加逐漸增加，有負值變?yōu)檎?。各細菌活化過程的平衡常數(shù)其數(shù)量級都相同(10<'-15>)，相同溫度下，各細菌活化過程的平衡常數(shù)隨著藥物濃度的增加逐漸減??；當(dāng)25℃≤T≥37℃時，在相同藥物濃度下各細菌活化過程的平衡常數(shù)隨著溫度的增加逐漸增加，并且可以計算出最佳抑菌溫度、最佳抑

6、菌濃度，得到的數(shù)據(jù)和用熱譜圖分析得到的數(shù)據(jù)是一致的。 2本文的創(chuàng)新之處 2．1從中草藥中提取了生物堿、皂甙的晶體，用熔點法、紅外光譜法、薄層色譜法、液相色譜一質(zhì)譜法對提取物進行了表征，確定了提取物結(jié)構(gòu)和純度，并對同一類型生物堿即具有共同母體結(jié)構(gòu)的生物堿進行了研究，從而找出了結(jié)構(gòu)和性質(zhì)的關(guān)系。 2．2通過對不同溫度不同濃度下細菌在藥物作用下生長過程的研究，計算了活化過程的熱力學(xué)函數(shù)，從熱力學(xué)的角度找出了不同生物堿