聚乙二醇支持和液相有機合成反應.pdf

1、近年來，可溶性聚合物支載的小分子有機化合物的合成技術已成功地應用于組合化學、平行合成等領域。這種液相合成技術兼具了傳統(tǒng)的溶液相有機合成化學（如反應活性高、反應時間短、中間體容易鑒定等）與固相有機合成化學（如可使用過量的試劑使反應進行完全、產物分離純化操作簡便等）的優(yōu)點，因而受到了合成化學家們重視。在本課題組以往研究的基礎上，以可溶性聚合物聚乙二醇（PEG）為支載體，液相合成雙異噁唑啉衍生物；以Baylis-Hillman反應的產物與腈氧

2、化物進行1，3－偶極環(huán)加成反應制備異噁唑類化合物；設計了以可溶性聚合物聚乙二醇（PEG）為支載體，液相合成1，3，4-噁二唑的新方法，并合成了其中的一些中間體。這些合成方法是操作簡便，反應條件溫和，產率良好的合成路線，適合于平行合成和組合化學技術制備雜環(huán)化合物庫的基本要求。具體研究內容和結果如下：
　　1.發(fā)展了用聚乙二醇4000為支持樹脂液相合成雙異噁唑啉衍生物的新方法。聚乙二醇支持的丙烯酸酯和甲基丙烯酸酯與腈氧化物進行1，3-

3、偶極環(huán)加成生成聚乙二醇支持的雙異噁唑啉，用甲醇鈉的甲醇溶液解脫，得到了二取代的異噁唑啉衍生物。產率達到90~92％。
　　2.發(fā)展了異噁唑啉衍生物的不對稱液相有機合成的新方法。用聚乙二醇支持的丙烯酸酯與苯甲醛進行Baylis-Hillman反應，得到的加成產物與腈氧化物進行1，3－偶極環(huán)加成反應，用甲醇鈉的甲醇溶液解脫獲得了異噁唑啉衍生物。
　　3.以α,α'-二氯-對二甲苯為連接分子設計了液相合成多取代1，3，4-噁二唑的